麥冬現代應用的研究進展△

孫曉媛，于凡，肖偉，許利嘉*，肖培根

(1.北京協和醫學院/中國醫學科學院藥用植物研究所，北京 100193；2.中草藥物質基礎與資源利用教育部重點實驗室，北京 100193)

1 前言

麥冬，又名麥門冬、寸冬，《神農本草經》將麥冬列為養陰潤肺的上品。《中華人民共和國藥典》收載的麥冬為百合科沿階草屬植物麥冬Ophiopogonjaponicus(L.f)Ker-GawL的干燥塊根[1]。麥冬在我國分布廣泛，浙江、四川、江蘇、廣西、廣東、福建等地均有栽培。根據其產地不同，麥冬又分為川麥冬、浙麥冬、杭麥冬[2]。麥冬在國外主要分布于東南亞地區，如越南、印度等國家[3]。本文對麥冬的傳統應用、現代應用以及主要化學成分和藥理活性進行總結，以期為麥冬的進一步開發利用提供依據。

2 傳統應用

麥冬味甘、微苦，性微寒，歸心、肺、胃經，具有滋陰生津、潤肺清心的功能。用于治療肺燥干咳、陰虛癆嗽、喉痹咽痛、津傷口渴、內熱消渴、心煩失眠、腸燥便秘[3]。麥冬在我國使用歷史悠久，最早可追溯到東漢時期，《神農本草經》中記載：“麥門冬氣味甘、平，無毒，主心腹結氣，傷中傷飽，胃絡脈絕，羸瘦短氣”[4]。《名醫別錄》記載麥冬“保神，定肺氣，安五臟，令人肥健”[5]。《本草拾遺》：“治寒熱體勞，下痰飲”[6]。唐代開始出現了麥冬代茶飲的配方和食療方，《備急千金要方》“解五石毒”中就有“麥門冬湯”“生麥門冬湯”，都是對付“煩熱”等癥狀[7]。宋代《太平圣惠方》中記載有“茯苓粥方”“人參粥方”等食療方[8]。上述古籍及《金匱要略》《溫病條例》《本草備藥》《食鑒本草》等古醫書中記載約有36種含有麥門冬的食療方，這些配方作為茶飲或食療方劑在民間廣泛流傳[9]。

3 現代應用

從古至今，麥冬因為很高的藥用價值和保健作用而備受推崇。國家衛生和計劃生育委員會將麥冬列為一種藥食兩用的中藥材，能夠滋陰潤肺、養胃生津、清心除煩[10]。目前，麥冬已被開發成多種保健藥品和飲品，通過保健食品處方數據庫(https：//db.yaozh.com/bjsp)檢索到195種含有麥冬的國產保健食品，如朗悅片、仁愛口服液、漢草堂牌緩解體力疲勞片等，其中以“增強免疫力”(64種)和“緩解體力疲勞”(55種)功能為主；其他作用有“清咽”45種；“輔助降血壓”31種；“通便”16種；“改善睡眠”14種；“延緩衰老”11種；“耐缺氧”6種等。見圖5(各功能的保健品有交叉)。

圖1 麥冬國產保健品不同保健功能數量

4 麥冬在茶飲及食療方中的應用

在民間，麥冬因其加工炮制方法簡便，常被用于茶飲或食療方劑中，麥冬常見茶飲及食療方總結見表1。

由表1可見，麥冬的茶飲及食療功能主要集中在健脾益氣、養陰清熱、提神抗疲勞等。

表1 麥冬茶飲及食療方

續表1

5 進出口量及市場現狀

在東南亞地區，麥冬使用歷史悠久，也有大量栽培。如在日本，將麥冬作為一種抗炎藥來治療咽喉腫痛。除醫藥領域外，麥冬因極具觀賞價值、抗逆性強，也常用于園林綠化[23]。麥冬在我國分布廣泛，資源豐富，不僅在全國各地銷售，還遠銷海外。海關信息網(http：//www.haiguan.info/)顯示，麥冬近三年的進出口量見表2[24]。在中藥材天地網(http：//www.zyctd.com/)檢索“麥冬”，發現近年來麥冬在國內的行情起伏較大，安國市場、亳州市場相繼出現麥冬銷量和價格下滑的現象。在國內外對中藥品質要求日益提高的背景下，著力提升麥冬品質，才能成為優質優價的受益者。

表2 麥冬2015—2017年進出口量 kg

6 化學成分

目前，已從麥冬的不同部位中分離得到甾體皂苷、高異黃酮、多糖等多種化學成分，其中甾體皂苷和高異黃酮具有多種藥理活性，被認為是麥冬中主要的活性成分[25]。近年來，隨著對麥冬的持續關注，對麥冬中化學成分的研究也日益增多，主要集中在甾體皂苷和麥冬多糖。

6.1 甾體皂苷

麥冬中的皂苷主要為魯可斯皂苷元(見圖2)和薯蕷皂苷元(見圖3)。目前，已從麥冬中分離得到約75個皂苷類化合物，如麥冬皂苷A、B、C、D、25(S)-魯斯可皂苷元-l-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-β-D-吡喃夫糖苷等[10]。最新分離得到的有ruscogenin-1-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-4-O-sulfo-α-L-arabinopyranoside-3-O-β-D-glucopyranoside[26]，26-O-β-D-glucopyranosyl-(25R)-furost-5-en-3β，14α，17α，22α，26-pentaol-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside[27]等。Wang等從麥冬塊根的甲醇提取物中首次分離到Ophiojaponins A～E 5種新化合物[28]

圖2 魯可斯皂苷元

圖3 薯蕷皂苷元

6.2 高異黃酮類

高異黃酮類為麥冬另一種主要成分。目前從麥冬中分離出來的高異黃酮類有甲基麥冬高異黃酮A(見圖4)、甲基麥冬黃烷酮A、甲基麥冬黃烷酮B、高異麥冬黃酮A(見圖5)[29]。從麥冬的甲醇提取物中最新分離得到一種新的高異黃酮homoisopogon A和3種高異黃烷類化合物homoisopogon B～D[30]。

圖4 甲基麥冬高異黃酮A

圖5 高異麥冬黃酮A

6.3 麥冬多糖

已從麥冬的水提物中分離得到12種多糖[31]，包括麥冬多糖MDG-1[32]、OJP-1、POJ-1[33]、Md-1、Md-2[34]等。

6.4 其他成分

除上述以外，目前從麥冬已分離得到13種有機酸，包括水楊酸、對羥基苯甲酸[35]、齊墩果酸、壬二酸、正二十三烷酸等[36]。從麥冬塊莖的甲醇提取物中分離得到的2-(4-甲氧基-芐基)-6，7-二甲氧基-2，3-二氫苯并呋喃和2-(4-甲氧基-芐基)-6，7-亞甲二氧基-2，3-二氫苯并呋喃，是首次從天然來源分離出的兩種已知化合物[37]。

7 藥理作用

現代研究表明，麥冬具有多種藥理活性，具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗腫瘤、增強免疫等作用。此外，麥冬在治療心血管疾病、糖尿病、久咳不愈等方面也有顯著效果。

7.1 對心血管系統的保護作用

7.1.1 抗血栓 麥冬皂苷能保護人臍靜脈內皮細胞系ECV304，防止髓樣白血病細胞株HL-60黏附到內皮組織，抑制靜脈血栓的形成[38]。麥冬多糖MDG-1可通過抑制Bax/Bcl-2蛋白比例、caspase-3表達和炎性因子分泌，來保護人臍靜脈內皮細胞(HUVEC)免于H2O2誘導的細胞凋亡和炎癥的發生，為治療心血管疾病提供了依據[39]。

7.1.2 抗心肌缺血 麥冬多糖能抗心肌細胞損傷，促進血管新生，對心肌缺血起到保護作用[40]。MDG-1能夠顯著提高心肌缺血再灌注模型大鼠內皮祖細胞水平，降低缺血修飾白蛋白表達，促進血管內皮損傷的修復，改善心肌。其機制可能與MDG-1增強垂體腎上腺皮質系統作用有關[41]。

7.2 抗炎作用

麥冬通過抑制MAPK信號傳導途徑中ERK1/2和JNK的磷酸化來降低一氧化氮和促炎細胞因子的產生，發揮顯著的抗炎活性[42]。麥冬總皂苷能抑制內皮細胞凋亡，上調內皮細胞粘附因子(endothelial cell adhesion molecule-1，CD31)的表達，起到抗炎作用[43]。

7.3 抗腫瘤

麥冬具有顯著的抗癌活性，其中的類黃酮和甾體皂苷是主要活性物質[44]。麥冬皂苷誘導非小細胞肺癌細胞自噬，其機制可能與PI3K/Akt/mTOR/p70S6K通路有關[45]。

7.4 抗氧化

麥冬能有效降低體內過氧化水平，清除自由基，提高機體抗氧化能力[46]。甲基麥冬黃酮A通過調節再灌注損傷大鼠的緊密連接蛋白，減少血腦屏障的破壞，從而減少氧化應激反應、抑制白細胞黏附[47]。

7.5 免疫調節

麥冬多糖通過誘導一氧化氮(NO)、誘導性一氧化氮合酶(iNOS)、白介素-6(IL-6)和白介素-12(IL-12)的分泌，提高淋巴細胞中共刺激分子CD80和CD86的表達，同時促進巨噬細胞的吞噬和分泌，提高淋巴細胞的增殖和抗體濃度，對免疫系統起到調節作用[48]。

7.6 降血糖、降血脂

麥冬多糖對血糖和血脂均具有調節作用，可以減少脂肪的堆積，降低糖尿病并發癥的發病機率。在KKAy小鼠中，麥冬多糖抑制腸葡萄糖吸收和肝糖原分解，促進肝糖原合成和GLP-1分泌[49]。從麥冬中提取的β-D-果聚糖多糖MDG-1可能作用于過氧化物酶體增殖物激活受體(peroxisome proliferator-activated receptor，PPAR)α和γ，激活PPARα，同時抑制PPARγ，發揮降血脂作用[50]。

7.7 其他作用

研究表明，中藥方劑“麥門冬湯”具有鎮咳的作用，現在也被用來治療由咽炎和支氣管炎引起的干咳[51]。麥冬多糖可改善肥胖小鼠的代謝紊亂。進一步研究發現，可能與減少膽汁酸及肝臟中膽固醇的生物合成、增強酮體的生成有關[52]。此外，麥冬多糖可以保護CCl4所引起的急性肝損傷，其肝保護機制可能與抗氧化通路有關[53]。

8 小結

麥冬在我國作為一種應用歷史悠久、分布廣泛的藥食兩用品種，主要含有皂苷、高異黃酮、多糖等成分，具有抗血栓、抗心肌缺血、保護心血管系統、降低血糖、降血脂等作用。我國兩千多年的臨床基礎證明了其良好的治療和保健作用。近年來麥冬遠銷東南亞國家，其良好的保健功能日益引起人們的重視。但目前麥冬面臨諸多問題，市場上麥冬摻雜品較多，多數為非《中華人民共和國藥典》記載的品種，仍用于臨床治療。其次，不同來源麥冬的有效成分含量受地理區域、生長條件、收獲季節和加工方法等因素的影響很大。因此嚴格控制麥冬質量，以確保藥物的安全性和有效性仍然是一個巨大的挑戰。同時加強對麥冬進一步深入研究有利于推動其保健品的開發，有利于奠定其在中藥“一帶一路”的重要地位。

隨著健康觀念和醫學模式的轉變，中醫藥在防治常見病、多發病、慢性病及重大疾病中的療效和作用日益得到國際社會的認可和接受。但中醫藥的發展仍面臨政策和技術等方面的壁壘，國內自2016年提出了《中醫藥“一帶一路”發展規劃(2016—2020年)》，麥冬也應該抓住機遇，積極參與“一帶一路”建設，促進中醫藥傳承創新，為維護人類健康做出新的貢獻。