不同劑型降壓藥，我們應(yīng)怎么選？

文丨付勇（三臺縣人民醫(yī)院）

導(dǎo)讀

現(xiàn)在，抗高血壓的主要治療目標(biāo)就是長期且穩(wěn)定的降低血壓。而不是像過去一樣采用速效制劑進(jìn)行降壓，例如：先服用硝苯地平普通片，降血壓以最快的速度降下之后，在改用長時(shí)期服用的藥物。抗高血壓藥主要根據(jù)藥理學(xué)的特征和臨床上的實(shí)際需求進(jìn)行正確的服用，一般常用的藥物劑型大致分為：控釋（片和膠囊）、緩釋（片和膠囊）、常釋制劑（膠囊劑、分散片、普通片）等。那么，下面我們就為大家介紹一些有關(guān)不同劑型降壓藥的特點(diǎn)以及用藥的注意事項(xiàng)。

不同劑型分類及特點(diǎn)

（1）分散片：主要適用的范圍為老年人和幼兒。分散片主要是指在水中可以以最快的速度迅速崩解，并且還可以將片劑進(jìn)行分散。相比于普通片，這種分散片的質(zhì)量要求相對于非常的高，且質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的控制難度相對比較高，在服用時(shí)需要先進(jìn)行打粉。這種劑型在遇水之后就可以被迅速的崩解，并形成一種均勻的粘性懸液。分散片主要的特點(diǎn)就是使用方便、吸收速度快，而且生物的利用率非常高，用后的不良反應(yīng)也比較小。降壓藥分散片主要就是可以有效改善患者服用的方法，尤其是利于兒童和老人等不方便患者進(jìn)行服用。

（2）緩釋劑：可以有效提高依從性。緩釋制劑主要是指采用特殊的制劑工藝，可以有效從這種劑型中延緩釋藥的速率，可以有效降低藥物直接進(jìn)入到機(jī)體的速度和效率，可以嚴(yán)格按照要求緩慢的并非在恒速下進(jìn)行釋放。與其他普通的試劑相比，每24h 用藥的次數(shù)可以從3 ～4次逐漸減少的1-2 次，這樣可以有效延長藥物的藥效，減少服用藥物的次數(shù)，進(jìn)而不斷提高患者用藥的依從性，硝苯地平緩釋片就是最為典型的一種緩釋劑。

（3）控釋劑：血藥的濃度相對較為恒定。控釋制劑主要是通過對衣膜進(jìn)行控釋，確保可以將這種藥物試劑定時(shí)、定量、勻速地向外進(jìn)行釋放，確保血藥的濃度可以處于在一個(gè)恒定的狀態(tài)，在一定單位時(shí)間內(nèi)恒定的釋放劑量，可以有效保障血藥濃度的恒定性，且藥效也會非常的顯著。

什么藥物需要控/緩釋？

控/緩釋制劑不僅可以維持藥物自身的血藥濃度，還可以在非常長的一段時(shí)間內(nèi)進(jìn)行維持，在此基礎(chǔ)上就可以在很大程度上對血藥濃度的峰谷現(xiàn)象進(jìn)行有效的克服，確保血藥的濃度可以保持在一定的范圍之內(nèi)，并且藥物的濃度還可以保持在一個(gè)穩(wěn)定的狀態(tài)，這樣就非常利于減少患者服用藥物后的不良反應(yīng)，改善患者的臨床癥狀，還可以有效提高患者的治療效果，利于患者病情的快速恢復(fù)。

抗高血壓的藥物是否要制成控/緩釋制劑，主要取決于藥物的半衰期。例如：厄貝沙坦（賽諾菲(杭州)制藥有限公司，國藥準(zhǔn)字J20130049），這種藥物的服用效果相對來講非常的顯著，其吸收效果也非常好，而且半衰期也非常的長，大致為11-15小時(shí)，每次給患者服用1 次即可，服用三天后，患者的血漿濃度就相對比較穩(wěn)態(tài)。因此，厄貝沙坦無緩控釋制劑只包括：厄貝沙坦片、厄貝沙坦分散片、厄貝沙坦膠囊。

對于一些半衰期相對比較短的降血壓物來講，需要使用其緩釋控釋劑對患者的血壓進(jìn)行合理化的控制，例如：硝苯地平片（石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司，國藥準(zhǔn)字H13021315），讓患者進(jìn)行口服，患者口服15 分鐘之后，就可以起到顯著的作用，其半衰期相對比較短，大約在2.5 ～3小時(shí)，其作用的持續(xù)時(shí)間可以達(dá)到4 ～8小時(shí)。口服硝苯地平緩釋片之后，血藥濃度在1.6 ～4小時(shí)就可以達(dá)到峰谷，該藥物每小時(shí)的血線平緩時(shí)間相對比較長久，每天給患者服用1 次，可以在很大程度上使血藥的濃度可以維持在12個(gè)小時(shí)。患者使用硝苯地平控釋片之后，患者的血藥濃度就可以在6小時(shí)之內(nèi)達(dá)到一個(gè)平臺，其波動(dòng)率比較小，這種現(xiàn)象大致可以維持在24個(gè)小時(shí)。

選用注意事項(xiàng)

控/緩釋制劑的藥物由于吸收的特性各不相同，在服用之后這兩種藥物的釋放效力也會存在一定的差異性，緩釋的釋放速率可以達(dá)到一級，控釋的速率屬于零級狀態(tài)，主要以恒速的狀態(tài)進(jìn)行釋放。緩釋制劑在被人體吸收之后，其藥物的濃度值與普通的制劑相比，較為平坦，而且達(dá)峰的時(shí)間相對也比較長，但是控釋制劑從基本上來看，它并沒有吸收峰。控/緩釋制劑不可以藥物隨意地掰開、碾碎，甚至還不可以采用鼻飼的方式急性服用，其主要原因是這兩種制劑的藥物一旦被分割之后，控/緩釋膜或者骨架被就會被直接破壞，藥物就會以最快的速度全部釋放出來，這樣不僅達(dá)不到控釋緩釋的效果、達(dá)不到長期穩(wěn)定的治療效果，而且還會使藥物的藥效以最快的速度全部被釋放，一般緩/控釋制劑的載藥量與普通制劑的載藥量進(jìn)行對比，高于2 ～3 倍，會使患者體內(nèi)的血藥濃度逐漸上升，并且還可以以最快的速度逐漸上升，利于在很大程度上提升藥物的副作用，患者在服用藥物之后會引起極大的不良反應(yīng)。但是部分控/緩釋制劑可以通過采用特殊性的工藝制作而成，也可以將藥物直接掰開進(jìn)行服用。因?yàn)椋@些藥品的表面都有一個(gè)劃痕，只要仔細(xì)閱讀說明書，按照藥品的說明書將藥品劃開，掰成兩半，之后給患者進(jìn)行服用。