山雞椒化學(xué)成分及藥理作用的研究進(jìn)展

彭玉琳 周永強(qiáng) 趙春麗 薛 娟 任晨晨

（貴州中醫(yī)藥大學(xué)，貴州 貴陽(yáng)550025）

山雞椒( Litsea cubeba(Lour.) Pers.)，樟科落葉灌木或小喬木，為木姜子屬植物，廣泛分布于我國(guó)南方，例如貴州、廣西、云南等省份[1]。山雞椒作為我國(guó)優(yōu)良的木本香油料和藥材樹種[2]，有廣闊開發(fā)的空間及應(yīng)用價(jià)值。山雞椒各部位分布的精油含量及組分也不盡相同，例如山雞椒的雄花含油1.6～1.7%，雌花含油1%，其中主要組分為1，8-桉油素(占37.8%)、α-及β-檸檬醛(占17.2%)[3]，山雞椒果實(shí)、花和葉，主要成分是檸檬醛，檸檬醛有良好的抑菌作用廣泛用于化妝品、香皂以及中醫(yī)藥行業(yè)[1]，且山雞椒精油一直是我國(guó)出口量非常大的一種天然精油，我國(guó)的山雞椒精油產(chǎn)量在2000～2500 噸，其中年出口量達(dá)1500～2000 噸，遠(yuǎn)銷歐美國(guó)家，為全球貿(mào)易總額的70%左右[4-5]。

隨著社會(huì)的發(fā)展，人們對(duì)天然產(chǎn)物的追求日益增多，尤期植物中的揮發(fā)油引起了廣大研究人員的濃厚興趣[6]。大量文獻(xiàn)報(bào)道了山雞椒精油具有廣譜抑菌性[7]，可以通過(guò)改變菌體的超微結(jié)構(gòu)或抑制菌絲生長(zhǎng)產(chǎn)生抑菌活性，所以對(duì)其化學(xué)成分及藥理活性的歸納，對(duì)山雞椒的研究及開發(fā)具有重要的意義。

1 化學(xué)成分

1.1 生物堿類

從已有的數(shù)據(jù)檢測(cè)分析中可以看出，山雞椒中具有壓倒性優(yōu)勢(shì)的成分是生物堿。這些生物堿包括異喹啉類生物堿和酰胺類生物堿。其中異喹啉類生物堿，從結(jié)構(gòu)類型上分析，絕大多數(shù)是阿樸啡類生物堿，以及小部分高氯酸形成的有機(jī)鹽，所以山雞椒阿樸啡生物堿成為了山雞椒的標(biāo)志物質(zhì)。山雞椒所含的生物堿活性很好，如化合物(+)-N( methoxylcarbonyl)-N-norbulbodione對(duì)6 種腫瘤細(xì)胞株表現(xiàn)出了顯著的細(xì)胞毒性[8]，化合物( + ) -N ( methoxylcarbonyl ) - N -nordicentrin 具有抗金黃色葡萄球菌和抗真菌的活性。化合物litebamine 能夠抑制血小板聚集和血栓素B2 的形成，具有抗血栓的作用[9]。酰胺類生物堿大多數(shù)全都是從根和枝的部分提取所得。如N-反式阿魏酰-3-甲氧基酪安，N-順式阿魏酰-3-甲氧基酪安[10]。

1.2 黃酮類

山雞椒中提黃酮類成分主要有木犀草素、槲皮素以及少量的灰葉素[10-11]。除了灰葉素是來(lái)自于果實(shí)外，其他的成分均是來(lái)自于根部。有相關(guān)研究表明灰葉素有一定的毒性，這可能是山雞椒果實(shí)有微量毒性的原因[12]。

1.3 揮發(fā)油

山雞椒含有大量的揮發(fā)油，揮發(fā)油又稱精油，是從植物的根、莖、花、葉、果實(shí)中，提煉所得的高揮發(fā)性和高芳香性物質(zhì)。只有含香脂腺的植物才有可能提煉出揮發(fā)油。山雞椒的枝、葉、花、果、根均具有芳香味，尤以花、果為盛，可提取大量揮發(fā)油。揮發(fā)油是由多種成分組合而成的天然混合物，成分復(fù)雜。有很多因素會(huì)影響山雞椒揮發(fā)油的成分。

不同產(chǎn)地山雞椒揮發(fā)油的得率及成分也有所區(qū)別，楊帆對(duì)廣東省，江西省和湖南省山雞椒果實(shí)的得率進(jìn)行研究，其中江西省的山雞椒果實(shí)揮發(fā)油得率最高，且這三個(gè)產(chǎn)地的山雞椒果實(shí)揮發(fā)油成分略有不同，江西省和湖南省的山雞椒果實(shí)揮發(fā)油比廣東省的多鑒定出兩個(gè)成分，分別為棕櫚酸和棕櫚酸酐[13]。翁耿將安徽，廣西，貴州和湖南產(chǎn)地的山雞椒進(jìn)行比較，地域的不同導(dǎo)致他們的成分含量存在一定的差異，其中安徽產(chǎn)山雞椒揮發(fā)油特有的成分有桉樹腦和蒎烯環(huán)氧化物兩種，其余產(chǎn)地的山雞椒中未含有[14]。

不同器官山雞椒揮發(fā)油的得率和成分具有很大的區(qū)別，其中果實(shí)是山雞椒揮發(fā)油得率最高的部位。一般山雞椒果實(shí)揮發(fā)油得率為3%～6%，山雞椒鮮葉精油的含量一般在0.01%～0.02%，鮮花精油含量在1.5%～1.6%之間[15-16]，其中雄花為1.6%～1.7%，雌花為1%，樹干的出油率為0.5%～2.3%，山雞椒根部含油為0.3%[17]。山雞椒的果實(shí)，根，葉的主要組成成分差異不大，均含有大量的單萜和含氧衍生物，且含量最多的成分是檸檬醛。但是它們成分含量的差別很大，如檸檬醛，在山雞椒果實(shí)中其含量為69.22%，在山雞椒根中的含量為34.70%，在山雞椒葉中的含量則為19.05%[18]。

不同采收時(shí)期山雞椒果實(shí)精油區(qū)別：山雞椒的果實(shí)在不同的時(shí)期，其含油量會(huì)有所不同。孫凌峰依據(jù)山雞椒果實(shí)的成熟程度將其歸納為四個(gè)發(fā)育階段，常在第二階段采收，此時(shí)含油率較高，過(guò)早采收果實(shí)未發(fā)育完全，含油量，含醛量不高，采收過(guò)晚，果實(shí)易腐爛，且揮發(fā)油和檸檬醛的含量開始下降[19]。

不同樹齡山雞椒精油區(qū)別：山雞椒是多年生灌木，樹齡不同其精油含量也不同。就龍春焯等人對(duì)山雞椒樹齡和果實(shí)精油產(chǎn)量關(guān)系的研究表明，山雞椒果實(shí)精油的旺產(chǎn)期在11～18 年樹齡的植株，其單株產(chǎn)油量可達(dá)65kg[20]。

1.4 其他類

山雞椒在其果實(shí)、根和枝條中也檢測(cè)到木脂素和甾體及脂肪酸的存在。比如來(lái)自于根部的阿魏酸，6,7-二羥基3,7-二甲基-2-辛烯酸，棕櫚酸，β-胡蘿卜苷[8]，正十四碳酸[21]，果實(shí)中的香草酸[22]，以及枝中的4,4-二甲基-1,7-庚二酸[23]，β-谷甾酮[24]。

2 藥理作用

2.1 抗菌作用

作為植物精油之一的山雞椒揮發(fā)油具有廣譜抗菌作用。尤其是山雞椒揮發(fā)油中的檸檬醛對(duì)于細(xì)菌和真菌具有顯著的抑制作用。檸檬醛對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌和痢疾桿菌有較高的抑菌活性，對(duì)致病性真菌或非致病真菌也存在抑制作用[25]。

2.2 鎮(zhèn)痛作用

幾項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)山雞椒提取物具有鎮(zhèn)痛作用。王姿媛等人的研究發(fā)現(xiàn)山雞椒的超臨界CO2提取物具有顯著的鎮(zhèn)痛作用[26]。湯杰等人采用醋酸扭體法及熱板法對(duì)小鼠進(jìn)行試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)山雞椒超臨界二氧化碳提取物可以抑制疼痛反映[27]。孫松浩等人的研究則發(fā)現(xiàn)山雞椒水提取液可以使小鼠在低壓缺氧的情況下存活時(shí)間增加，降低耗氧量，同時(shí)可以使家兔的離體心臟冠脈流量增加，為治療心絞痛提供了參考[28]。

2.3 治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎作用

研究發(fā)現(xiàn)山雞椒根的水煎可以使關(guān)節(jié)炎大鼠血清中的TNF-α 和IL-1β 表達(dá)下降，從而減輕關(guān)節(jié)炎癥[29]。

2.4 治療哮喘作用

山雞椒水提取物檸檬醛可以使豚鼠哮喘和小鼠咳嗽潛伏期延長(zhǎng)，豚鼠咳嗽次數(shù)明顯減少，能增加小鼠呼吸道的酚紅排泌量，能夠抑制乙酰膽堿對(duì)豚鼠離體氣管平滑肌的收縮作用，使得乙酰膽堿所致氣管平滑肌量效曲線右移[30]。

2.5 抗血栓

有研究表明，山雞椒注射液治療腦血栓和冠心病效果較好，可降低患者的血小板表面活性，可以聚解聚集的血小板[31]。楊遇正等人用山雞椒注射液治療118 例腦血栓患者，有效率92.4%，治愈率53.4%，根據(jù)患者注射前后的腦電阻圖，認(rèn)為山雞椒具有擴(kuò)張血管，改善血流流態(tài)，抑制血栓的形成并且分解血栓的功效[32]。

2.6 抗腫瘤

有研究表明，山雞椒葉和果實(shí)的揮發(fā)油可降低口腔鱗狀細(xì)胞，肝癌細(xì)胞，肺腺癌細(xì)胞這三種人癌細(xì)胞株的存活時(shí)間[33]，表明山雞椒葉和果實(shí)的揮發(fā)油具有一定的細(xì)胞毒性。揮發(fā)油的主要成分是檸檬醛，此前有研究表明檸檬醛對(duì)人乳腺癌細(xì)胞有細(xì)胞毒活性，證實(shí)揮發(fā)油中對(duì)細(xì)胞起主要作用的是檸檬醛。除山雞椒揮發(fā)油外，其生物堿也顯示出一定的細(xì)胞活性。經(jīng)MTT 法測(cè) 定 化 合 物 (+)8-methoxylisolaurenineN-oxide， (+)-N(methoxycarbonyl)-N-norglaucine， (+)-N (methoxylcarbonyl)-N-nordicentrin，(+)-N (methoxylcarbonyl) -N-norbulbodione，(+)-N( methoxycarbonyl) -N-norisocorydione，對(duì)人胃癌細(xì)胞，人肝癌細(xì)胞，人乳腺癌細(xì)胞，人胃腺癌細(xì)胞，人皮膚癌細(xì)胞以及卵巢癌細(xì)胞表現(xiàn)出細(xì)胞毒活性[8]。

3 結(jié)論

本文通過(guò)對(duì)山雞椒化學(xué)成分及藥理作用的研究整理，增進(jìn)對(duì)山雞椒的認(rèn)識(shí)，從目前研究來(lái)看，山雞椒具有較高的經(jīng)濟(jì)和藥用價(jià)值，為以后更好地開發(fā)利用山雞椒奠定基礎(chǔ)，有廣闊的開發(fā)前景。