牛蒡化學成分及其藥理作用研究進展

郭娜娜 劉露 陳清政

摘要：牛蒡是傳統的藥用植物含有木脂素、多糖等化學成分有多種藥理活性。日本學者提取其活性成分進行抗腫瘤等研究取得初步成果。對牛蒡的化學成分木脂素和多糖及其抗腫瘤、抗氧化等生物活性研究進行綜述并就今后研發方向進行展望。

關鍵詞：牛蒡；化學成分；藥理作用

牛蒡（Arctiumlappa L.）又名白肌人參、蒡翁菜，屬菊科牛蒡屬2年生草本植物，其果實牛蒡子被歷版中國藥典收載，為常用中藥。牛蒡子性寒、味辛苦、歸肺胃二經。具有疏散風熱、祛痰止咳、解毒透疹、利咽消腫等功效[1]，現代藥理學研究表明其有抗腫瘤、抗炎、抗病毒和抗菌等作用，對糖尿病也有一定的治療作用[2]。牛蒡營養豐富，富含菊糖、纖維素、蛋白質、鈣、磷、鐵等礦物質和多種維生素，具有很強的保健功能。另外牛蒡根、莖、葉均可入藥。由于牛蒡具有良好的營養價值和醫療保健作用，近年來越來越受到人們的青睞。本文對近年來國內外牛蒡的化學成分分析和藥理作用研究進行綜述，以期為牛蒡資源的合理開發利用和進一步的研究奠定基礎。

1 化學成分

1.1牛蒡根化學成分研究

牛蒡根除含有豐富的蛋白質、低聚糖等營養成份外，還含牛蒡酸、醛類、多炔類及揮發油等多種小分子活性成份[3]。馬魯豫等對牛蒡根的化學成分進行了系統研究，從中分離并鑒定出了6個化合物，分別為丁二酸、B-D-果糖乙苷、齊墩果酸、熊果酸，13-谷甾醇和胡蘿I-苷[4]。JaiswalR采用高效液相色譜-質譜聯用技術對牛蒡根中綠原酸進行了研究，發現了15種新的不同構型的綠原酸，它們分別是1-succinoyl-3，4-dicaf- feoylquinic acid；1，5-dicaffeoyl-3-succinoylquinic acid，1，5-dica-ffeoyl-4-succinoylquinicacid，3，4-dicaffeoyl-5-succinoylquinicacid，1，3-dicaffeoyl-5-fumaroyl-quinic acid等。另外牛蒡根中還含有豐富的菊科植物特有的牛蒡菊糖和水溶性膳食纖維。張悅等對牛蒡中水溶性膳食纖維的提取工藝進行了研究，結果表明中性蛋白酶水解法的最佳工藝條件為pH=7、時間：3.5h、溫度： 55°C、加酶量：7%；糖化酶水解法的最佳工藝條件為pH=4.5、時間：70min、溫度：60°C、加酶量：1.1%。

1.2 牛蒡葉化學成分的研究

牛蒡葉中含有揮發油、鞣質、粘液質、咖啡酸、綠原酸、異綠原酸等物質。JeelaniS[16]從牛蒡葉中分離鑒定出兩種三萜類化合物，分別為3α-hydroxylanosta-5，15-diene和3α-acetoxy-hop-22（29）-ene。研究表明分別采用超高壓輔助方法和超聲波提取法能有效提取出牛蒡葉中的多酚類化合物和綠原酸。

2 藥理作用研究

2.1 抗氧化作用

牛蒡子及其根、葉中都存在多酚類化合物，而多酚類化合物的自由基清除能力是眾所周知的，馬利華采用電子順磁共振技術（EFR）檢測了牛蒡多酚對DPPH自由基的清除作用，結果顯示牛蒡多酚清除DPPH自由基的能力在56g/ml-336g/ml存在明顯的線性關系[5]。尹丹丹等研究了牛蒡子不同溶劑提取物的抗氧化作用，結果顯示其乙醇提取物清除DPPH自由基和H2O2的能力較強，丙酮提取物清除OH和O2自由基的能力較強。

2.2糖尿病腎病的治療作用

糖尿病腎病是糖尿病常見并發癥之一，臨床研究結果顯示牛蒡子粉對糖尿病腎病患者具有改善臨床癥狀、減少尿蛋白及微量清蛋白的作用[6]。對其治療機制蔡景英等進行了研究，他們采用熒光實時定量PCR和Western blot檢測經牛蒡子治療后糖尿病大鼠腎臟組織中SDF-1 mRNA和蛋白表達水平的變化，結果這兩項指標均有明顯的降低，表明牛蒡子對糖尿病腎病有一定的治療作用[7]。

2.3神經調節作用

徐力采用小鼠醋酸法和小鼠熱板法，證明了牛蒡提取物具有鎮痛作用，同時采用小鼠自由活動觀察法，證明了其具有鎮靜作用，提示牛蒡能夠通過調節中樞和外周性神經，即中樞性鎮定作用，使疼痛減弱[8]。

2.4抗腫瘤作用

SitiSusanti等的研究發現牛蒡苷元對肺癌細胞（A549），肝癌細胞（HepG2），胃癌細胞（KATO III）均具有細胞毒性，但是對其他正常細胞均無細胞毒性。牛蒡苷元能夠抑制癌細胞增殖，誘導癌細胞凋亡，表明牛蒡苷元可作為抗癌中藥。Machado FB等從牛蒡葉中提取的化合物，用不同溶劑萃取，分成不同部分，其乙酸乙酯部分具有抗腫瘤細胞增殖作用。鄭國燦等將不同濃度的牛蒡子苷元（ARG）作用于肝癌SMMC-7721細胞，用MTT法和RTPCR法檢測，結果顯示ARG可明顯抑制SMMC-7721細胞增殖并誘導其凋亡，其機制可能與ARG下調細胞中Bcl-2基因的表達有關[9]。王兵等的研究也表明ARG在體外可以抑制SMMC-7721細胞的黏附、侵襲和轉移，在體內可以抑制腫瘤的轉移[10]。

2.5其他作用

牛蒡菊糖能使小鼠的體重顯著降低并能有效拮抗酒精引起的小鼠肝臟重和肝指數的增加。袁媛研究了牛蒡子祛痰止咳作用，結果表明牛蒡苷和牛蒡苷元是牛蒡子止咳藥效物質基礎之一，但不是祛痰藥效物質基礎。

3 討論及展望

牛蒡作為常用中藥，集抗氧化、抗癌、提高免疫力、降血脂等藥用和保健作用于一身，牛蒡本身還是一種中度耐鹽植物，有著巨大的經濟和環境價值，所以無論從藥用還是環保方面，其都具有很高的開發應用價值。目前對牛蒡種子、根、頸、葉各部分的化學成分，提取工藝及其藥理作用均有研究，尤其是其中牛蒡苷的提取工藝和藥理作用研究報道較多，但對牛蒡中其他化學成分及其藥理作用研究尚不夠深入，其物效機制尚不明確，限制了牛蒡的綜合開發利用。因此運用現代分離分析技術對其化學成分進行系統深入的研究，闡明其藥理作用機制和體內代謝過程將是今后研究的重點。

參考文獻：

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[7]蔡景英，王育斌，李華，等.牛蒡子對糖尿病大鼠腎組織基質細胞衍生因子1表達的影響[J].武漢大學學報（醫學版），2010，31（6）： 746-749

[8]徐力.牛蒡提取物的鎮痛鎮靜作用研究[J].中國醫藥指南，2011，9（20）：244-245

[9]鄭國燦，王兵，錢程佳.牛蒡子苷元對肝癌SMMC-7721細胞增殖、凋亡的影響及機制探討[J].山東醫藥，2011，51（14）：13-15

[10]王兵，鄭國燦.牛蒡子苷元對肝癌侵襲轉移的影響[J].世界華人消化雜志，2011，19（7）：723-727