陳皮的炮制研究進展*

★ 張依欣 譚玲龍 于歡 鐘凌云 龔千鋒*（江西中醫藥大學藥學院 南昌 330004）

陳皮為蕓香科植物橘（Citrus reticulataBlanco）及其栽培變種的干燥成熟果皮。性溫，味辛、苦，歸脾、肺經，其功效為理氣健脾、燥濕化痰，臨床上常用于脘腹脹滿，食少吐瀉，咳嗽痰多。陳皮中的主要活性成分為黃酮類與揮發油類，在近幾年的流行病調研報告中顯示，黃酮類化合物能夠降血壓，降血脂，預防和改善心腦血管疾病［1］，揮發油類活性成分能夠清除體內自由基，起到抗氧化與抗衰老等作用［2］。陳皮有降血壓，抗炎，保肝等功效，另外，陳皮的炮制品種類比較豐富，每一種炮制品都有其特色，如清炒陳皮可以增強降血壓的作用，炒炭可以增加止血的功效，麩炒可以緩陳皮的燥性。因此根據病人的需要來選擇陳皮的炮制品顯得非常重要，陳皮經過不同的炮制后其化學成分和藥理的變化，為以后的實驗奠定基礎。所以筆者就陳皮的產地與采收加工、其炮制品的歷史沿革、化學成分及藥理作用等方面進行了系統的歸納與總結，以期對陳皮的炮制品更加合理的運用與開發提供參考。

1 陳皮各炮制品的歷史沿革

陳皮之名，首見于唐代孟詵的《食療本草》，在此之前，陳皮名曰“橘柚”，始載于《神農本草經》，屬上品。唐《備急千金要方》曰：“去赤脈，去瓤”，此為陳皮最早的凈制加工。在咎殷《食醫心鑒》中增加了切制與炒制的加工方法。宋代以后，除前人所用的炮制方法以外，又新增了許多新的方法。《太平圣惠方》中收載了麩炒陳皮，焙制陳皮。《圣濟總錄》中收載了童便制、醋制等方法。金元時期，《丹溪心法》中詳細記載了鹽制陳皮。直到明代，陳皮的炮制工藝以凈選切制為主，新增了法制、蜜制、鯉魚制、蒸制，李時珍在《本草綱目》中提出了姜汁制，至清代，陳皮的炮制方法有了較大的突破，《握靈本草》中提出香附制、面制，另外還有白礬制、烏梅制、甘草制。現代炮制方法沿用了麩炒，土炒，去白，鹽炙，甘草汁制等，在2015版《中國藥典》［3］中指出：“除去雜質，噴淋水，潤透，切絲，干燥”，未見收載其他炮制品，但在各地規范中卻有收入。表1是筆者對陳皮各炮制品及其炮制作用進行的整理與歸納。

2 產地與采收加工等前處理工序分析

除炮制以外，產地的不同與采收加工等前處理對陳皮的活性成分影響也較大，陳皮主要分布在廣東新會、江西南豐、浙江溫州、廣西梧州等地［4］。目前研究最多的是廣東新會陳皮，但江西豐城的九月黃以及南豐蜜桔產量大，質量優，開發前景廣。陳皮的最佳采收時間為每年的霜降（九月廿三）后至第二年春季，其中十月至十二月份采摘的柑皮色分別偏青，偏黃，偏紅色。廣陳皮為三瓣皮，需要經過開皮、翻皮和干皮對其進行加工，開皮的方法為正三刀法和對稱二刀法；翻皮時需要在天晴時，將開皮后的柑皮置于通風處曬干，使其水份自然流失，質地變軟后再翻皮將橘白向外；干皮則有自然曬干法和烘干法（溫度最好低于45℃）兩種。只有在自然條件下陳化了三年及三年以上的陳皮，才能達到藥用的效果。耗時久，且對倉儲要求較高，在縮短陳皮陳化時間且不影響藥物療效的方面值得考究。

表1 陳皮的炮制方法及作用

3 炮制對陳皮化學成分的影響

黃酮類、揮發油類化合物、生物堿類和一些微量元素是陳皮的主要有效成分，目前關于陳皮化學成分的研究較多，主要是黃酮類和揮發油類化合物類的。也有一些文獻介紹了陳皮經過炮制以后，化學成分會有怎樣的變化，如生陳皮的黃酮類含量最高，炒陳皮的黃酮類含量最低，陳皮經過蒸制以后揮發油的含量會減少，炮制后的陳皮生物堿的含量還會增加。

3.1 黃酮類 黃酮類化合物主要以糖苷或苷元的形式存在，包括黃酮，橙皮苷，新橙皮苷，及柚皮苷等化合物。陳皮中的黃酮類提取也是至關重要的一步，張銳等［5］實驗證明采用亞臨界水提取法可提高橙皮苷溶出率并降低提取時間。黃酮類化合物作為陳皮最主要的有效成分，而使用不同的輔料來炮制陳皮將會在不同程度上影響著黃酮類活性成分的溶出率。所以對陳皮炮制的研究有著重要的意義，梁永枝等［6］在實驗中分別用生品陳皮、炒陳皮、 麩炒陳皮和土陳皮用吸光度的方法測量四種不同的樣品，發現生品陳皮的黃酮類含量最高，炒陳皮的含量最低。另羅向華等［7］用不同炮制方法對陳皮炭的黃酮含量進行分析時發現，陳皮炭中總黃酮含量在溫度為185℃、時間為10min時最高。但隨著溫度的增高，黃酮的含量有降低的趨勢。吳霞等［8］以橙皮苷為指標，發現在80℃烘烤溫度下，恒溫2h時陳皮的活性成分溶出最大。吳梓春等［9］在進行大量實驗后證明，蜜炙陳皮的橙皮苷含量是各炮制品中最高的，土炒陳皮則是橙皮苷含量最低的。不同炮制品中橙皮苷的含量依次為生品＞蜜炙品＞清蒸品＞鹽炙品＞麩炒品＞土炒品［10］。

3.2 揮發油 陳皮中的揮發油是一種混合物，其中主要包括檸檬醛、右旋檸檬烯、橙皮苷、川皮酮和肌醇等，揮發油占陳皮化學成分的 1.9%～3.5%，作為陳皮主要有效成分之一，它具有重要的藥理研究意義。揮發油有抗氧化，平喘，和促進消化液分泌等作用。陳皮中揮發油的含量不僅和產地有關，還和炮制方法有著巨大的關系。高明等［11］就研究了不同陳皮的炮制品揮發油的含量，發現陳皮經過蒸制以后，揮發油會變少，壬醛、4-蒈烯、橙花醇等一些揮發油會消失，還會新增一些新的揮發油，如3-蒈烯、α-水芹烯、γ-松油烯等。吳曉東等［12］將廣陳皮在70℃～80℃蒸制30min后發現揮發油含量最高可達0.9%。鄭文紅等［13］利用GC和HPLC色譜分析法進一步證明了廣東傳統的陳皮炮制方法可行合理。

3.3 生物堿 辛弗林是柑橘皮中的一種生物堿，并且已經確定辛弗林是柑橘皮中含量最高的生物堿，除此之外，柑橘皮中還有一種主要的生物堿是N-甲基酪胺。生物堿辛弗林有收縮血管升高血壓的作用［14］。因為辛弗林可以加快熱量的消耗，加速新陳代謝，還沒有任何的不良反應，已經被使用到減肥的保健品中了。陳皮經過炮制以后，辛弗林含量也會有所變化，徐小飛等［15］研究發現，按《廣東省中藥炮制規范》進行炮制的陳皮，炮制后的陳皮中辛弗林的含量會增多。但隨著時間延長，陳皮中辛弗林含量有降低趨勢［16］。

3.4 多糖 陳皮多糖是比較難提取的成分，用熱水浸提法最多可提取6.01%［17］，且不同品種的陳皮所含的多糖含量有顯著性差異［18］，同樣陳皮多糖和黃酮類相似，都具有抗氧化和抗腫瘤等作用。有實驗證明，溫度是影響陳皮多糖提取的主要原因［19］。所以陳皮經過炮制以后多糖的含量會有所變化，但目前沒有明確的論文指出陳皮經過炮制后，陳皮多糖的含量會怎么變化。

3.5 其他成分 果膠和色素也是陳皮的有效成分，并且果膠能夠降低器官內脂質物的沉淀，所以陳皮對高脂食品引起的動脈硬化有比較好的作用［20］。而炮制對陳皮中果膠的含量有一定的影響，胡海娥等［21］提取酒制陳皮中的果膠，果膠的提取率增加了4%，說明陳皮的炮制品可以增加果膠的溶出率。

4 炮制對陳皮藥理作用的影響

陳皮所具有的藥理作用在中醫臨床中應用十分廣泛，主要表現在抗氧化、抗炎、保肝及降脂方面，但在理氣健脾方面，鮮有人用炮制后的陳皮，陳皮無論單用或是方劑中均以生用為主。因此筆者著重針對以下幾點對陳皮在炮制后的藥理作用變化進行闡述。

4.1 抗氧化 黃酮類和多糖是陳皮能夠抗氧化作用的根本原因，其中抗氧化的機理是黃酮類和多糖都具有很強的還原性，能夠直接清除自由基，并且能夠作用與自由基2有關的酶。莫云燕等［22］選用新會陳皮進行實驗，發現陳皮多糖能夠清除羥自由基，且清除的效果良好，也發現陳皮多糖可以還原三價鐵離子，分別從這幾個方面證明陳皮多糖具有抗氧化作用。同樣有實驗證明黃酮類的橙皮苷的抗氧化性最好，當然其他的黃酮類化合物也有抗氧化性作用，并且黃酮類化合物在抗氧化性這方面具有協同作用［23］。而陳皮不同的炮制品黃酮類含量不一樣，生品陳皮的黃酮類含量最高，其他的炮制品黃酮類含量有所下降，炒陳皮的含量最低，因此用陳皮治療抗氧化作用最好使用生品。

4.2 抗炎 陳皮中的黃酮類化合物橙皮素具有抗炎的效果［24］，同樣橘類黃酮如柚皮苷等可降低肥胖大鼠γ干擾素（IFN-γ）水平［25］。陳皮抗炎的作用是因為其自身的效果。實驗證明陳皮中的檸檬苦素也有抗炎的作用，其中高劑量的檸檬苦素的效果比雷公藤多苷片的效果還要好，低劑量的檸檬苦素的效果也非常不錯［26］。張艷艷［27］通過實驗發現川陳皮素能夠明顯的抑制小鼠的耳腫脹，具有良好的抗炎效果。賀燕林等［28］的實驗是用陳皮醇提物、陳皮水提物及橙皮苷部位和空白進行驗證陳皮的抗炎作用的，對比細胞活性，判斷陳皮的抗炎效果，發現陳皮醇提物、陳皮水提物及橙皮苷部位都有非常明顯的抗炎效果。同樣陳皮經過炮制以后，陳皮的抗炎效果會有所增加。

4.3 保肝 陳皮的黃酮類有增強肝臟抗氧化的作用，可以用來預防肝損傷，蔣林等［29］的實驗提取陳皮中的黃酮類化合物，進行糖耐受，脂質代謝異常的試驗，從而證明陳皮在一定的程度上有保肝的效果，結果發現陳皮可以預防和治療肝損傷。Onoue S等［30］研究表明同樣具有保肝作用的還有川陳皮素。炮制后的陳皮，尤其經過醋制之后，“引藥入肝”的效果良好，阮俊翔等［31］實驗證明在醋制之后蕓香柚皮苷和橙皮苷的含量均升高，這意味著在方劑柴胡疏肝散中使用醋制之后的陳皮能夠增強其保肝的作用。

4.4 降脂 同樣，陳皮能夠降低肝脂和血脂也是因為黃酮類化合物，其機制是陳皮能夠促進體內膽固醇大量轉化為膽汁酸，并且直接干擾脂肪和膽固醇吸收［32］。二陳方由陳皮、瓜萎皮、法半夏等組成，和辛伐他汀單藥治療的差異不大，說明二陳方降脂效果很可觀［33］。劉文志等［34］實驗發現復合陳皮組合物有降脂的作用，尤其是對營養性的肥胖有很好的降脂和減肥的作用，隨著劑量的增加，效果會在一定程度上增加。

5 小結與展望

陳皮是一種常見中藥，不僅可以應用于臨床，還可以作為減肥保健品使用，是一種藥食同源的藥物［35］，且陳皮的利用價值比較高，具有重要的研究意義。本文主要說明了陳皮經過炮制后對其化學成分和藥理作用的影響，和以前的陳皮綜述相比，增加了炮制研究，更有參考價值。目前陳皮的研究非常多，炮制對陳皮化學成分的影響也比較清晰，但是關于炮制陳皮藥理作用的影響研究非常少，所以加強對陳皮炮制品藥理作用的實驗研究非常有必要，此外，陳皮炮制沒有完善的標準和規劃，優質陳皮需三年甚至三年以上的制作時間，因此開展對其進行炮制以增強療效和縮短其發酵時間的研究有著重大意義，同時在制作過程中的養護與貯藏管理對其藥用活性成分的影響也值得深入研究。

［1］田景梅,張揚,張云峰,等. 黃酮類調節脂肪平衡與降低心血管疾病發生機制的研究進展[J]. 安徽農業科學, 2012, 40(9):5 259-5 262,5 351.

［2］魯曉翔. 黃酮類化合物抗氧化作用機制研究進展[J]. 食品研究與開發, 2012, 33(3):220-224.

［3］藥典國家藥典委員會.中華人民共和國藥典[S].一部.北京:中國醫藥科技出版社, 2015:191.

［4］鄒士玉,吳成順,劉飛,等. 不同產地陳皮油中3種多甲氧基黃酮含量及香氣成分分析[J]. 廣東農業科學, 2015(22):79-85.

［5］張銳,施旻,劉建群,等. 亞臨界水提取陳皮中橙皮苷的工藝研究[J].中成藥, 2013, 35(11):2 531-2 533.

［6］梁永枝,唐衛東. 對陳皮不同炮制品中黃酮類成分變化的研究[J].亞太傳統醫藥, 2010, 6(5):34-35.

［7］羅向華,禹建春,吳昌枝. 不同方法炮制陳皮炭總黃酮含量的比較研究[J]. 山東中醫藥大學學報, 2014, 38(2):168-170.

［8］吳霞,葉勇樹,王國才,等. 廣陳皮炮制工藝研究[J]. 內蒙古中醫藥,2015(4):126-127.

［9］吳梓春,王華,何兆錦. 不同炮制方法對陳皮中有效成分橙皮苷的影響[J]. 臨床合理用藥雜志, 2015, 8(11):94-95.

［10］張群智. 淺述陳皮的藥理及炮制研究[J]. 中國藥業, 2002, 11(5):71-72.

［11］高明,徐小飛,陳康,等. 陳皮炮制前后揮發性成分的比較研究[J].中藥材, 2012, 35(7):1 046-1 048.

［12］吳曉東,林楠,陳華師. 蒸制陳皮炮制工藝的研究[J]. 中國藥師,2011, 14(9):1 265-1 267.

［13］鄭文紅,藍義琨,陳淑映,等.不同炮制方法陳皮的色譜圖譜分析[J]. 江西中醫藥, 2012, 4(4):71-72.

［14］吳迪. 陳皮總黃酮的提取工藝優化及其抗過敏活性研究[D].長春:吉林大學, 2016.

［15］徐小飛,陳康,汪金玉. 廣陳皮和青皮炮制前后辛弗林含量比較研究[J]. 河南中醫, 2011, 31(7):807-808.

［16］韋正,陳鴻平,楊麗,等. 不同貯藏年限廣陳皮中辛弗林及總黃酮含量變化規律研究[J]. 遼寧中醫雜志, 2013, 40(5):982-985.

［17］趙秀玲. 陳皮生理活性成分研究進展[J]. 食品工業科技, 2013,34(12):376-381.

［18］韋媛媛,韋賓,周吳萍,等. 不同品種陳皮多糖的含量測定[J]. 時珍國醫國藥, 2012, 23(12):3 047-3 048.

［19］李粉玲,蔡漢權,李紅,等. 陳皮多糖的提取工藝[J]. 食品研究與開發, 2009, 30(10):38-41.

［20］王春燕. 淺談陳皮的藥理作用及臨床應用[J]. 中國中醫藥現代遠程教育, 2013, 11(3):120+131.

［21］胡海娥,張金桃,肖南,等. 復合酶輔助水浸提九制陳皮的工藝研究[J]. 農產品加工, 2015(12):28-31+35.

［22］莫云燕,黃慶華,殷光玲,等. 新會陳皮多糖的體外抗氧化作用及總糖含量測定[J]. 今日藥學, 2009, 19(10):22-25.

［23］高蓓. 廣陳皮黃酮類化合物和揮發油成分及其活性研究[D].武漢:華中農業大學, 2011.

［24］王欠欠. 橙皮素曼尼希堿衍生物的合成及抗炎活性研究[D]. 合肥:安徽醫科大學, 2016.

［25］Leray V, Freuchet B, Le Bloc'h J, et al. Effect of citrus polyphenol-and curcumin-supplemented diet on inflammatory state in obese cats [J]. Br J Nutr, 2011, 106(Suppl 1):198-201

［26］李敬芳. 陳皮中檸檬苦素的響應面提取及其抗炎作用研究[J]. 食品工業, 2015, 36(5):163-165.

［27］張艷艷,盧艷花. 陳皮黃酮川陳皮素的分離純化及抗炎止血作用研究[J]. 遼寧中醫雜志, 2014, 41(6):1 238-1 239.

［28］賀燕林,楊中林. 陳皮不同提取物及橙皮苷部位的抗炎活性比較研究[J]. 亞太傳統醫藥, 2014, 10(13):23-25.

［29］蔣林,鐘文俊,胡繼藤. 陳皮總黃酮對代謝綜合征預防效果研究[A]. 中華中醫藥學會李時珍研究分會.2014年中華中醫藥學會第七屆李時珍醫藥論壇暨濁毒理論論壇論文集[C].中華中醫藥學會李時珍研究分會, 2014:15.

［30］Onoue S, Nakamura T, Uchida A, et al. Physicochemical and biopharmaceutical characterization of amorphous solid dispersion of nobiletin, a citrus polymethoxylated flavone, with improved hepatoprotective effects [J]. Eur J Pharm Sci, 2013, 49(4):453-460.

［31］阮俊翔,蘇志恒,梁永紅,等. 基于偏最小二乘判別分析法識別陳皮醋制前后化學成分的變化[J]. 中藥材, 2016, 39(1):70-73.

［32］吳惠君,歐金龍,池曉玲,等. 陳皮藥理作用研究概述[J]. 實用中醫內科雜志, 2013, 27(9):91-92.

［33］紀少秀. 二陳降脂方治療高脂血癥（痰濁阻滯型）臨床觀察[D].成都:成都中醫藥大學, 2015.

［34］劉文志,盧華杰,葉曉川,等. 復方陳皮組合物的降脂減肥作用研究[J]. 中國藥房, 2012, 23(19):1 744-1 746.

［35］白燕,李曉玉,吳兆宇,等. 陳皮的化學成分及藥理作用研究[A].中國藥學會. 2013年中國藥學大會暨第十三屆中國藥師周論文集[C].中國藥學會, 2013:4.