目前片劑制備過程中輔料應用的概況

何通

【摘要】片劑制備過程中，輔料是必不可少，為片劑的制備過程、穩定性及溶出度等方面起到重要作用。隨著片劑劑型的不斷發展，分散片、緩釋控釋片等新劑型的出現，對輔料的要求也越來越高。因此，本文對目前片劑制備過程中輔料的應用情況進行綜述。

【關鍵詞】片劑制備；輔料應用；概況

在片劑的制備過程中，輔料作為一種賦形劑和附加劑必不可少，根據在片劑中起到的作用，輔料分為：填充劑、崩解劑、潤濕劑和潤滑劑等。

一、填充劑

一般又稱為稀釋劑，是指用來增加片劑的重量和體積，以利于片劑成型或分劑量的輔料。

（1）淀粉、糊精：淀粉穩定、吸水膨脹、不溶于水、可壓縮性差、色澤好，為常用的輔料，常與糖粉、糊精等合用。糊精為淀粉不完全水解的產物，若使用不當，常影響藥物的溶出度等，常做填充劑，也常做為干黏合劑。（2）蔗糖、乳糖：蔗糖有矯味和黏合作用，但用量不能超過20%，否則引濕性大，使制粒、壓片都發生困難，適于口含片，也用于口服溶液片。常與淀粉、糊精等合用。乳糖可溶于水，性質穩定，無吸濕性，壓縮成型性和流動性較好，壓成的片劑的表面光亮美觀，片劑硬度較大，藥物的溶出度較好。但乳糖價格較貴，在國內應用不多。（3）預膠化淀粉、微晶纖維素、甘露醇：預膠化淀粉流動性、可壓性、崩解性均好，并有自身潤滑性和干黏合性，常用于粉末直接壓片。微晶纖維素可壓性好，有較強的結合力，壓成的片劑有較大的硬度，崩解性好，用于粉末直接壓片。甘露醇穩定無吸濕性，易溶于水，所制片劑光滑美觀。溶解時吸熱，口感好，多用于咀嚼片。

二、黏合劑

對無黏性或黏性不足的物料給予黏性，從而使物料聚集成粒的輔料。

（1）淀粉漿、糊精、膠漿：淀粉漿具有潤濕和黏合作用，制成的片劑崩解性能好，適用于對濕熱穩定的藥物制粒，常用濃度為8%-15%。糊精常做干燥黏合劑，但黏性較糖粉弱，常與淀粉漿混合作為黏合劑使用。膠漿黏性很強，適用于質地疏松又不易用淀粉漿作為黏合劑的藥物及含片的制粒，常用10%-25%的阿拉伯膠漿，10%-20%明膠膠漿等。（2）糖粉和糖漿、糊精：糖粉和糖漿黏性很強，可增加片劑硬度和片面光潔度，適用于質地疏松、纖維較多的中藥材和易失去結晶水的藥物制粒。糊精常做干燥黏合劑，但黏性較糖粉弱，常與淀粉漿混合作為黏合劑使用。（3）微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、聚維酮：微晶纖維素具有良好的流動性和可壓性，常作為干燥黏合劑，適用于粉末直接壓片。羥丙甲基纖維素穩定性高好、水中易溶脹，崩解快，溶出速度快，可用作粉末直接壓片的干黏合劑，常用濃度為2%-5%。聚維酮吸濕性強，改善了藥物的潤濕性而有利于藥物溶出。常用其3%-15%的醇溶液，常用于對水敏感的藥物，也適用于疏水性藥物；制成的顆粒可壓性好，且是“一步制粒”制粒的良好黏合劑。

三、崩解劑

能促進片劑在胃腸中快速崩解成細小粒子的輔料。

（1）干淀粉、羧甲淀粉鈉：干淀粉吸水性較強，吸水膨脹率約為186%，有些藥物如水楊酸、對氨基水楊酸鈉可使淀粉膠化，故可影響其崩解作用。適用于水不溶性或微溶性藥物，用量一般為配方總量的5%-20%，如用濕法制粒，應控制濕顆粒的干燥溫度，以免淀粉膠化而影響其崩解作用。羧甲淀粉鈉流動性、可壓性好，其吸水后膨脹率為原體積的300倍，具有良好的崩解性能，既適用于不溶性藥物，也適用于水溶性藥物的片劑。（2）低取代-羥丙纖維素、交聯羧甲纖維素鈉：低取代-羥丙纖維素崩解性能遠優于淀粉，吸水膨脹率為500%-700%，做崩解劑的用量為2%-5%，適用于不溶性藥物，也適用于水溶性藥物的片劑。交聯羧甲纖維素鈉水中溶脹不溶解，有較好的崩解性和流動性，引濕性較大，常用量為5%，當與羧甲基淀粉鈉合用時，崩解效果更好，但與干淀粉合用時崩解作用會降低。（3）交聯聚維酮、泡騰崩解劑：交聯聚維酮水中溶脹不溶解，無黏合性，吸水速度快，崩解效果好，但引濕性較大，交聯聚維酮為新型的優良崩解劑，片中用量較少，效果好。泡騰崩解劑遇水產生二氧化碳氣體，使片子迅速崩解，注意嚴格防水，最常用的是由碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物，為泡騰片專用。

四、潤滑劑

潤滑劑能降低顆粒之間的摩擦力，從而改善粉體流動性，減少片重差異；防止壓片時物料黏著沖頭和沖模表面，以保證壓片操作的順利進行以使片劑表面光潔；降低壓片和推出片時片與沖模壁之間的摩擦力，以減少沖模的磨損和使片劑容易脫離沖模，有利于出片。（1）硬脂酸鎂、滑石粉：硬脂酸鎂疏水性潤滑劑，附著性好，但助流性較差，用量大時片劑不易崩解或裂片。應用廣泛，常用量為0.1%-1%，本品為堿性，在堿性不穩定的藥物不易使用，如使用不當可影響片劑崩解和藥物的溶出度。滑石粉與多數藥物不起作用，價廉、助流、質重易分層，常與硬脂酸鎂合用，常用量為0.1%。（2）十二烷基硫酸鈉、液狀石蠟：十二烷基硫酸鈉水溶性潤滑劑，并有崩解作用，常與硬脂酸鎂合用改善片劑的潤濕性。液體石蠟單獨使用時不易分布均勻，需與滑石粉合用，常用量為0.5%-1%。（3）聚乙二醇、微粉硅膠：聚乙二醇水溶性潤滑劑，常用于溶液片、泡騰片、分散片等。微粉硅膠流動性好，親水性強，對藥物有吸附作用，常用于粉末直接壓片。

隨著片劑制備技術的不斷成熟，新的片劑劑型的出現，對輔料的要求將更高。隨著輔料研究的不斷深入，新型的輔料也將應用到片劑的制備過程中。

參考文獻

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