穿膜肽修飾紫杉醇和他莫昔芬脂質體中主藥含量測定

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1.北京石油化工學院制藥工程系，北京 102617；2.遼寧中醫藥大學藥學院，遼寧 大連 116600

穿膜肽修飾紫杉醇和他莫昔芬脂質體中主藥含量測定

居瑞軍1程嵐2彭效明1王騰1李翠清1王嬌2李學濤2*

1.北京石油化工學院制藥工程系，北京 102617；2.遼寧中醫藥大學藥學院，遼寧 大連 116600

目的測定穿膜肽(TAT)修飾的紫杉醇和他莫昔芬脂質體中的主藥含量。方法采用薄膜分散法和硫酸銨梯度法制備穿膜肽修飾紫杉醇和他莫昔芬脂質體；通過高效液相色譜法測定脂質體中紫杉醇和他莫昔芬的含量。結果TAT修飾的空白脂質體對主藥含量的測定無干擾；TAT修飾的紫杉醇和他莫昔芬脂質體中紫杉醇和他莫昔芬分別在0.13～1.3μg和0.16～1.6μg范圍內線性關系良好，回收率均在97%以上，RSD均小于1.0%，精密度的相對標準偏差均小于2.0%；脂質體中紫杉醇的平均含量為23.6μg/mL，他莫昔芬的平均含量為8.6μg/mL。結論所建立的HPLC方法準確可靠、簡便快速、重復性好，可用于TAT修飾紫杉醇和他莫昔芬脂質體的質量控制。

穿膜肽；紫杉醇；他莫昔芬；脂質體；高效液相色譜法；含量測定

脂質體具有類似生物細胞的結構，作為藥物載體進入體循環后，可通過其粒徑效應進入血管通透性顯著增強的腫瘤病灶處，進而提高抗腫瘤藥物的治療指數，降低藥物的治療劑量，減少藥物的毒副作用[1]。紫杉醇(Paclitaxel，PTX)提取于紅豆杉科短葉紅豆杉(TaxusBrevifolia)，屬二萜類生物堿，為白色結晶性粉末，不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有機溶劑[2-3]。其抗癌作用機理是在細胞增殖期的G2期，抑制紡錘體和紡錘絲的形成，從而抑制有絲分裂，阻止癌細胞的增殖。……