表面活性劑增強葉酸的光穩定性

劉鳴華

國家納米科學中心，北京100190

葉酸是一種參與人體多項生理活動，對人體有重要營養價值的水溶性B族維生素，也是一種常用的構筑功能材料的基本單元1。然而，葉酸的光不穩定性限制了其實際應用2。許多研究證實只要能為葉酸提供疏水空間而將葉酸包裹在其中，使葉酸免于暴露在空氣中，就能在一定程度上提高葉酸的光穩定性3,4。

表面活性劑是一種能夠很好提供疏水空間的載體，已廣泛應用于醫藥制劑中，用以提高有機小分子藥物的溶解度、穩定性和生物相容性等5,6。此外，有機小分子的加入能夠屏蔽表面活性劑極性頭基之間的靜電排斥，增強表面活性劑烷基鏈之間的疏水相互作用，使得表面活性劑具有更低的臨界膠束濃度(CMC)和更高的表面活性，進一步提高表面活性劑增溶與包裹小分子的能力7,8。表面活性劑對有機小分子的增溶與包裹作用與表面活性劑的分子結構有關，因此，為葉酸選擇高效的表面活性劑保護載體是一項有意義的工作。

中國科學院化學研究所王毅琳研究員等人詳細研究了葉酸與四種帶有不同電荷、不同寡聚度的表面活性劑的相互作用，表面活性劑包括十二烷基硫酸鈉(SDS)、十二烷基三甲基溴化銨(DTAB)，連接基團為6個亞甲基的季銨鹽型Gemini表面活性劑(12-6-12)以及線性季銨鹽三聚表面活性劑(12-3-12-3-12)。他們發現葉酸能明顯提高陽離子型表面活性劑的表面活性，卻對陰離子型表面活性劑SDS的表面活性幾乎沒有影響；陰離子表面活性劑SDS抑制葉酸光氧化降解的效率較低，而陽離子表面活性劑都能夠顯著抑制葉酸的光氧化降解，且隨著表面活性劑寡聚度的增加，抑制效果增強，所需表面活性劑的濃度顯著降低，寡聚表面活性劑 12-3-12-3-12的抑制效率高達 96%。他們對不同表面活性劑與葉酸的相互作用機理進行了詳細地研究，認為表面活性劑分子的堆積方式，即形成聚集體的緊密程度是影響穩定效率的關鍵因素。

該工作已在物理化學學報上在線發表(doi: 10.3866/PKU.WHXB201809038)9。該工作闡明了不同結構的表面活性劑分子與葉酸相互作用的差異以及提高葉酸光穩定性的差異，為葉酸選擇了合適的保護載體。該工作對于調控表面活性劑聚集行為、為不穩定小分子選擇合適的載體具有重要的啟發意義。