1,1'-二乙酰基二茂鐵的合成*

高艷蓉，趙梅梅,2，劉 斌,2，仝紅娟,2，唐文強,2

（1.陜西國際商貿學院 醫藥學院，陜西 西安 712046；2.陜西省中藥綠色制造技術協同創新中心，陜西 西安 712046）

二茂鐵是一種具有特殊夾心結構的芳香性金屬有機配合物，其結構由兩個環戊二烯與Fe2+配合形成[1]。二茂鐵類分子具有較好的親脂性，容易通過細胞膜，進而與細胞內的酶等部位發生作用。另外，二茂鐵還具有的選擇性較強、穩定性好、毒性較低等特點[2]。正是基于這些特性，二茂鐵及其衍生物在醫藥領域具有廣泛的用途，被廣泛的應用藥物分子設計合成中，并發現具有抗腫瘤[3]、抑菌[4]、殺蟲[5]、抗貧血[6]、抗白血病[7]等生理活性，顯示出廣泛的應用前景。1,1'-二乙酰基二茂鐵作為二茂鐵的一種重要衍生物，是合成復雜結構的二茂鐵化合物的重要原料及中間體，在合成化學、材料化學及藥物化學領域具有廣泛的用途[8,9]。1,1'-二乙酰基二茂鐵是通過二茂鐵與酰氯或酸酐通過傅克酰基化反應得到。目前，關于1,1'-二乙酰基二茂鐵的合成，主要報道有兩種經典方法，第一種是以醋酸酐為酰化劑[10,11]；第二種是以乙酰氯為酰化劑[12,13]。兩種方法均是以無水AlCl3催化合成。但是反應的工藝、后處理方式的不同，所造成的產物收率具有較大的差別。

為了開發一種工藝簡單、收率高、反應時間短的制備1,1'-二乙酰基二茂鐵的方法，本研究以二茂鐵和乙酰氯為原料，AlCl3為催化劑，在二氯甲烷溶液中室溫反應合成得到目標化合物，重點研究并討論其合成工藝，為1,1'-二乙酰基二茂鐵制備提供一種可行的方法。……