碘[131I]愛克妥昔單抗注射液免疫反應活性的分析方法

賈瑩瑩，崔海平，沈振芳，冉宇靚，王曉靜,*

碘[131I]愛克妥昔單抗注射液免疫反應活性的分析方法

賈瑩瑩1，崔海平1，沈振芳1，冉宇靚2，王曉靜1,*

研究建立了碘[131I]愛克妥昔單抗注射液免疫反應活性檢驗分析方法。用活細胞結合百分數法，對細胞選擇、反應時間、反應溫度和分離方法進行研究，并應用該方法分析愛克妥昔單抗注射液免疫活性的穩定性及批間變異系數。結果表明：選擇CEA表達陽性的LS180活細胞，反應時間為16 h，反應溫度為4 ℃，分離方法為直接分離法。該方法批間變異系數小于10%，重復性好，可以用于分析碘[131I]愛克妥昔單抗注射液的免疫反應活性。

131I；單克隆抗體；免疫反應活性

單克隆抗體類藥物一般包括兩類[1-2]：(1) 抗腫瘤單抗，即未與藥物或放射性核素偶聯的裸抗體，包括抗體及其片段，具有兩種功能，一是與靶分子特異性結合的結合功能；二是殺傷腫瘤細胞的效應功能，即主要是通過依賴補體的細胞毒性和抗體依賴細胞介導的細胞毒作用兩種免疫機制實現；(2) 抗腫瘤單抗偶聯物，或稱免疫偶聯物，它由單抗與“彈頭”兩部分構成，可用作“彈頭”的物質主要有3類，放射性核素、藥物和毒素，與單抗連接分別構成放射免疫偶聯物、化學免疫偶聯物和免疫毒素；單克隆抗體與上述“彈頭”結合，可加強對腫瘤靶細胞的殺傷作用[3]。

碘[131I]標記的單克隆抗體注射液在治療肺癌、肝癌等惡性疾病的治療上有一定的療效[4-7]，目前國內碘標記單克隆抗體有利卡汀和唯美生。利卡汀是以HAb18 單克隆抗體的F(ab′)2片段為導向載體，將放射性核素131I有選擇性和針對性地帶到肝癌部位，利用其發出的β射線有效殺死癌細胞，但全身其它器官無放射性藥物的蓄積。……