中藥炮制原理研究史初探(新中國部分)

唐廷猷

(四川省食品藥品學校，四川 峨眉山 614201)

·中藥文化·

中藥炮制原理研究史初探(新中國部分)

唐廷猷

(四川省食品藥品學校，四川 峨眉山 614201)

新中國時期繼承和發展了中藥炮制原理研究。繼承方面，表現為整理歷代、當代炮制資料，梳理炮制定義，總結炮制輔料性能與應用，中醫使用炮制品目的，炮制對藥物性能的影響等中藥炮制領域基礎工作。發展方面，引入現代化學、物理學、藥理學知識研究炮制原理。現代炮制原理研究，聚焦在炮制減毒和增效兩個方面。初步總結出6條現代減毒原理、10條現代增效原理。存在的最大不足，是未結合復方進入生用與炮制品，甲炮制品與乙炮制品的對比臨床研究，影響對炮制品合理性做出準確判斷。致使眾多炮制研究成果難以被藥典采用和進入生產流通環節。

炮制原理；炮制中醫學原理；炮制現代科學原理；炮制減毒與增效

新中國建立以來，隨著各級中醫藥院校開設《中藥炮制學》課程，一些中醫藥研究院所建立中藥炮制研究室，部分飲片生產企業開展科學研究，紛紛重視炮制原理研究。新中國炮制原理研究集中在繼承和發展兩個方面。

1 炮制原理研究的繼承

繼承方面，表現為整理歷代、當代國家和地方炮制資料，梳理炮制定義，總結炮制輔料性能與應用，中醫使用炮制品目的，炮制對藥物性能——四氣五味、升降浮沉、歸經、毒性的影響等中藥炮制領域基礎工作。

1.1 整理炮制歷史資料

整理炮制歷史資料，以《歷代中藥炮制資料輯要》一書意義最為重大。該書由中醫研究院中藥研究所承頭任主編，由陜西省中醫研究所、山東省中醫藥研究所、北京中醫學院中藥系任協編，選了從漢代到清代2100年間(公元前200年至公元1893年)的167部主要醫藥著作加以摘錄，成為中藥炮制領域最為系統的歷史技術資料。編者指出，這對今后開展中藥炮制的科學研究，制訂統一的炮制工藝規程，尤其對研究中藥炮制的起源、沿革及炮制的理論依據等方面，有重要參考價值[1]。該書1965年完稿，1973年作內部資料發行。

其他繼承，以梳理炮制定義、炮制目的和炮制常用輔料三方面最為重要。筆者歸納多人、多書見解，綜合整理如下。

1.2 確立炮制定義

中藥炮制是為了醫療、配方和制劑需要，根據中醫藥學理論和藥物本身的性質，對中藥材所使用的一套加工制藥技術，以保證用藥安全有效。

1.3 總結炮制目的

(1)除去泥沙雜質和非藥用部位，保證品質純凈用量準確。

(2)分開不同用藥部位，保證用藥準確。

(3)消除或降低藥物的毒副作用，保證用藥安全。

(4)轉變或緩和藥物性能，適應辨證用藥需要。

(5)增強作用，提高療效。

(6)引藥歸經或改變藥物作用趨向，使藥力直達病位。

(7)利于貯藏，保存藥性。

(8)矯臭矯味，利于服用。

(9)改善形體質地，便于配方制劑。

(10)制成飲片，提高商品價值。

1.4 總結常用炮制輔料20種

液體輔料10種：酒、醋、蜂蜜、食鹽水、生姜汁、甘草汁、黑豆汁、米泔水、膽汁(牛、豬、羊膽汁)、食用油脂(菜油、麻油、羊脂油)。

固體輔料10種：麥麩、土(灶心土、黃土、赤石脂)、砂、蛤粉、滑石粉、白礬、大米、面粉、豆腐、蘿卜。

對各種輔料的來源，質量標準，性味功效，主制藥材，炮制工藝，炮制目的等項，都有比較完全的歸納整理。現舉酒為例加以說明。

炮制用酒，有黃酒、白酒兩類。黃酒由米、麥、黍等糧食和酒曲釀制而成，含乙醇10%～15%，為淡黃色透明液體，氣味醇香甜。白酒用米、麥、黍、高粱等和酒曲釀制、蒸餾而成，含乙醇50%～70%，為無色澄明液體，氣味醇香，具較強刺激性。酒性味辛、甘，大熱。有通血脈，散寒邪，行藥勢，矯臭矯味及對多種植物化學成分的助溶作用。主要用于炮制清熱藥，如黃芩、黃連、大黃、地黃；活血通經藥，如丹參、當歸、川芎、川牛膝；祛風通絡藥，如烏梢蛇、蘄蛇、全蝎、蜈蚣；其他有毒藥，如常山、蟾酥。可以分別達到改變或緩和寒性，提升藥性，增強活血通經，矯臭矯味，降低副作用等目的。

2 炮制原理研究的發展

發展方面，用現代化學、物理學、藥理學介入炮制原理研究。系統總結了炮制對藥材化學成分的影響，單味藥則聚焦炮制減毒、增效原理研究，取得了眾多的研究成果。

1982年5月，筆者寫成《中藥炮制的臨床意義與科學依據》一文[2]，參加中國藥學會在江西廬山召開的全國中藥炮制、中藥制劑學術會議。會議由中國藥材公司協辦。中國藥學會副理事長、中國藥材公司副經理李軍作主旨演講，講了新中國成立以來，中藥炮制、中藥制劑取得的成績、存在問題和今后努力方向。后者中提到了應加強炮制科學研究，尤其是炮制原理研究問題。

本文恰好總結了當時一些研究資料，比較全面地歸納了炮制減毒、增效原理研究的諸多方面。文存會議論文匯編第4輯。后來該文分成兩部分，分別在藥學通報(今中國藥學雜志)1983年8期、新中醫1983年10期發表。有同行說，以后的炮制減毒、增效原理研究，多未超過此文歸納范圍。其要點如下。

2.1 減毒原理現代研究

2.1.1 加熱使毒副成分分解破壞 烏頭、附子含烏頭堿，是毒性極強的雙酯類生物堿，味苦，有麻辣刺激感，對各種神經末梢和中樞神經先興奮后抑制，成人口服0.2毫克即中毒，2～4毫克可致死。藥用前用煮法、蒸法做炮制處理，可使烏頭堿分解破壞，先水解成烏頭次堿，進一步水解為烏頭原堿。烏頭次堿毒性為烏頭堿的1/50，烏頭原堿毒性為烏頭堿的1/2000～1/4000，幾乎無毒性，苦味、麻辣感消失。[3]由于傳統的炮制方法不能使烏頭堿全部水解，毒力常降低到1/22～1/26，[4]烏頭原堿仍有止痛作用。

2.1.3 加熱使毒副成分揮發升華 斑蝥是極毒的昆蟲藥，接觸皮膚引起發泡，內服過量引起嚴重的口咽灼燒、惡心嘔吐、腹絞痛和尿血。毒性成分為斑蝥素，一般含1%～1.5%，口服20毫克可致死。但有受熱到110 ℃升華的性質。中醫用米炒后入藥，斑蝥素因升華而喪失一部分，米亦可吸收部分斑蝥素[6]，因而降低毒性。乳香、沒藥為樹脂類藥物，含少量揮發油，對胃有強烈的刺激性，常引起惡心、嘔吐。入藥前炒焦使其揮發，再噴以適量醋，則副作用大大降低。[7]

2.1.4 用機械方法直接除去毒副成分 巴豆含34%～57%的巴豆油，既是有效成分又是毒性成分。口服半滴至一滴巴豆油，能產生嚴重的口腔刺激癥狀和急性胃腸炎，引起劇烈腹痛和水瀉，有服20滴死亡的臨床報告。[8]中醫入藥前要去殼、炒熱、碾絨、榨去油、再碾細制霜，使含油量控制在18%～20%，或放紙上不浸油跡為準，既安全又有效。

2.1.5 水處理使毒副成分溶解流失 烏頭、半夏、天南星、白附子等有毒藥，用清水長時間浸泡，毒性成分可溶解部分，隨換水而流失。據測定，生川烏烏頭堿含量為0.700 8%，浸泡35天后降為0.030 1%。[9]

2.1.6 輔料的解毒作用 有以下四種類型

結合毒素 甘草常用來解烏頭毒，其原理是甘草酸水解后產生葡萄糖醛酸，能與含羥基的成分結合，生成難于吸收的結合型葡萄糖醛酸。烏頭堿分子中有3個羥基，所以能被結合減毒。

吸附毒素 麥麩、面粉、米、米泔水等輔料，都有一定吸附毒副成分能力。如米泔水含大量的混懸淀粉，用常法浸泡蒼術后，可使蒼術揮發油含量降低1/6[10]，故可緩和燥性。白礬是解半夏毒的主要輔料，其機制是白礬加水溶解后，生成帶電荷的氫氧化鋁，能結合或吸附半夏的毒性成分[11]，放去礬水而降低毒性。

分解毒素 大戟科大戟，毒性成分為大戟甙，有類似巴豆油和斑蝥素的刺激作用，入藥前需醋煮減毒。這是大戟甙在酸性條件下水解成甙元和糖，甙元的毒性低，又難溶于水，故降低了毒性。藥理實驗也證明，大戟甙(甙現稱苷，下同)在醋酸作用下的水解產物，刺激作用已經消失。[12]

中和毒素 有大毒的藤黃，內服前要與豆腐共煮減毒。原理是豆腐為堿性蛋白質，藤黃毒性成分為藤黃酸，二者同煮可酸堿中和一部分藤黃酸而減毒。[13]

2.2 增效原理現代研究

2.2.1 改變有效成分結構增大溶解度 藥材中生物堿為重要有效成分，但游離生物堿大多不溶或難溶于水，醋制后生成生物堿的醋酸鹽，變得易溶于水。延胡索的例子最為典型。延胡索鎮痛成分延胡索堿，生品水煎液僅含25.06%，醋制品水煎液可含49.33%，幾乎增加了一倍，止痛效果顯著增強。[14]

2.2.2 對有效成分脫吸附增大溶解度 黃芩含多種黃酮類物質，是抗菌、降壓的有效成分。入藥前常酒制。據測定，酒黃芩水浸液中黃酮類物質的含量，比生品水煎液含量高17.6%；藥理實驗也證明，酒炙黃芩水煎劑對痢疾桿菌、炭疽桿菌、白色念珠球菌的抑制作用，比生黃芩水煎劑為佳。認為這是乙醇對黃酮類物質物理的脫吸附作用結果。[15]

2.2.4 破壞妨礙有效成分溶解的阻礙物質 杜仲含有7%的杜仲膠，能阻礙有效成分溶解。傳統的炮制方法炒焦、鹽炙，均以炒斷絲為標準，使杜仲膠質被破壞，有效成分易于溶出。藥理實驗證明，炒杜仲降壓作用比生杜仲強一倍。[16]

2.2.5 破壞反效成分，突出所需作用 烏頭、附子中含強心成分去甲基烏藥堿等，又含抑心成分烏頭堿。前者微量、無毒、耐熱，后者大量、劇毒、不耐熱。通過加熱炮制，先使烏頭堿大量破壞，去甲基烏藥堿等的強心作用才能發揮出來。中醫用含烏頭堿較多的川烏、草烏祛風除濕，散寒止痛，用含烏頭堿較少的附子回陽救逆(強心，煎藥時還要強調先煎)，是非常科學的寶貴經驗。[17]大黃、何首烏也有類似的情況。

2.2.6 增加飲片有效成分含量 大麥消化酶含量很低，發成麥芽后含量可增加10倍。[18]一部分酶是發芽過程中新形成的，另一部分是被某種物質活化的，因而消食力顯著增強。又如槐花，炒炭后鞣質含量可增加4倍(由所含蘆丁轉化而來)，故止血作用增強。[19]

2.2.7 產生新的有效成分 多數止血藥炒炭、煅炭后，產生了炭素，可增強收斂、吸著止血作用。麥芽、谷芽炒焦后，產生了一種具強烈面包香氣的物質，能增強開胃消食作用。附子中的附子酯酸鈣，受熱分解產生鈣離子，可協同去甲基烏藥堿等起強心作用。[20]

2.2.8 輔料的協同作用 膽汁抗驚厥作用優于天南星，故膽南星作用更強。灶心土含多種氧化物，能中和胃酸，故土炒有助和胃降逆。生姜含揮發油，能促進胃消化液分泌和血液循環，具有健胃作用，故姜汁炙止嘔藥可增強療效。

2.2.9 同一植物不同器官化學成分分布不同形成療效差異 麻黃莖含麻黃揮發油和麻黃堿，是發汗解表，宣肺平喘的有效成分；而麻黃根則含麻黃根生物堿，能抑制汗腺分泌，用于收斂止汗。故二者為不同藥用部位必須分開。

2.2.10 制成飲片提高了煎藥質量 炮制后的藥材稱為飲片，有“細而不粉”的特點，可提高有效成分的溶解度和濾取更多煎液，提高煎藥質量和療效。

3 現代炮制原理研究的不足

單從化學、物理學、藥理學入手研究單味藥的炮制原理，最大不足是未進入臨床研究，尤其是將炮制品與生品、甲炮制品與乙炮制品，對比進入中醫復方的臨床研究，從而對炮制品的合理性做出真正的準確判斷。這是眾多炮制研究成果難于被藥典采用和進入生產流通領域的重要原因之一。這是必須面對的一個很大難題，盼能盡快見到有實質性突破。

最后，筆者1982年對新中國炮制原理研究所作總結，已經過去了三十五年。其后的炮制原理研究，一定進展很大。尤其是一些新技術、新方法和中藥配方顆粒逐步推廣，開辟了中藥炮制原理研究的新領域，會有更多的炮制原理研究新成果。盼有興趣者指正、充實、提高，不斷完善這一重大課題研究。

[1] 中醫研究院中藥研究所主編.歷代中藥炮制資料輯要·說明[M].(內部資料)1973.

[2] 唐廷猷.中藥炮制的臨床意義與科學依據[A].見：中國藥學會編.全國中藥炮制、中藥制劑學術會議論文匯編·第4輯[C].廬山：全國中藥炮制、中藥制劑學術會議，1982：第8篇1-10.

[3] 江蘇新醫學院.中藥大辭典·上冊·川烏頭[M].上海：上海人民出版社，1978：229.

[4] 馬興民.新編中藥炮制法[M].西安：陜西科技出版社，1980：34.

[5] 江蘇新醫學院.中藥大辭典·下冊·扁豆[M].上海：上海人民出版社，1978：1742.

[6] 黃維良.中藥炮制的作用(內部資料)，成都：成都中醫學院印，1980：20.

[7] 成都中醫學院主編.中藥炮制學[M].上海：上海科技出版社，1980：83.

[8] 江蘇新醫學院.中藥大辭典·上冊·巴豆[M].上海：上海人民出版社，1978：503.

[9] 成都中醫學院主編.中藥炮制學[M].上海：上海科技出版社，1980：122.

[10] 馬興民.新編中藥炮制法[M].西安：陜西科技出版社，1980：78.

[11] 馬興民.新編中藥炮制法[M].西安：陜西科技出版社，1980：65.

[12] 中醫研究院中藥研究所.幾種甘遂制劑的毒性及瀉下作用的比較[J].中醫雜志，1960，(2)：54.

[13] 張兆宸.中藥炮制常用輔料及其應用[J].中成藥研究，1981，(11)：25.

[14] 王孝濤.中藥炮制研究概況與展望[J].中成藥研究，1981，(1)：5.

[15] 北京中醫學院中藥研究班.中藥炮炙研究的初步體會[J].中醫雜志，1961，(2)：29.

[16] 成都中醫學院主編.中藥炮制學[M].上海：上海科技出版社，1980：88.

[17] 江文君.傳統中藥炮制應引起重視[J].中草藥，1980，(4)：183.

[18] 亨斯.萊柏勒.麥芽制備工藝學[M].北京：輕工業出版社，1965：145.

[19] 江文君.傳統中藥炮制應引起重視[J].中草藥，1980，(4)：183.

[20] 張靜楷.重視中藥煎服法提高湯劑質量和療效[J].中成藥研究，1981，(2)：3.

10.13313/j.issn.1673-4890.2017.11.029

2017-09-10)