燈盞花乙素苷元結構修飾的研究進展

韓官甫 李潤濤 張 偉

1.昆明醫科大學藥學院暨云南省天然藥物藥理重點實驗室，云南 昆明 650500；2. 昆明龍津藥業股份有限公司，云南 昆明 650503；3.北京大學藥學院，北京 100191

《柳葉刀》2017全球疾病負擔研究(Global Burden of Disease Study 2017， GBD)顯示目前世界范圍內，慢性非傳染性疾病(NCD)死亡人數占全球總死亡人數的73.4%(4110萬)，其中心腦血管疾病死亡的人數(1780萬)是NCD最大的死亡原因，在2007～2017年十年間，全球因心腦血管疾病造成的死亡人數同比增加21.1%，針對心腦血管疾病的防治面臨極大的挑戰[1]。

目前，中藥在心腦血管疾病的預防和治療中發揮著重要作用，我國腦血管病治療方案已經成為國際最高標準。心腦血管疾病是機體復雜因素引起，血瘀是中醫理論中心腦血管疾病的主要發病原因，中藥治療心腦血管疾病的機理主要通過改善心腦及周圍血管功能，提高靶器官血液循環，抑制組織增生，調節機體的免疫力等多靶點、多環節作用來發揮療效[2]。通過對已有的，有明確藥理活性的中藥有效成分進行結構改造是目前開發新藥的有效手段之一。自20世紀七十年代起，燈盞花乙素(圖1.1)就被制成各種制劑用于治療心腦血管疾病，有巨大的發展潛力，值得藥學工作者深入研究。

圖1 燈盞花乙素的化學結構

燈盞花又名燈盞細辛, 是菊科植物短葶飛蓬Erigeronbreviscapus(Vant.) Hand.-Mazz.的干燥全草，以根或全草入藥, 微苦, 甘溫辛, 性溫, 歸心、肝經, 具有祛風除濕、活絡止痛功效。燈盞花主要產于我國云南、湖南、貴州等地，其中云南省能入藥的燈盞花資源占全國總資源總量的95%以上[3]。……