他汀類藥物

吳玉

【中圖分類號(hào)】R543【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A【文章編號(hào)】1672-3783（2019）07-03--01

心腦血管疾病為全球性的健康問題，每年心腦血管患者疾病發(fā)生率呈現(xiàn)出不斷上升的趨勢(shì)，嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量，危及患者生活質(zhì)量。他汀類藥物能夠發(fā)揮降脂的作痛效果，在心腦血管疾病治療中能夠發(fā)揮重要影響。那么如何正確使用他汀類藥物治療心腦血管疾病等？

什么是他汀類藥物？

他汀為“statin”的音譯，學(xué)名稱之為羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，能夠抑制HMG-CoA還原酶，使膽固醇合成量能夠降低1/2以上。他汀類藥物能夠顯著降低LDL-C水平，避免動(dòng)脈粥樣硬化的生成，延緩患者病情的發(fā)展，降低患者心血管疾病的發(fā)生率。

當(dāng)前臨床治療中常見的他汀類藥物，具體包含普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。他汀類藥物具有明確的藥物動(dòng)力學(xué)特征，通常醫(yī)生會(huì)根據(jù)患者的實(shí)際情況選擇適宜的他汀類藥物治療。

他汀類藥物的藥動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)特點(diǎn)有哪些？

1 他汀類藥物的藥動(dòng)力學(xué)特征

他汀類藥物的親水性能相對(duì)較少，口服治療的方式下，吸收效果較好。他汀類藥物能夠通過載體進(jìn)入到血液細(xì)胞中，發(fā)揮藥理活性作用特征，能夠直接影響患者的平滑肌增值。親脂性他汀類藥物能夠穿透血腦屏障，對(duì)患者的中樞神經(jīng)功能產(chǎn)生影響。

2 他汀類藥物的藥效學(xué)特征

他汀類藥物低強(qiáng)度下，每日劑量能夠降低LDL-C<25/30%;中等強(qiáng)度下每日劑量可降低LDL-C25/30%～50%。在高強(qiáng)度狀態(tài)下，每日劑量可降低LDL-C≥50%。相較于西方一些發(fā)達(dá)國家，當(dāng)前我國他汀類藥物的相關(guān)研究相對(duì)比較匱乏，比如阿托伐他汀的使用劑量等相關(guān)研究不足，需要結(jié)合患者的臨床癥狀實(shí)施科學(xué)的藥物劑量選擇。瑞舒伐他汀最大劑量≤20mg/d;普伐他汀≤40mg/d。

他汀類藥物選擇的原則有哪些？

1 結(jié)合藥物使用的半衰期時(shí)間

通常半衰期時(shí)間較短的他汀類藥物，包含洛伐他汀、辛伐他汀及等，可以在患者睡覺前使用藥物治療。在夜晚睡眠的狀態(tài)下，藥物能夠逐步達(dá)到血藥濃度峰值。半衰期時(shí)間較長的藥物，比如匹伐他汀、阿托伐他汀及瑞舒伐他汀等藥物，則需要每日在固定的時(shí)間段服用藥物。一些服用用他汀類藥物治療的患者，或者難以耐受他汀類藥物治療的患者，可以在夜間用藥或者隔日使用藥物，選擇血漿半衰期時(shí)間較長的藥物，比如瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等等，也可以選擇誘發(fā)肌病可能性相對(duì)較低的藥物，比如氟伐他汀。

2 結(jié)合患者的臨床治療需求

結(jié)合患者的臨床癥狀、臨床表現(xiàn)等，需要合理選擇他汀類藥物治療。比如阿司匹林能夠預(yù)防患者疾病的復(fù)發(fā)，降低患者心肌梗死、腦卒中癥狀的再次發(fā)生率。阿司匹林長期心血管風(fēng)險(xiǎn)發(fā)生率相對(duì)較高，比如心肌梗死患者在長時(shí)間接受抗血小板治療的方式下，需要其復(fù)發(fā)梗死、腦卒中的幾率則會(huì)相對(duì)較高。心肌梗死后服用阿司匹林便能夠降低患者梗死、腦卒中的復(fù)發(fā)率。

血管緊張素抑制劑也是常見的心腦血管疾病治療性藥物，能夠使患者血管緊張收縮，提升患者的心肌供血與供氧能力，增加心臟的負(fù)荷能力。血管緊張素抑制劑治療心腦血管疾病，能夠發(fā)揮拮抗的作用，為臨床治療高血壓、冠心病及心力衰竭的一線藥物，能夠減緩腎臟功能的衰弱程度，但是針對(duì)于合并存在重度腎功能衰竭的患者而言，需要謹(jǐn)慎使用藥物，避免加重患者的病情。

心腦血管疾病患者使用他汀類藥物治療的優(yōu)勢(shì)有哪些？

1 他汀類藥物不但是降脂藥物，還能夠降低患者的膽固醇、低密度脂蛋白，有效控制患者的血脂水平。他汀類藥物在心腦血管疾病患者治療期間的使用，能夠降低患者疾病的發(fā)生率，臨床治療的效果比較顯著，拮抗左心室重構(gòu)，預(yù)防患者發(fā)生心力衰竭的癥狀，控制患者死亡率。

2 他汀類藥物在改善患者血脂功能狀態(tài)的基礎(chǔ)上，還能夠發(fā)揮抗炎的作用價(jià)值。比如阿司匹林則具有預(yù)防血栓的作用價(jià)值，避免斑塊的破裂。

3 他汀類藥物能夠避免斑塊的形成，具有穩(wěn)定患者斑塊的作用效果。心腦血管疾病患者使用他汀類藥物治療，能夠避免心腦血管疾病的發(fā)生。不管患者血脂水平狀態(tài)如何，均需要使用他汀類藥物實(shí)施疾病的預(yù)防。

心腦血管疾病患者在服用他汀類藥物治療期間，需要注意哪些問題呢？

（1）使用清水口服治療，在飲食中需要注意的食物對(duì)藥物治療效果的影響。比如柚子、白酒等均可能會(huì)增加患者治療期間不良反應(yīng)發(fā)生率。

（2）針對(duì)于已經(jīng)發(fā)生過心腦血管疾病的患者，或者存在高危風(fēng)險(xiǎn)因素的患者，即便血脂已經(jīng)回復(fù)到正常水平，仍然需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下長時(shí)間服用他汀類藥物治療，避免患者疾病的復(fù)發(fā)。藥物治療期間需要嚴(yán)格按照醫(yī)囑使用藥物，一般情況下服用10-20mg劑量不會(huì)致使患者轉(zhuǎn)氨酶水平的上升。患者不能擅自更改藥物使用劑量或者停止用藥等，易于影響患者生命健康。

（3）在患者藥物治療1-2個(gè)月之后，則需要復(fù)查肝腎功能狀態(tài)，在肝臟沒有異常的情況下，則可以半年或者1年復(fù)查1次。如果出現(xiàn)不良反應(yīng)，或者轉(zhuǎn)氨酶高于正常水平的3倍，則需要立刻停止用藥接受診治，聽取醫(yī)生的建議，減少藥物使用的劑量或者是停止使用藥物等。詳細(xì)告知醫(yī)生近期所使用的各類藥物，避免發(fā)生藥物配伍禁忌癥的問題。