我國首次合成阿波霉素可治療超級細(xì)菌

重慶大學(xué)藥學(xué)院賀耘教授團(tuán)隊(duì)實(shí)現(xiàn)了世界上首次對阿波霉素三種阿波霉素化合物的首次全合成，其成果發(fā)表在《自然通訊》（自然雜志子刊）雜志。

阿波霉素（Albomycins）是1947年從土壤灰色鏈霉菌的代謝物中分離得到的一類具有顯著抗菌活性的天然產(chǎn)物，其結(jié)構(gòu)由對病菌生長極為重要的鐵載體和硫雜核苷化合物組成。在歷史上蘇聯(lián)曾用其分離出的阿波霉素治療過肺炎，效果很好，不過這種分離出的阿波霉素純度很低，有副作用。

去年下半年賀耘教授團(tuán)隊(duì)終于成功對阿波霉素δ1、δ2和ε三個(gè)化合物首次全合成，并分別進(jìn)行了活性測試，發(fā)現(xiàn)其各自具有不同的抗菌活性。其中，阿波霉素δ2表現(xiàn)出優(yōu)良的抗菌活性，其最小抑菌濃度普遍低于市場上正在使用的抗生素環(huán)丙沙星、萬古霉素和青霉素，對臨床分離得到的多重耐藥菌MRSA（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）也有很好的抑制活性，其最小抑菌活性為0.25 μg/mL，對肺炎鏈球菌的抗菌活性更是達(dá)到了納克每毫升的級別。

目前引起特別關(guān)注的超級細(xì)菌主要有：耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）、耐多藥肺炎鏈球菌（MDRSP）等。

賀耘教授介紹，他們通過與重慶醫(yī)科大學(xué)附屬兒童醫(yī)院合作，對臨床上提取的肺炎鏈球菌和 MRSA 進(jìn)行試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)阿波霉素δ2 不僅能殺死這些細(xì)菌，相比其他抗生素用量還低幾百倍。“如果將阿波霉素制成新藥，可以說是抗擊肺炎和一些超級細(xì)菌的特效藥。”賀耘表示，他們正牽頭搭建一個(gè)聚焦病菌耐藥性的藥物平臺，開發(fā)阿波霉素系列化合物和其他新型抗生素來應(yīng)對病菌耐藥性的挑戰(zhàn)。