兩種降壓“地平”片藥效有異同

陳秀麗 童衛(wèi)杭

高血壓是一種“無癥狀”的疾病，又是一個危險的“無聲殺手”，是致腦卒中、心力衰竭、腎功能衰竭及主動脈血管瘤等疾病的主要危險因素。隨著人們生活水平的提高，飲食結(jié)構(gòu)的變化，高血壓的發(fā)病率呈現(xiàn)逐年增長趨勢。

近年來，越來越多的醫(yī)學(xué)專家建議高血壓病患者服用長效降壓藥，從而提高依從性，有效維持血壓正常穩(wěn)定，減少猝死、腦卒中和心臟病發(fā)生率。現(xiàn)階段臨床上最常使用的兩種長效降壓藥，一種是苯磺酸氨氯地平片，商品名是“絡(luò)活喜”；另一種是硝苯地平控釋片，商品名叫“拜新同”。但人們經(jīng)常對這兩種“地平”的作用方式、起效時間、適應(yīng)癥等方面存在一些疑惑，只是簡單認(rèn)為兩種藥均能降血壓。那么，兩種“地平”有哪些差別呢？

兩種“地平”

是對“孿生兄弟”

藥理作用相同 氨氯地平和硝苯地平均為二氫毗啶類鈣離子拮抗劑。鈣拮抗劑能阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞上的L型鈣通道，阻止鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，從而舒張血管平滑肌，擴(kuò)張外周小動脈，減低外周阻力，使血壓下降，延遲和減輕心室肥厚。此外，鈣拮抗劑還能通過降低心臟后負(fù)荷，增加冠狀動脈血流量，來改善心肌缺血，緩解心絞痛。

功能主治相似 均適用于高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定性心絞痛的治療。

“孿生兄弟”三不同

起效時間不同 由于兩者化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，雖然同為鈣拮抗劑，但與鈣離子通道受體結(jié)合/解離的速度不同，氨氯地平相比于硝苯地平起效慢、作用時間更長。口服氨氯地平治療劑量后，6?12小時血藥濃度達(dá)到高峰，生物半衰期為35?50小時，連續(xù)給藥7?8天后，達(dá)至穩(wěn)態(tài)血藥濃度。因此，高血壓患者用藥后，個體用藥劑量的調(diào)整應(yīng)在7?14天后進(jìn)行。

直接口服硝苯地平片治療劑量后，10分鐘迅速起效，1?2小時達(dá)最大效應(yīng)，生物半衰期4?5小時。而硝苯地平控釋片通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放，在24小時內(nèi)近似恒速釋藥，在口服后6?12小時達(dá)到峰濃度，一般情況下連續(xù)用藥3天即可平穩(wěn)降壓。

劑型不同絡(luò)活喜是氨氯地平與苯磺酸結(jié)合形成鹽類而制成的普通片劑，在血液中主要以離子形態(tài)存在，由于離子態(tài)氨氯地平不易接近鈣通道，且在肝臟的生物降解慢，因而其起效較慢，作用時間較長。如果在個體用藥后血壓降得過低而需

“孿生兄弟”的警示語

此外還要提醒大家，對服用單一長效鈣拮抗劑降壓藥物控制不佳的高血壓患者，可以適當(dāng)聯(lián)合服用其他不同降壓機(jī)制的降壓藥，如血管緊張素II受體拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑要適當(dāng)減量的情況下，絡(luò)活喜可以從中間掰開服用。

拜新同是利用滲透泵原理制成新型的控釋制劑，與緩釋劑相比起效更慢，作用時間更長，生物利用度更高，血漿藥物濃度也更加穩(wěn)定；且釋藥速度不受胃腸道蠕動、pH值等的影響，藥片中的非活性成分完整地通過胃腸道，以不溶的外殼隨糞便排出。需注意的是，拜新同不可掰開服用。

藥物相互作用不同 絡(luò)活喜與辛伐他汀聯(lián)合用藥，會增大辛伐他汀的血藥濃度；與西地那非、西咪替丁、地高辛、華法林等藥物聯(lián)用時，未見顯著影響。

硝苯地平的消除與肝藥酶的活性密切相關(guān)。因此對肝藥酶有抑制或誘導(dǎo)作用的藥物均可能影響拜新同的消除過程。例如與對肝藥酶有誘導(dǎo)作用的利福平聯(lián)用，會顯著降低硝苯地平血藥濃度；與對肝藥酶有抑制作用的西咪替丁聯(lián)用，可升高硝苯地平的血藥濃度；葡萄柚汁也可增強(qiáng)拜新同降壓效果。此外，與地高辛聯(lián)用，會明顯增加地高辛的血藥濃度。

制劑、β受體阻滯劑等，以達(dá)到協(xié)同降壓和減輕靶器官損傷的作用。但具體用藥情況應(yīng)經(jīng)臨床專科醫(yī)生診斷后對癥用藥，患者切不可自行加減藥物及劑量，以免對身體造成不良后果。