美國FDA于2018年5月31日批準禮來(Lilly)公司的Baricitinib(商品名:Olumiant)片劑上市,用于治療成人中至重度活動性類風濕關節炎。
Baricitinib為Janus激酶(JAK)抑制藥。JAKs是一種胞內酶,可傳遞由細胞因子或生長因子受體在細胞膜上相互作用而產生的可影響造血功能和免疫細胞功能細胞過程的信號。在信號通路內,JAKs可使信號轉導和轉錄激活因子(STATs)磷酸化和活化,STATs可調節細胞內的活動(包括基因表達)。Baricitinib可調節JAKs處的信號通路,阻止STATs磷酸化和活化。
Baricitinib最常見的不良反應為上呼吸道感染、惡心、單純性皰疹和帶狀皰疹。