蓮芯在藥物領域運用的中國專利分析

肖正強　鄒慧

摘要 蓮芯為蓮子中間的綠色胚根，有很好的藥物功效，可用于藥物的開發。以蓮芯在藥物領域的專利文獻為研究對象，利用Incopat數據庫，對蓮芯在藥物領域的專利文獻進行檢索、整理和分析。通過對該領域專利申請趨勢、專利申請人、技術分布、法律狀態、申請人類型等進行分析，為蓮芯在藥物領域的研發提供參考。

關鍵詞 蓮芯;藥物;專利分析

中圖分類號 S-058文獻標識碼 A

文章編號 0517-6611（2019）21-0237-04

doi：10.3969/j.issn.0517-6611.2019.21.071

開放科學（資源服務）標識碼（OSID）：

China Patent Analysis on Lotus Core in Medicine Field

XIAO Zhengqiang， ZOU Hui

（Institute of Science and Technology Strategy， Jiangxi Academy of Sciences， Nanchang， Jiangxi 330096）

Abstract Lotus core is the green radicle in lotus seed， which has good drug efficacy and can be used for drug development. Aiming at developing lotus core， we retrieved， tidied and analyzed the patent in the medicine field of lotus core development by using Incopat database. The patent application trend，patent applicants， technology composition， legal status in this field were analyzed， so as to provide references for the research on lotus core development in medicine field.

Key words Lotus core;Medicine;Patent analysis

基金項目 江西省科技發展戰略研究（20152BBA10020）。

作者簡介 肖正強（1973—），男，江西高安人，副研究員，碩士，從事產業情報及專利分析研究。

收稿日期 2019-05-23;修回日期 2019-06-02

蓮芯為蓮子中間的綠色胚根，性味苦寒，清心，去熱，止血，澀精，主治心煩，口渴，吐血，遺精，平和五臟之氣[1]。蓮芯中主要含有異蓮心堿、甲基蓮心堿、蓮心堿、牛角花素、荷葉堿、前荷葉堿等生物堿，還含水犀草甙、金絲甙、蕓香甙等黃酮類。邵建等[2]利用反相硅膠柱色譜法、Sephadex? LH-20 凝膠柱色譜法、中壓柱色譜及半制備高效液相色譜等方法從蓮芯的乙醇提取物中分離得到13個化合物。時偉朋等[3]對蓮芯的化學成分開展了進一步研究，分離鑒定得到10 個化合物。呂晶等[4]利用ODS、Sephadex? LH-20、聚酰胺柱色譜及半制備高效液相色譜等方法從蓮芯的乙醇提取物中分離得到8 個化合物。陳佳麗等[5]采用響應面試驗法，研究提取時間、提取溫度、料液比、提取次數對總甾醇得率的影響，優化了丙酮提取蓮芯中甾醇工藝條件。陳笑等[6]采用RP-HPLC法同時測定蓮芯提取物及用其制備的膠囊劑中蓮心堿、異蓮心堿、甲基蓮心堿 3 種生物堿的含量。楊小青等[7]采用熱回流、超聲以及冷浸3種不同提取方法得到蓮芯總生物堿，在比較提取率及提取物體外抗氧化活性的基礎上優選了最佳提取工藝。隋月等[8]通過HPLC分析方法對蓮芯中蓮心堿、甲基蓮心堿和異蓮心堿進行含量測定并用超聲波提取工藝進行了優化。鐘姣姣等[9]以蓮芯為原料，用微波輔助醇提水沉法提取蓮芯中生物堿，在單因素實驗基礎上，通過正交試驗優化了提取工藝。施京紅等[10]研究蓮芯的抗脂質過氧化作用及其對肝纖維化的影響，并探討其可能的作用機制。張玉玲等[11]探討了中藥蓮芯中4 種生物堿蓮心季銨堿、蓮心堿、異蓮心堿和甲基蓮心堿對H2O2誘導人臍靜脈內皮細胞株ECV304氧化損傷的保護作用。

蓮芯具有很好的藥物功效，可廣泛應用于藥物的開發。專利文獻可反映行業的研發現狀和發展趨勢。通過對專利進行分析，可以了解蓮芯在藥物領域研究的發展趨勢。目前還鮮見從專利角度對蓮芯在藥物領域研究技術的分析研究。鑒于此，筆者從蓮芯在藥物領域研究的專利入手，通過對專利申請趨勢、申請人地域、申請人類型、專利法律狀態、重點申請人、技術分布等指標來分析蓮芯在藥物領域的技術發展情況，為國內蓮芯藥物的研究提供思路。

1 數據檢索及加工

文獻調研顯示，利用Incopat專利數據庫進行蓮芯在藥物領域中運用中國專利的檢索。采用關鍵詞+IPC分類號的方式構建了蓮芯在藥物領域運用的專利檢索式。蓮芯在藥物領域運用專利檢索式：TIABC=（蓮心 OR 蓮芯 OR? 蓮子心? OR? 蓮子芯 OR? 蓮子蕊? OR? 蓮籽心? OR? 蓮籽芯 OR? 蓮籽蕊） AND? ipc-main=（A61K? OR? A61P）。經過檢索及人工判讀去除噪音數據，得到953件檢索結果，作為本次蓮芯在藥物領域中運用的專利分析用數據。通過對這些專利的專利申請趨勢、專利申請人地域、專利申請人類型、法律狀態、熱點研究方向等進行分析。數據檢索日期為2019年5月11日。“近 3 年”一般是選取2015—2017年。

2 結果分析

2.1 申請趨勢 按中國專利申請公開年度趨勢分析，國內蓮芯在藥物領域的專利申請量呈增長趨勢，2012年之前增長較慢，2012年以后專利申請量增速加快。2015年專利申請量達到190件。2012—2017年專利申請總量為160件，年均申請量為119件。專利從提交申請到公開再到被數據庫收錄有18個月左右的時間延遲，導致近2年的專利申請數量不完整，因此2018、2019年的專利數據僅作參考。

2.2 申請人地域分布

表1顯示了我國各省的蓮芯在藥物領域運用的專利申請量情況，排名前10位分別是山東省、安徽省、江蘇省、北京市、四川省、河南省、廣東省、廣西省、遼寧省。這10個省的專利申請量總和達到725件，占總量的76.08%。排名前10位省近3年申請量為350件。從表1可以看出，山東省、安徽省、江蘇省非常重視蓮芯在藥物領域的研發工作。

2.3 申請人類型

根據申請人類型的不同，可以將專利申請人分為企業、個人、大學、研究機構等。從表2可以看出，檢索得到的中國專利有953件，其中個人 578件（60.65%），企業 256件（26.86%），機關團體51件（5.35%），大專院校 49件（5.14%），科研單位19件（1.99%）。從專利申請人類型來看，在蓮芯藥物領域的研究是以個人與企業為主。

2.4 專利法律狀態

由表3可知，蓮芯在藥物領域運用的中國相關專利法律狀態主要構成為：有效專利83件，占總數8.71%;審中專利389件，占總數40.82%;失效專利481件，占總數50.47 %。在失效專利中，未通過實質審查而導致駁回的有95件，主動及視為撤回及放棄的專利有288件，因未按期繳納年費而導致失效的專利有98件。權利終止、撤回、放棄、駁回專利均不具有專利權。

2.5 重要專利申請人

針對目前蓮芯藥物領域重要專利申請人進行分析，可以了解該領域申請人的技術研發實力。表4按專利申請量大小列出了蓮芯藥物領域專利數量前10位的專利申請人，分別為濟南星懿醫藥技術有限公司、濟南偉傳信息技術有限公司、武漢鴻信通科技有限公司、四川興聚焦醫藥科技有限責任公司、張培君、曹瑩瑩、李建德、薛學明、劉鵬捷、北京因科瑞斯醫藥科技有限公司。近3年主要的專利申請人中，比較活躍的有濟南星懿醫藥技術有限公司、濟南偉傳信息技術有限公司、四川興聚焦醫藥科技有限責任公司、張培君、薛學明。

2.6 IPC分類號數量分布

為深入了解蓮芯在藥物領域專利的研發重點，利用IPC分類號進行技術分類分析。通過分析蓮芯藥物領域利主要IPC技術分布，可以了解蓮芯在藥物領域的主要技術構成，以及該技術領域的技術研發重點。表5列出了蓮芯在藥物領域相關專利前10位的IPC小組，其中排名前5位的IPC小類分別為A61K36/899、A61P25/20、A61P9/12、A61K35/64、A61K36/9066，主要技術涉及禾本科，例如蘆根、竹葉、玉蜀黍（玉米須）或甘蔗;安眠藥，鎮靜藥，抗高血壓藥;昆蟲，例如蜜蜂，黃蜂或跳蚤;姜黃屬，例如姜黃、東印度竹芋或芒果姜;截至2019年5月，5類的專利申請量分別為186、106、97、94、86件（有些專利有多個IPC分類號）。這些技術領域的蓮芯藥物研究較熱門。

2.7 IPC分類號地域分布

表6列出了蓮芯在藥物領域專利申請量排名前10位的省份以及這些省份的專利數量。不同省份蓮芯藥物領域的研究重點不同。山東省主要聚焦在A61K36/899、A61K35/64、A61K36/9066、A61K33/06等。安徽省主要聚焦在A61K36/899、A61K35/64、A61K36/9066、A61K35/618;江蘇省主要聚焦在A61K36/899、A61P25/20、A61P9/12;北京市主要聚焦于A61P25/20、A61K9/20、A61K36/899;四川省主要聚焦于A61K35/618、A61K36/899。

2.8 申請人技術構成

通過分析申請人的專利IPC分布，可以追蹤重要專利申請人的科研動態和領域熱點。表7列出了蓮芯藥物領域專利申請排名前10的申請人的研究重點。專利申請排名前10的申請人的研究重點都集中在A61K36（含有來自藻類、苔蘚、真菌或植物或其派生物，例如傳統草藥的未確定結構的藥物制劑）、A61K35（含有其有不明結構的原材料或其反應產物的醫用配制品）、A61P9（治療心血管系統疾病的藥物）。

3 小結

基于Incopat數據庫，對蓮芯在藥物領域的中國專利技術研發進行了分析。結果顯示，目前我國蓮芯在藥物領域的專利申請量呈逐年上升的趨勢，但我國蓮芯在藥物領域研究的專利申請集中度不高，申請主體以個人申請為主。我國蓮芯在藥物領域研究的失效專利很多，其中主動撤回的比例較高，說明我國蓮芯藥物領域的申請專利技術水平及撰寫水平還有很大的提升空間，希望通過蓮芯在藥物領域相關專利的分析能夠為我國蓮芯藥物領域的技術開發提供參考。

參考文獻

[1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典[S].北京：中國醫藥科技出版社，2010：256-257.

[2] 邵建，劉艷麗，李笑然，等.蓮子心的化學成分研究[J].中草藥，2016，47（10）：1661-1664.

[3] 時偉朋，徐懷雙，田文月，等.蓮子心的生物堿及酸酯類成分研究[J].中藥材，2017，40（10）：2347-2350.

[4] 呂晶，韓棟年，金磊，等.蓮子心化學成分研究[J].世界最新醫學信息文摘，2018，18（73）：100-101.

[5] 陳佳麗，畢艷蘭，陳帥，等.蓮子心甾醇提取工藝優化及其組成分析[J].食品科學，2017，38（18）：193-199.

[6] 陳笑，富志軍.HPLC法測定蓮子心提取物及其膠囊劑中三種主要生物堿的含量[J].解放軍藥學學報，2015，31（4）：321-323，326.

[7] 楊小青，宋金春，謝順嵐，等.不同提取方法蓮子心總生物堿抗氧化活性比較[J].中國醫藥導報，2015，12（18）：100-104.

[8] 隋月，賀曉雙，王嗣岑.蓮子心中3種主要生物堿含量測定及提取優化[J].中國藥學雜志，2018，53（22）：1901-1907.

[9] 鐘姣姣，張哲，李萬林，等.蓮子心中生物堿的提取工藝研究[J].化工技術與開發，2013，42（4）：11-13.

[10] 施京紅，趙秋菊，丁輝，等.蓮子心對肝纖維化大鼠的抗脂質過氧化作用研究[J].中藥材，2016，39（8）：1869-1872.

[11] 張玉玲，楊光明，李萍，等.四種蓮子心生物堿對H2O2誘導血管內皮細胞損傷的保護作用[J].中國生化藥物雜志，2015，35（3）：1-5.