麻黃和麻黃堿相關醫藥發明專利分析

陳 琛

蘇州東瑞制藥有限公司 江蘇省蘇州市 215128

麻黃和麻黃堿相關醫藥發明專利分析

陳 琛

蘇州東瑞制藥有限公司 江蘇省蘇州市 215128

麻黃是一種重要中藥，性味辛溫，發汗解表，利水消腫，常用于治療感冒，從其中提取出的麻黃堿更是廣泛應用，對其專利的分析，有助于了解麻黃和麻黃堿相關專利的現狀和發展，促進專利的產業化。本文使用專利局專利檢索系統、soopat檢索網站、佰騰專利網進行專利檢索和分析。

麻黃；專利；分析

麻黃[1]收載于《中國藥典》，每年秋季采收，曬干，性溫，味辛微苦，有發汗解表、宣肺定喘、利水消腫的功效，可治療風寒感冒、哮喘等病癥。有三種麻黃屬的植物：草麻黃(Ephedra sinica)、木賊麻黃(Ephedra equisetina)與中麻黃(Ephedra intermedia)，為草本狀灌木，采用部位為草質莖，也是重要的藥用植物。生物堿含量很高，是提取麻黃堿的主要資源。主要產于東北三省、內蒙古、陜西等省區。

一百多年前歐洲人首先提出偽麻黃堿粗粉，后日本學者分離出偽麻黃堿，偽麻黃堿一般以鹽酸鹽形式藥用，被各國藥典收載。偽麻黃堿在國外被廣泛使用，劑型多為口服固體或液體制劑，其中緩釋膠囊比較多，使用歷史悠久，說明偽麻黃堿是一種被醫生和病人廣泛接受和使用好藥。

為了更好地利用麻黃資源，本文對麻黃和麻黃堿相關的專利文獻進行了調查和分析，有助于更好地開發麻黃資源，促進麻黃和麻黃堿科研和專利的產業化，造福人類健康。

1 數據收集與處理

本文使用的專利數據主要來自于專利局專利檢索系統、soopat檢索網站、佰騰專利網，使用麻黃作為關鍵詞進行檢索，查詢標題、摘要、權利要求和主題詞標引中出現該關鍵詞的專利，并且限定申請地為中國，公開時間截至2016年12月。數據收集將“專利名稱”、“申請號”、“公開號”、“申請人”、“申請地址”等關鍵詞進行專利檢索，并去除重復的專利；借助摘要中包含的信息刪除實用新型與外觀設計專利申請；刪除麻黃用于其他領域的專利申請；刪除與麻黃無直接關系的專利申請。

2 數據分析及結果

2.1 概括

按照不同的檢索策略，得到不同數量的含有麻黃和麻黃堿的發明專利，如表1所示。

表1：檢索結果

2.2 國際申請

在名稱含有“麻黃”的發明專利中，大陸的申請量占總量的96.3%，占有絕對優勢；外來申請量占了不到5%，其中美國、日本、德國是主要外來來源（表2）。中國專利申請主要是麻黃堿制備方法，治療感冒產品。國外在中國申請的專利數量較少，內容涉及偽麻黃堿制劑等方面。

表2：外來專利申請來源分布

2.3 申請時間

十年來，每年的申請數量逐漸升高，可見對麻黃的研究逐漸加深，運用也逐漸廣泛，見表3。

表3：十年以來專利申請數量（個）

2.4 申請人

申請量排名前10名的申請人見表4。排名第一的北京科信必成醫藥科技發展有限公司是申請法人，共計8件發明專利申請；各申請法人申請的專利各有其特點。絕大多數申請人，例如北京科信必成醫藥科技發展有限公司是以偽麻黃堿和其他成分組合制備成制劑，如與對乙酰氨基酚、愈創木酚甘油醚、貝諾酯、氯苯那敏、右美沙芬等組合，福建農林大學主要側重于培育促進木麻黃光合作用、提高葉綠素等內生真菌，或者促進木麻黃根系生長作用的內生真菌，內蒙古湖色綠實業有限責任公司主要申請了麻黃的促進劑、種衣劑、保苗劑、專用肥及培育技術。新疆大學主要申請偽麻黃堿的提取新工藝。廣西壯族自治區梧州食品藥品檢驗所和中國科學院過程工程研究所主要申請麻黃堿的含量測定方法。

表4：申請量前8位的申請人

2.5 功效和配伍

含有麻黃的復方專利一般治療支氣管哮喘、鼻炎、慢性腹瀉、自汗、感冒，在治療支氣管哮喘中多與五味子、半夏、桔梗、五靈脂等配伍，治療鼻炎多與辛夷花、白芷、蒼耳子、鵝不食草等配伍，治療慢性腹瀉，多與土炒白術、白芍、黃芪、秦皮、柴胡配伍。治療感冒或支氣管炎多與桂枝、杏仁、前胡、牛蒡子、麥冬、化橘紅等配伍。

綜上所述，目前關于麻黃的專利申請在醫藥方法，主要涉及圍繞麻黃堿或偽麻黃堿，進行組合物的研究，或者相關的提取方法、含量測定，涉及到中藥復方，一半與其他藥物配伍治療上呼吸道感染。我們應該深入研究麻黃的主要成分，并進行結構改造，制備成新的藥物才能更好地開發麻黃資源。

[1]南京中醫藥大學編寫.中藥大辭典(第二版)[M].上海：上海科學技術出版社,2015：3092.