抗生素在臨床用藥中的意義

陳萬(wàn)虹

生活中，只要生病去醫(yī)院，醫(yī)生基本上都會(huì)開藥，其中抗生素占大部分，那么究竟什么是抗生素藥物，應(yīng)用抗生素藥物對(duì)臨床又有何意義呢？下面一起來看看吧。

什么是抗生素

由微生物或是高等動(dòng)植物，在生長(zhǎng)過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體，或是具有其他活性的次級(jí)代謝產(chǎn)物，能夠?qū)ζ渌?xì)胞的發(fā)育功能進(jìn)行干擾的化學(xué)物質(zhì)，稱為抗生素。現(xiàn)階段，臨床上主要應(yīng)用的抗生素為以下幾種：（1）微生物培養(yǎng)液中的提取物;（2）采用化學(xué)方法合成的化合物，或是化學(xué)方法半合成的化合物。

抗生素等抗菌劑具有抗菌或是殺菌的作用，主要針對(duì)的是“細(xì)菌有，而人沒有”的機(jī)制來進(jìn)行殺傷，包含4大作用機(jī)理：①對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的合成進(jìn)行抑制;②加強(qiáng)細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性;③對(duì)細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成進(jìn)行干擾;④抑制細(xì)菌核酸的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄。

抗生素的發(fā)現(xiàn)

很早之前就發(fā)現(xiàn)了某些微生物對(duì)另一些微生物的生長(zhǎng)與繁殖具有抑制作用，并將其現(xiàn)象稱之為抗生。隨著科學(xué)技術(shù)的飛速發(fā)展，不僅揭示了抗生的本質(zhì)現(xiàn)象，還從某些微生物體內(nèi)找到了具有抗生作用的物質(zhì)，并將其稱為抗生素。

最初發(fā)現(xiàn)的一些抗生素，主要對(duì)細(xì)菌具有殺滅的作用。但是，隨著抗生素的發(fā)展，臨床上逐漸出現(xiàn)諸多種不同類型的抗生素，例如抗病毒抗生素、抗衣原體抗生素。因此，若稱其為抗菌素顯然是不合理的。

抗腫瘤抗生素的出現(xiàn)，表明生物所產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)，除了具有起初說的抑制或是殺滅某些病原微生物的作用外，還能夠起到抑制癌細(xì)胞的增殖以及代謝的作用。所以，現(xiàn)代將其定義為：由某些生物所產(chǎn)生的，可以對(duì)生物以及其他細(xì)胞增殖的物質(zhì)進(jìn)行抑制的物質(zhì)，稱為抗生素。

抗生素的分類

（1）抗生素可以根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為諸多不同的種類，例如喹諾酮類抗生素、β-內(nèi)酰胺類抗生素等。

（2）根據(jù)抗生素的用途，可分為抗細(xì)菌抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、農(nóng)用抗生素和其他微生物藥物等。

（3）根據(jù)抗生素的種類及生產(chǎn)方式，可應(yīng)用化學(xué)合成法生產(chǎn);半合成抗生素，則是將生物合成法所制得的抗生素采用化學(xué)、生物或是生化的方法，改造其分子結(jié)構(gòu)而制成的各種衍生物。

抗生素的作用機(jī)制

抗生素殺菌的作用機(jī)制有以下4種：①對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的合成進(jìn)行抑制;②與細(xì)胞膜相互作用;③對(duì)蛋白質(zhì)合成進(jìn)行干擾;④對(duì)核酸的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄進(jìn)行抑制。

抗生素的作用特點(diǎn)

1.直接在菌體細(xì)胞中作用。抗生素能夠在菌體細(xì)胞的DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成系統(tǒng)的特定環(huán)節(jié)中選擇作用，從而對(duì)細(xì)胞的代謝起到干擾作用，妨礙或停止其生命活動(dòng)。抗菌活動(dòng)主要表現(xiàn)為3種現(xiàn)象：①抑菌;②殺菌;③溶菌。

2.抗生譜具有選擇性。不同的抗生素對(duì)不同病原菌的作用也不同。對(duì)于單一菌種或是具有抗菌作用的抗生素，稱為窄譜抗生素。對(duì)細(xì)菌、衣原體、支原體等均能產(chǎn)生作用的抗生素，稱為廣譜抗生素。

3.具有有效作用濃度。抗生素屬于一種生理活性物質(zhì)。各種不同類型的抗生素，一般情況下均能在低濃度下對(duì)病原體產(chǎn)生作用，這也是抗生素與其他化學(xué)殺菌劑的主要區(qū)別特點(diǎn)之一。不同抗生素對(duì)不同微生物的有效濃度具有差異，以抑制微生物生長(zhǎng)的MC（有效藥物濃度）為抗生素的抗菌強(qiáng)度，簡(jiǎn)稱有效濃度。

4.具有選擇性毒力。抗生素對(duì)人、動(dòng)物與植物的毒性均小于微生物，稱為選擇性毒力。對(duì)敏感微生物具有專性拮抗作用，且作用非常強(qiáng)。

抗生素的臨床應(yīng)用

抗生素的分類與作用特點(diǎn)，根據(jù)抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)與臨床用途，可分為以下6大類型。

1.β一內(nèi)酰胺類抗生素。該類型的抗生素可根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分為青霉素類、頭孢菌素類。β一內(nèi)酰胺類抗生素可以和細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白進(jìn)行結(jié)合，具有妨礙細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成與交聯(lián)的作用，導(dǎo)致細(xì)胞壁發(fā)生缺損與破裂現(xiàn)象，使其死亡速度加快。β一內(nèi)酰胺類抗生素殺滅繁殖期細(xì)菌作用超強(qiáng)，屬于一種繁殖期殺菌劑。

2.氨基糖苷類抗生素。該類型抗生素能夠在細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的過程中發(fā)揮作用，可增強(qiáng)細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，使其外漏出一些重要的生理物質(zhì)，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。氨基糖苷類抗生素殺滅靜止期細(xì)菌具有增強(qiáng)作用，屬于一種靜止期的快效殺菌劑。但是氨基糖苷類抗生素使用后，會(huì)對(duì)耳、腎等部位產(chǎn)生毒副作用;所以，一般情況下臨床上不會(huì)將氨基糖苷類抗生素作為預(yù)防性藥物，只用來治療嚴(yán)重全身性感染患者，或是聯(lián)合其他抗生素共同應(yīng)用。

3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。該類型抗生素主要是在細(xì)菌細(xì)胞核糖體50S亞基中進(jìn)行作用，能阻止細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，屬于一種生長(zhǎng)期快效抑菌劑。

4.林可霉素類抗生素。該類型抗生素和大環(huán)內(nèi)酯類的作用機(jī)制一樣。有林可霉素與克林霉素兩個(gè)品種，且其抗菌譜相同，細(xì)菌對(duì)兩個(gè)品種有完全交叉耐藥性。可在金葡菌、表皮葡萄球菌等所引起的感染中應(yīng)用。

5.四環(huán)素類抗生素。該類型抗生素與細(xì)菌核糖體30S亞基進(jìn)行結(jié)合后，可抑制肽鏈的增長(zhǎng)、細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，屬于一種快效抑菌劑。目前有5個(gè)品種，即四環(huán)素、土霉素、多西環(huán)素、金霉素、米諾環(huán)素。抗菌譜廣。但是，近些年來，常見病原菌對(duì)四環(huán)素類抗生素產(chǎn)生的耐藥率比較高，導(dǎo)致其在臨床上的使用受限。

6.氯霉素類抗生素。該類型抗生素與細(xì)菌70S核糖體的50S亞基結(jié)合后，能抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，屬于一種快效抑菌劑，抗菌譜廣。但是，因其已經(jīng)產(chǎn)生非常嚴(yán)重的耐藥性，再加上應(yīng)用后的毒副反應(yīng)大，目前臨床上只用于治療細(xì)菌性眼科感染、傷寒等類型疾病。

抗生素的發(fā)展應(yīng)用

目前，細(xì)菌對(duì)抗生素耐藥性的問題已經(jīng)非常嚴(yán)重，并且產(chǎn)生的抗生素耐藥性已經(jīng)威脅到全球人類的健康問題。因此，發(fā)展新型抗生素勢(shì)在必行。對(duì)新型抗生素的研發(fā)不僅有望解決臨床上出現(xiàn)的抗耐藥性問題，還能夠?yàn)榉乐尾≡⑸锾峁┬碌膮⒖纪緩健?/p>

抗生素不僅能殺滅細(xì)菌，對(duì)霉菌、支原體、衣原體等其他致病微生物也具有較好的抑制、殺滅作用。但是，重復(fù)使用一種抗生素容易使致病菌產(chǎn)生抗藥性。所以，建議臨床上使用抗生素前先做細(xì)菌培養(yǎng)、藥敏實(shí)驗(yàn)，根據(jù)藥敏試驗(yàn)結(jié)果選擇極度敏感藥物，避免盲目應(yīng)用抗生物，這樣才能獲得理想的治療效果。