梔子的化學成分與藥理作用

胡清宇(山西藥科職業技術學院，山西 太原 030031)

0 引言

梔子別名白蟾、山梔、黃梔子，最早記載在《神農本草經》中[1]，是一種茜草科類植物梔子 (Gardenia jasminoides Ellis) 成熟、干燥的果實，梔子的生長地主要在我國的長江以南地區，在我國的周邊國家地區越南、緬甸、印度等也有種植[2]。世界范圍內，梔子的種類多達250多種，而我國從古至今有記載的有5種，分別是大葉梔子、水梔子、卵葉梔子、狹葉梔子、黃梔子。梔子是喜溫暖濕潤環境，喜好陽光但不能長時間被太陽照射，比較適合在疏散、肥沃、排水好的輕粘性酸性土壤中生長，能抵抗有害氣體的侵蝕，梔子的萌芽能力強，屬于弱酸性花卉[3]。梔子味道苦澀，根據中醫理論內服能起到涼血解毒、清熱利尿、瀉火除煩的作用，而梔子外用可用于消腫止痛[4]。

1 梔子的化學成分分析

當前，眾多學者通過運用現代分析儀器對梔子的化學成分進行了詳細的研究，對其所含的化學成分有了充分的了解。

1.1 萜類

從梔子中提取分離得到的萜類物質有十幾種，包括環烯醚萜類、二萜、三萜等，環烯醚萜類則有梔子苷、去羥梔子苷、異羥梔子苷、山梔子苷等[5]，是環戊烷的衍生化合物，具有極大的藥用價值。三萜類成分有熊果酸、鐵冬青酸、梔子花乙酸等多種化合物[6]。其中梔子苷傳統方法則是采用水與醇進行分離提取，待雜質去除后進行硅膠柱色譜分離，這樣不僅花費時間長，而且產率較低，得到的梔子苷濃度也十分有限，新的提取工藝則是通過乙醇處理梔子液內的非有機鹽類，而后再利用水溶液中兩相提取工藝 進行分離提純，新的工藝更適合于當下工業化生產。

1.2 梔子黃色素

梔子黃色素主要由藏紅花素和藏紅花酸等二萜類成分構成[7]，梔子黃色素是一種親水性化合物，主要用于果汁、酒類等食物的著色，其提取和保存有五點注意條件：第一，提取用水最佳，溫度處在室溫下即可；第二，無論在酸性還是堿性條件下，梔子黃色素的顏色都不會發生大的改變；第三，梔子黃色素可與食品中的有機酸、無機鹽等成分共存而不產生化學反應，且有又不影響食品質量；第四，梔子黃色素在強光、高熱等環境下不能穩定存在。

1.3 梔子藍色素

梔子藍色素是梔子黃色素在酶的催化作用下發生聚合反應的化合物，該類物質的水溶性極強，且可同樣作為著色劑進行使用，影響梔子藍色素的化學穩定性的因素主要有四點：其一，溶液的pH值，其在弱堿性的溶液中穩定性最佳；其二，溶液的溫度，溶液溫度在60～90 ℃之間是最佳；其三，光照強度，太陽最合適光照強度在5 000～2 000 lx；其四，溶液內的氧化劑與還原劑的濃度影響。

1.4 梔子花精油

梔子花自帶有一定濃度的花香味，通過對梔子花提煉而成的花精油是化妝品、香皂以及香水等生活個人用品的原料之一。梔子花提煉而成的精油化學物質不穩定，在長時間高熱的情況下容易分解變質。梔子花精油則是采用超臨界二氧化碳萃取法，在接近室溫的條件下提取而得到淺黃色透明液體。

2 梔子的藥理作用

梔子經分解萃取提煉得到的物質具有多種藥理作用，本文逐一對其進行分析。

2.1 降低體內血糖

在古代醫書典籍里，梔子的主要用于治療“消渴”，而在使用現代的科學技術手段對其分析，發現梔子有多種醫療用途。在小白鼠糖尿病臨床醫學試驗上發現，α-葡萄糖苷酶是小白鼠體內的主要糖類水解酶，小白鼠體內的碳水化合物在酶的催化作用下可轉化成葡萄糖，并進入血液中，使得血液內的血糖含量上升，而在梔子液提取得到得黃色素可有效抑制α-葡萄糖苷酶得生成，降低小白鼠體內碳水化合物的轉化反應，使其體內的血糖含量得到明顯減緩上升，而且梔子液內的萜類物質，如梔子苷，則可激活小白鼠體內的激活AMPK、乙酰輔酶A合成酶，在合成酶作用下，能夠有效抑制磷酸烯醇丙酮酸羧化反映以及葡萄糖-6一磷酸酶的活性，從而達到調節小白鼠體內葡萄糖的代謝，同時梔子苷可與胰腺β細胞，刺激胰島素的分泌，也可促進葡萄糖的分解，并可在一定程度上起到對胰島細胞的保護作用。此外，梔子液內提取得到的京尼平具有改善小白鼠由于高脂飲食引起的肥胖癥，提高肝線粒體的功能。

2.2 防止動脈粥樣硬化

動脈粥樣硬化大多是由于體內的脂肪代謝功能障礙或者發生炎癥引起，動脈粥樣硬化病理表現主要有血管平滑肌發生增生、遷移或者轉化。梔子提取物具有一定的抗炎、防止血管平滑肌增生的作用，具有非常重要的醫用價值。

低密度脂蛋白是膽固醇的主要運載工具，可將膽固醇通過血液運送至人體的外周組織細胞，在酶作用下轉化成具有氧化活性的低密度脂蛋白，當具有氧化活性的低密度脂蛋白含量增多時，則極其容易將膽固醇固積在動脈血管內壁，造成動脈粥樣硬化。而梔子內萜類物質-梔子苷則可非常顯著降低血液的膽固醇的含量，防止膽固醇在動脈血管內壁的固積，從而起到調節動脈粥樣硬化的功能。

2.3 保護大腦神經

大腦缺血極容易造成腦部的神經損傷，而造成腦部缺血的原因則主要是身體發生炎癥刺激腦部。梔子單味中藥則能起到減小腦梗死面積、修復受損腦神經元、增強腦部神經功能的作用。通過梔子提煉得到的梔子苷等萜類物質則可在身體發生炎癥時，抑制腦部的游信號通路，使腦部神經免受炎癥的刺激性損害。此外，梔子苷還能在大腦缺血情況下，降低腦部神經細胞缺氧誘導因子的活躍度，以達到緩解神經元細胞死亡。而且。梔子苷也可增強體內抗炎作用，在腦缺血的情況下，促進腦損傷恢復。

對于神經退化引起的大腦神經損傷。梔子在古代醫學典籍里便注解有益智開竅功效，而經過現代醫學分析表明，梔子苷能夠調控細胞關鍵靶點的功能，影響細胞內部基因轉錄，降低細胞對類固醇的活性，整體上調節神經細胞的代謝，從而達到治療神經退化引起的大腦神經損傷的作用。

2.4 治療腫瘤

梔子的萜類化合物京尼平能夠阻礙前列腺細胞內的解偶聯蛋白2號基因的表達，抑制癌細胞的生長、增值，并誘導癌細胞的快速凋亡，打亂癌細胞病變周期的進程，這些是梔子能夠在一定程度上實現治療腫瘤的重要作用機理以及原因。

2.5 抗菌作用

由梔子制作而成的藥液能夠有效抑制金黃色葡萄球菌、霍亂桿菌、結核桿菌等菌類的活性生長，而從梔子中提取得到的醇類物質則能夠降低大腸桿菌、側耳真菌等菌類的活性。除此以外，梔子還具有滅殺血吸蟲病，增強身體抵抗埃可病毒的作用。從梔子內提取的黃色素也可在一定程度上加速桿菌細胞的死亡，從而有效抑制枯草芽孢桿菌的生長。

3 結語

綜上所述，梔子的醫用價值十分豐富，可治療多種醫學上的疑難雜癥，比如降血糖、防止脈粥樣硬化、抗腫瘤、保肝利膽、保護大腦神經、治療抑郁等。我國的梔子資源十分豐富，江西、湖南、湖北、浙江等地都有廣泛種植。隨著現代醫學技術的進步，對梔子的化學成分解析更加清晰，其治療疾病的機理的逐步深入研究，如對不同梔子制劑中主要起效成分進行定量控制，梔子的價值將得到更大程度的利用，未來也將更好的造福人類的健康。