咪唑并吡啶的C—H鍵官能化反應研究進展

劉健 王炳福 李洋 王翠蘋 張志強

摘 要：咪唑并吡啶類化合物是典型的含氮雜環化合物，廣泛的存在于天然產物和藥物中。咪唑并吡啶的C-H鍵官能化反應研究一直以來備受化學家的關注，也為新型雜環體系的合成開辟了新的大門。本文根據反應類型的不同，綜述了近年來咪唑并吡啶的C-H鍵官能化反應研究進展。

關鍵詞：咪唑并吡啶；C-H鍵官能化；研究進展

咪唑并吡啶類化合物是典型的含氮雜環化合物，因其具有特殊的結構、性質和生物活性而被廣泛應用于新藥物研發領域，包括治療精神疾病、心臟病、惡性腫瘤、腦血管病變、骨質疏松、胃腸炎、肝炎、感染性疾病以及癌癥等，目前，已有多種包含咪唑并吡啶骨架的藥物被應用到臨床上。除了藥用價值外，化學工作者還將其應用到生物探針、熒光材料、染料和光電材料等領域，現如今，咪唑并吡啶骨架結構單元越來越受到廣泛的關注。咪唑并吡啶的C-3位是個活性位點，能夠發生很多官能化反應，如烷基化反應、烯基化反應、芳基化反應以及酰基化反應等，具體反應如下所述。

1 咪唑并吡啶的C-H鍵官能化反應研究

1.1 咪唑并吡啶的C-3烷基化反應

2017年，Alakananda[1]課題組報道了以碘苯二乙酯（PIDA）催化的2-苯基咪唑并吡啶和嗎啡啉的直接C-3烷基化反應，該反應無需使用任何溶劑，室溫下反應5分鐘即可順利得到目標產物，收率為92%。

1.2 咪唑并吡啶的C-3烯基化反應

Alakananda等人[2]利用2-苯基咪唑并吡啶和苯乙烯在DMSO溶劑中，以醋酸鈀作為催化，TBAT作添加劑，在氧氣氛圍中可較高收率地得到了含有咪唑并吡啶結構的化合物。

1.3 咪唑并吡啶的C-3芳基化反應

2009年，詹海英課題組[3]直接利用咪唑并吡啶和苯在醋酸鈀催化下，碳酸銀為氧化劑，特戊酸為添加劑，DMF溶劑中，在氧氣氛圍下，通過直接交叉偶聯反應合成了3-苯基咪唑并[1，2-a]吡啶化合物。

1.3 咪唑并吡啶的C-3酰基化反應

2015年，譚景文[4]等報道了2-甲基咪唑并吡啶和二甲基亞砜的單酰基化反應，反應是在醋酸銅作催化劑、醋酸作添加劑、氧氣氛圍下進行的，通過實驗研究可以知道，該反應是自由基型反應，羰基中的氧來自氧氣。

2 結語

本文對近年來咪唑并吡啶的C-H鍵功能化反應研究的最新進展進行了簡要綜述，綜合以上，咪唑并吡啶的多種官能化反應被開發出來，但仍存在貴金屬催化劑的使用、配體以及大量氧化劑的使用、高溫、反應時間長等不足，因此，開發更為環境友好、簡潔高效、符合“綠色化學”要求的方法非常重要。

參考文獻：

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