鄰苯二甲酰亞胺類衍生物的合成及殺菌活性評價

李曉天，任 達，高 衛，孫素素，陳 來，劉東曉，張金林

（1.河北農業大學 植物保護學院，河北 保定 071001；2.河北省農藥檢定監測總站，河北 石家莊 050031）

植物病原菌引起的病害對農作物的生產安全具有嚴重威脅，不僅會造成農產品的產量損失，同時也影響其品質［1］。殺菌劑的應用是保障農產品安全的重要手段，大大減少了農事操作，提高了植物保護的效率［2-3］。然而過量和不合理地使用殺菌劑導致植物病原菌對其產生抗藥性［4-5］。例如，Gisi 等人報道了對三唑類、甲氧基丙烯酸酯類和琥珀酸脫氫酶類抑制劑耐藥的真菌菌株［6-8］。因此，創制“高效、低毒、安全”的綠色殺菌劑對于新型殺菌劑的研發具有重大意義［9-10］。

鄰苯二甲酰亞胺是一類重要的有機化合物，是農藥、醫藥等化學合成步驟中的關鍵中間體［11-12］。N-取代的鄰苯二甲酰亞胺結構也可作為農藥中的活性基團，具有廣泛的生物活性，如除草、殺蟲和殺菌活性［13-15］。例如，它的代表性商業除草劑作為原卟啉氧化酶抑制劑［16-17］有丙炔氟草胺［18-19］、吲哚酮草酯［20］和氟胺草酯［21］等。此外，Martens 等人［22］報道了鄰苯二甲酰亞胺類衍生物可以用作殺菌劑。因此，以鄰苯二甲酰亞胺結構為骨架的化合物的抗真菌活性值得進一步研究。

本研究設計合成了一系列鄰苯二甲酰亞胺類衍生物，并對其進行殺菌活性篩選，以期發現新型的殺菌劑。同時通過對所得化合物進行單晶培養，得到化合物3a 的晶體結構，從而進一步確定所得化合物的分子結構。本研究采用生長速率法對所得化合物進行殺菌活性評價，以期得到具有優良殺菌活性的化合物，為開發新型殺菌劑奠定基礎。……