口服藥物吸收的研究進展

李小雪 方佩瑤

摘要：藥物的給藥方式臨床上最常見的是口服給藥，口服藥物的過程中其吸收程度取決于藥物的溶解性、粘膜的通透性、解離程度、首關消除以及其他不確定因素。口服的藥物主要是通過胃腸道的粘膜上皮吸收進入血液，經過全身的體循環分布到身體的各個器官和組織進而發揮藥物作用，口服藥物最主要的吸收位置是小腸。本文主要是通過分析影響藥物口服吸收的因素以及不同劑型對口服藥物吸收的影響進一步闡述。

關鍵詞：口服藥物;影響吸收的因素;不同劑型

臨床上最常用的給藥方式就是口服給藥，主要是由于其方便，安全，易接受等優點，但是由于不同藥物其在人體內的吸收過程不同，藥物的溶解性、穩定性不一容易受到不同的物理化學等性質的影響，同時人體在胃腸道以及肝臟、腎臟產生的各種酶對生物制藥劑學性質的影響，都可能造成藥物在體內吸收不良、生物利用度較差以及顯效速度和持續時間過慢的可能性，因此，研究影響口服藥物吸收的因素具有重要意義。

1 影響口服藥物吸收的主要因素

影響口服藥物吸收的主要因素包括：藥物的溶解性、人體胃腸道粘膜對藥物的通透性、藥物的理化性質以及生物利用度。

1.1 溶解性

藥物的溶解性指的是藥物通過口服從生物制劑釋放轉變為消化液的一個過程，這個過程可以直接影響藥物從制劑溶出的速率，如果難溶的藥物或溶解速度較慢的藥物其吸收的速度也就隨之更慢，因此藥物的溶解性以及在人體內溶解和釋放的快慢成為吸收的一個限速過程，直接影響藥物的顯效以及藥物的持續時間以及效力強度，當然如果溶解性好，釋放速度較快，那么血液中的血藥濃度升高作用的效果可能會更加明顯。

1.2 人體胃腸道粘膜對藥物的通透性

藥物通過口服進入胃腸道，在這個過程中，藥物在胃腸道內的穩定性決定了藥物在胃腸道吸收過程中的講解程度，胃腸道粘膜的通透性決定了藥物的穿過胃腸道粘膜上皮細胞的轉運速率，其特異的吸收部位，以及吸收的濃度都受到粘膜通透性的影響。

1.3 藥物理化性質

藥物的口服吸收相關屬性，如水溶性、脂水分配系數、小腸黏膜吸收、被動與主動擴散和其他物質的代謝等，以及胃腸道中的 pH 值、藥物之間的相互作用都是影響藥物口服吸收利用度的因素。

1.4 生物利用度

生物利用度是影響口服藥物吸收的一個重要因素，其受藥物的生物藥劑學、胃腸道生理屏障、藥物聯合應用和食物影響等。

2 劑型對口服藥物吸收的影響

藥物的各種劑型在人體內的吸收速率以及產生的藥物作用效果是不同的，這本身和藥物的成分以及酶結構等化學成分有很大的關系，早期的片劑在人體內的吸收和作用效果較差，需要很大的劑量才能達到作用效果，當然對人體的胃腸道的功能刺激具有較大的副作用，因此不難看出不同的劑型吸收和作用差別較大。

2.1 溶液劑

液體制劑通常是把藥物分散在適宜的分散介質中制成的，一般藥物在分散介質中的分散度愈大體內的吸收就愈快，呈現的療效也就越好。此外，影響溶液中藥物吸收的因素還有：溶液的粘度、胃液 p H、滲透壓、絡合物的形成、膠團的增溶作用及化學穩定性等。

2.2 混懸劑

混懸劑中的藥物以固體微粒的形式存在，所以混懸劑在吸收前，藥物顆粒必須溶解，如在使用泰諾林混懸液制劑時要注意藥物放置后會慢慢沉淀，在使用前應搖勻。此外，影響混懸劑中藥物吸收的因素有藥物顆粒的大小、晶型、附加劑、粘度等。

2.3 散劑

散劑容易分散，比表面積大，服用后不經過崩解和分散的過程，所以藥物的吸收速率比其他口服固體制劑快。影響散劑中藥物吸收的因素有粒子大小、溶出速度、藥物和稀釋劑或其他成分之間的相互作用等。

2.4 膠囊劑

膠囊劑根據對藥物溶解度和釋放度的不同可分為軟、硬膠囊，緩釋膠囊，控釋膠囊和腸溶膠囊。膠囊的外殼有助于避免胃酸的侵蝕，將藥物很大程度的轉運至腸道，通過小腸粘膜上皮細胞吸收入血。

2.5 片劑

口服片劑由藥物和輔料組成。主要輔料包括粘合劑、崩解劑、潤滑劑、稀釋劑等，這些都與藥物的釋放-吸收緊緊相關。口服片劑時最好采用站位或坐位，服藥后，應稍活動后再臥床休息，躺服會使藥物粘附于食管，影響藥物的吸收，降低療效的同時增加了局部炎癥的副作用。

3 總結

通過上述影響因素的分析，口服藥物在人體內的吸收過程以及藥物自身的溶解性、穩定性等都有著至關重要的影響，當然這些影響因素都是導致藥物顯效以及藥物持續時間的主要因素，因此要充分認識藥物的性質以及相關成分，才能在臨床上更好的進行藥物選擇。

參考文獻：

[1] 于楠，王佳賀.科學認識和面對長期口服藥物的營養風險[J].中國臨床保健雜志，2019（06）.

[2] 陳艷君，劉梅，靳倩，等.食物影響口服藥物吸收的研究進展[J].中國新藥雜志，2018（10）.

[3] 黃亞男，劉克辛.轉運體介導的藥物相互作用對藥物吸收的影響及其臨床意義[J].藥物評價研究，2018（01）.

[4] 居斌.口服藥物吸收中的生物藥劑學性質[J].臨床醫藥文獻電子雜志，2016（59）.

[5] 孫琳琳.分析常見口服藥物吸收中的生物藥劑學性質[J].當代醫學，2016（34）.

[6] 徐娜，董麗榮.淺談口服藥物吸收中的生物藥劑學性質[J].世界最新醫學信息文摘，2016（79）.

[7] 李麗.口服藥物吸收中的生物藥劑學研究[J].化工設計通訊，2016（09）.

[8] 許智穎，黃芳，方悅.影響口服藥物吸收的因素探討[J].海峽藥學，2016（06）.

[9] 王平，劉輝，孟憲麗，宋芳芳.藥物外排泵和轉運蛋白對口服藥物吸收影響的研究進展[J].中藥與臨床，2010（02）.

作者簡介：李小雪（1997—），女，藥學專業本科在讀;方佩瑤（1998—），女，康復護理專業本科在讀。

（作者單位：1.吉林醫藥學院藥學院;2.三門弘景康復醫院）