阿奇霉素片的臨床應用及不良反應

摘要：阿奇霉素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，本文對其臨床應用及不良反應做了詳細的介紹。

關鍵詞：阿奇霉素；臨床應用；安全評價

阿奇霉素（Azithromycin）是一種屬于大環內酯的抗生素，阿奇霉素的抗菌譜與其他大環內酯類抗生素相同。對各種葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌的抗菌作用比紅霉素略差，腸球菌屬對本品耐藥；但本品對某些革蘭陰性菌的作用比紅霉素強。對細胞內的病原體如支原體、衣原體、軍團菌等的作用也與紅霉素相似。

1 臨床試驗文獻總結

1.1藥理作用[1] 阿奇霉素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。

1.2藥動學[1] 口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5～2.6h，血藥峰濃度（Cmax）為0.4～0.45mg/L。本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨嗜細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。

1.3臨床適應癥及給藥劑量[1] 適應癥：①化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎；②敏感性細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作；③肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎；④沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎；⑤敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

1.4臨床試驗

1.4.1呼吸系統感染 王慧玲等[3]采用開放隨機對照試驗方法，以紅霉素作為對照藥，比較研究治療急性細菌性呼吸道感染的臨床療效和安全性。試驗組入選病例63例，臨床療效評價病例60例，安全性評價61例；給予阿奇霉素250mg ivd bid 療程上呼吸道感染3～5d，下呼吸道感染5～7d對照組入選病例69例，臨床療效評價病例60例，安全性評價62例。

1.4.2皮膚及軟組織感染 Lassns[2]報道，用阿奇霉素治療有淋球菌、衣原體所致急性皮膚及軟組織感染的患者（首日500mg，2次/d，以后250mg，4次/d，共4d），臨床治愈率為86%，對金黃色葡萄球菌清除率為62%。又有Peters等報道，阿奇霉素用于治療成人皮膚軟組織感染有效率為86%～99%，細菌清除率為60%～99%；治療小兒皮膚軟組織感染的有效率為96%，細菌清除率為98%。

2 阿奇霉素新的臨床應用[5]

2.1胃腸道疾病 胃腸道感染：研究者認為，當所疑菌株對氨芐西林、氯霉素和甲氧芐啶/磺胺甲惡唑耐藥時，阿奇霉素可作為傷寒治療的替代藥。

2.2心血管疾病 動脈粥樣硬化極似慢性感染性炎癥過程，利用現代分子生物學與免疫組化技術，已在人類動脈粥樣硬化斑塊標本中證實了肺炎衣原體和幽門螺桿菌感染的存在，因而可應用對這兩種病原菌同時敏感的抗生素來防治冠心病。對這兩種病原體抗體異常增高的新發心肌梗塞和急性冠狀動脈綜合癥患者使用阿奇霉素發現，心血管死亡、繼發性心肌梗塞、不穩定心絞痛等終點事件的發生率明顯減少。

2.3眼部感染 沙眼是發展中國家人群失明的主要病因之一，兒童眼瞼易感染沙眼衣原體，并可反復感染，目前單劑量口服阿奇霉素已被世界衛生組織用作旨在根治致盲性砂眼全球策略的一個重要組成部分。

2.4艾滋病輔助治療 阿奇霉素可以作為艾滋病患者彌散性鳥分枝桿菌復合感染的輔助治療，頓服600mg/d，6w為1療程，可使患者的癥狀得到改善，鳥分枝桿菌數下降。阿奇霉素對卡氏肺囊蟲肺炎（PCP）也有預防和保護作用，其療效優于常規預防方案，在艾滋病病毒-I型（HIV-1血清學陽性患者中使用阿奇霉素治療后發生PCP的危險性比單用利福噴汀降低45%。

3 安全性評價

3.1臨床常見不良反應[6] 過敏反應：①過敏性休克：楊元芝報道過敏性休克死亡1例，男，1歲3個月，阿奇霉素靜脈滴注，輸入約70min時，患兒軀干部突然隱見淡紅色皮疹，繼之口唇發青，憋喘掙扎，很快呼吸心跳停止，立即進行胸外心臟按壓、人工呼吸等心肺復蘇，搶救30min，復蘇失敗，臨床死亡；②蕁麻疹：以老人和兒童為主，靜滴或口服均可能發生。特點是用藥后數分鐘或數小時出現，主要表現為全身丘疹樣蕁麻疹，呈對稱性分布，以顏面及雙上肢為主，瘙癢劇烈、停藥，經抗變態反應治療，2～3d后皮疹消退。

3.2阿奇霉素的毒性反應 ①神經性聽力損傷；②腎臟毒性；③肝臟毒性。

4 小結

阿奇霉素可在治療多種感染中起重要作用，在正確應用的前提下，可以起到良好的治療作用。

參考文獻：

[1]統一藥品說明書專項小組.國家藥品標準化學藥說明書內容匯編[M].統一藥品說明書專項小組，2002：1-51.

[2]王麗.阿奇霉素的特點及臨床應用[J].天津藥學，1998，10（1）：30-32.

[3]李向平.阿齊霉素的藥理作用與臨床應用[J].中國藥師，2005，3.

[4]羅紹淼.阿奇霉素治療泌尿生殖道衣原體及支原體感染[J].貴州醫藥，2001，25（1）：51-52.

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