原人參二醇納米混懸液體外含量測定及凍干保護劑的研究

陳晨，孫倩

原人參二醇納米混懸液體外含量測定及凍干保護劑的研究

陳晨，孫倩

（遼寧醫藥職業學院， 遼寧 沈陽 110101）

20（S）-原人參二醇作為研究對象，用反溶劑沉淀法制備20（S）-原人參二醇納米混懸液。通過優化液相的條件，本章建立了原人參二醇HPLC的體外分析方法，確定了乙腈∶水（/）=90∶10（/）作為流動相，波長 210 nm 的液相條件。對標準曲線，精密度和準確度的考察結果顯示：原人參二醇在23.08~1 154 μg/mL范圍內線性良好，日內、日間精密度RSD值小于3%，準確度在96%~103%之間，加樣回收率為100.84%，該方法滿足體外檢測原人參二醇定量的要求。考察凍干保護劑，最后確定為1.5%的羥丙基-β-環糊精。

原人參二醇； 含量測定； 凍干保護劑

人參是五加科植物人參屬人參的干燥根莖，在我國應用歷史悠久，最早記錄于我國傳統醫學專著《神農百草經》[1, 2]。人參中有多種有效的化學成分，如皂苷、氨基酸揮發油及多糖等，其中人參皂苷類是人參的主要活性成分[3]。人參皂苷主要分以下三類[4, 5]：（1）、原人參二醇型，有Rb1, Rb2, Rb3, Rc,等；（2）、原人參三醇型，有R1, R2, R3, Rg等；（3）、齊墩果酸型，有Ro, Rh3, Ri等。研究表明，在胃腸道中，人參皂苷代謝成苷元或次苷元更好的表達藥理活性。

近年來，難溶性藥物原人參二醇（PPD）由于其抗腫瘤活性[6-8]和抗疲勞[9]，抗抑郁[10]等腦內活性近年來成為研究的熱點，但其溶解性差，生物利用度低限制其腦內活性的研究。據統計，約70%的有較強藥理活性的候選藥物由于水溶性差導致研發被迫中止[11]。現今已有很多方法解決難溶藥的溶解度問題，如添加增溶劑，形成包合物或絡合物等，但是這些技術局限于某些結構的化合物，如環糊精包合物需要分子大小與其中間的環狀結構契合。……