血塞通分散片制劑工藝的探討

楊蕾

摘 要：目的：主要是對血塞通的主要成分進行研究，血塞通的主要成分為三七總皂苷，既可以方便吞咽困難患者服用，也可以利用靜脈注射進行給急癥的患者服用，可以改善血塞通分散片的苦味。方法：要利用正交試驗，將崩解時間作為考察的指標，利用直觀方法和方差分析法對血塞通處方的用量進行最佳的處理。結果：要根據正交試驗，將1000片進行計數，處方的最佳用量是三七總皂苷100.0g、乳糖220.0g、淀粉220.0g、欺曱淀粉鈉40.0g、羥丙纖維素35.0g、微粉硅膠12.0g、硬脂酸鎂6g、甜菊素13.0g，此處方能制出每片重壓力崩解時限小于的血塞通分散片。結論：該制劑的制備工藝可行，成型工藝處方組成合理，適合工業化大生產。

關鍵詞：血塞通分散片；崩解時間；三七總皂苷；正交試驗

三七在血塞通分散片中是十分重要的，三七在本草綱目中很早就進行了簡單的介紹，有著很高藥理效果，三七的化學成分為人參皂苷RB1、三七皂苷R1、Rg1，三七總皂苷已經被廣泛的應用于醫療中，如果沒有將醫療的效果發揮到最大的限度，那么就意味著三七總皂苷沒有得到合理的應用，三七總皂苷在臨床中的主要表現為：活脈通絡、冠心病、中風偏癱、胸痹心痛都是三七總皂苷可以適應的病癥，三七總皂苷有著十分重要的醫學地位，這樣就可以做好醫療工作，將醫療工作做好，促進醫學的發展。

1 儀器與試劑

1.1 儀器。粉碎機（北京鑫環亞科技有限公司）、旋轉蒸發儀（上海申生科技有限公司）、w2o1恒溫水浴鍋（上海申順生物科技有限公司）、YB一真空恒溫干燥箱（天津藥典標準儀器廠）、100目篩（浙江省上虞市道墟檻湖儀器篩具廠）、60目篩（浙江省上虞市道墟檻湖儀器篩具廠）、24目篩（浙江省上虞市道墟檻湖儀器篩具廠）、單沖式壓片機（上海天和制藥機械廠）、智能水份測定儀（沈陽龍騰電子有限公司）、ESJ182一電子天平（沈陽龍騰電子有限公司）、YPJ-200A型片劑硬度計（上海黃海藥檢儀器有限公司）、FAB-2脆碎度檢查儀（天津大學無線電廠制造）

1.2 試藥。三七總皂昔云南植物藥業有限公司、乳糖上海華茂藥業有限公司、淀粉安徽山河藥用輔料有限公司、梭甲淀粉鈉湖州展望化學藥業有限公司、輕丙纖維素淮南山河藥用輔料有限公司甜菊素成都宏博實業有限公司、微粉硅膠山東聊城阿華制藥有限公司、硬脂酸鎂淮南山河藥用輔料有限公司、乙醇湖南爾康制藥有限公司。

2 試驗的方法和結果

2.1 處方。進行三七總皂苷的試驗需要對1000片血塞通分散片中的主要的藥物成分含量進行研究，其中三七中皂苷的主要含量為100g，淀粉需要220g，甜菊素為13g，比例為95%的乙醇根據試驗要適量，乳糖的含量為220g，羧甲淀粉鈉的含量為40g，這1000片血塞通分散片的含量一定要確定好，這樣可以保證血塞通分散片的正常使用。血塞通分散片是處方藥。

2.2 制備工藝。要將三七總皂苷和相關的輔料要進行粉碎處理，粉碎處理的過程中要過100目篩進行備用處理。在原輔料的稱量上也需要對處方藥中的量進行準確的定位，將上文中闡述的藥物混合處理，一定要確保混合均勻，在確保這些藥物的用量上達到均勻的時候，就可以與三七總皂苷按照等量遞增的方式進行混合，同樣的道理也需要進行混合均勻，否者是無法達到試驗結果的，從試驗結果上來說也會出現誤差。

在混合均勻的前提下，在混合物中加入適量的95%的乙醇制軟材，使用的是24篩制粒，溫度上也有著較高的要求，溫度要在45℃，溫度要適中，不能低于這一溫度數值，也不能高于這一數值，還要進行干燥處理，干燥的時間要達到30分鐘，需要60目篩整粒，在里面加入硬質酸鎂、微粉硅膠和羧鉀淀粉鈉進行處理。

2.3 還要將顆粒的含量測量好，計算好片重，在這樣的情況下，需要對含量進行處理，保證藥物可以順利進行。

2.4 在試驗的過程中，需要使用沖模壓片，沖模壓片需要使用的是橢圓形的，不能使用其他形狀的沖模壓片，在檢驗合格之后就可以進行分裝和貼標簽的處理，這一環節就可以順利的完成。

2.5 處方研究。本品中的主要成分是三七總皂苷，三七總皂苷對于普通片劑來說，有著溶解度小、崩解的速度快的特點，分散片可以在三分鐘內崩解速度較快，分散片便于機體的迅速吸收，這種分散片適用于各種年齡群體，這樣就便于患者的利用，對患者來說是極其便利的。

2.6 處方的初步篩選。處方的初步篩選需要按照100片的處方量來稱量三七總皂苷和各種輔料，但是三七中皂苷和其他的輔料要適中使用可以分別過100目篩，這樣的處理是十分方便的，按照圖1的方式進行處方的處理。

圖1 工藝流程

2.7 試驗結果。通過上述結果可以看出處方4的崩解速度較快，這一特征符合分散片的要求，要使用正交試驗，將崩解時間作為指標，來確定各種輔料含量的用量情況，結果見表1：

表1 血塞通分散片方差分析表

直觀分析：乳糖的用量對指標的影響較大各個因素的最優組合為A3B3C2。方差分析：各個指標的影響情況按照順序為ABC。直觀分析法和方差分析法是相似的。

2.8 影響因素試驗

對照品溶液的制備：對照品溶液的制備：精密稱取經60℃減壓干燥2小時的三七皂昔R1、人參皂普Rg1和人參皂昔Rbl對照品適量，加甲醇制成每lml中含三七皂昔R10.4mg、人參皂昔Rgl.5mg、人參皂昔Rbl.5mg的混合溶液，即得。

供試品溶液的制備：取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量，加甲醇溶解并稀釋制成每lml中含三七總皂昔5.0mg的溶液，過濾，取續濾液，即得。

測定的方法：對照品溶液和供試品溶液各20μl，將這兩種溶液注入到液相色譜儀中，通過對色譜圖的記錄進行峰值的計算。

結果：通過試驗可以知道血塞通分散片如果在高溫的情況下，崩解的時間、分散程度、含量和外觀均不會發生變化，本次試驗就是在高溫的情況下進行的試驗，通過試驗可以知道本產品如果在潮濕的地方存放會出現吸潮的情況，基于這一特性，需要對產品進行包薄膜衣處理，這樣處理可以有效的避免藥物發生受潮的現象，進行密封保存，延長藥物的使用期限，對藥物是十分有利的。

3 結論

血塞通分散片外表是黃色的味道微苦，但是在性質上較為穩定，在里面加入甜菊素可以很好的遮掩成分中三七總皂苷的苦味，而且藥物呈顆粒狀，流動性較好，便于存放。

分散片處力設計的原則是使片遇水后在3分鐘內崩解為細顆粒并形成均勻的混甘液，因此除了考察填充劑外，崩解的種類、用量、比例是分散片能否均勻分散的關鍵。

4 討論

此次實驗研究針對普通片劑、膠囊劑存在崩解速度慢，溶出度小，對藥物吸收有一定的影響；而分散片在20℃水中3分鐘內完全崩解，并均勻分散，提高藥物的溶出速度，同時因分散片能在水中快速崩解，故以分散片作為劑型研究。為了是本分散片在20℃水中3分鐘內完全崩解，加入輔料梭甲淀粉鈉和輕丙纖維素，加速崩解，使其符合質量標準。

參考文獻

[1]段紅吉，張洪，來國防，楊光梅.血塞通分散片指紋圖譜研究[J].云南中醫學院學報，2015（06）.

[2]薛艷春.血塞通分散片治療中老年心肌缺血的療效觀察[J].中西醫結合心血管病電子雜志，2015（29）.