口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)研究

李 麗

（河南醫(yī)藥技師學(xué)院，河南開封 475000）

口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)研究

李 麗

（河南醫(yī)藥技師學(xué)院，河南開封 475000）

疾病治療中藥物的給藥方式根據(jù)藥品以及患者疾病類型進(jìn)行選擇，其中最為常見的就是口服藥物治療。口服藥物的吸收位置是人體的小腸，藥物的吸收效果受到很多因素的影響，例如穩(wěn)定性或者pH值等。所以，要提高口服藥物的吸收效果，前提就是對影響患者藥物效果吸收的因素進(jìn)行分析。就口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)相關(guān)問題進(jìn)行研究。

口服藥物；吸收效果；生物藥劑學(xué)；影響因素

生活水平的提高，使人們對于健康的需求表現(xiàn)的更為明顯，所以醫(yī)療行業(yè)的價值變得更為突出。一般患者癥狀以及疾病類型主要是藥物治療，而口服藥物是常見的給藥方式，藥物的吸收效果跟患者自身的身體情況以及藥物的生物學(xué)等因素具有一定的相關(guān)性[1]。而要保證用藥治療效果，必須對影響藥物吸收的因素進(jìn)行分析，詳細(xì)內(nèi)容進(jìn)行如下說明。

1 生物藥劑學(xué)概述

內(nèi)涵：隨著藥學(xué)研究工作的深入，逐漸衍生了藥學(xué)新學(xué)科，其所研究的范圍是藥物、制劑的吸收效果以及具體分布過程等，并進(jìn)一步對用藥對象以及相關(guān)生物因素、反應(yīng)等關(guān)系進(jìn)行研究的學(xué)科。

研究目的：生物藥劑學(xué)研究的根本目的是對藥物進(jìn)行評價，總結(jié)藥物使用中的價值，為臨床用藥工作的開展奠定基礎(chǔ)。生物藥劑學(xué)的出現(xiàn)，對于臨床用藥水平的提高具有積極作用。

研究內(nèi)容：生物藥劑學(xué)的研究過程，是選擇適量的藥物，并對藥物在不同試用者身上的效果進(jìn)行分析，并總結(jié)藥物效果的影響因素。

2 藥物吸收機(jī)理

生物膜的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)：生物膜是指涵蓋細(xì)胞外表面質(zhì)膜、細(xì)胞膜等的統(tǒng)稱，組成部分涉及到膜脂（膽固醇、糖脂等）、蛋白質(zhì)等。

藥物轉(zhuǎn)運機(jī)制：細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運是實現(xiàn)將藥物通過細(xì)胞進(jìn)而吸收的全部過程，這也是藥物吸收的通道和途徑。轉(zhuǎn)運機(jī)制涉及到主動、被動等轉(zhuǎn)運[2]。

胃腸道結(jié)構(gòu)：胃腸道是人體服用藥物必須通過的通道，其組成部分涵蓋胃、大小腸。以胃進(jìn)行分析，胃的吸收機(jī)制實質(zhì)上是被動擴(kuò)散的過程，一般藥物會在人體胃部停留約30min，此階段在胃部進(jìn)行藥物的分解[3]。其中液體劑藥物是能夠和人體的胃部進(jìn)行更好融合和接觸的，加速人體藥物吸收效果。人體的小腸作為吸收藥物的關(guān)鍵部位，具有主動以及被動運轉(zhuǎn)的雙重特點，一般弱堿性藥物的吸收效果較好，這與人體小腸pH值有關(guān)。大腸的藥物吸收效果沒有小腸表現(xiàn)的明顯，這與大腸有效吸收面積相對較小有關(guān)，所以為了保證藥物治療效果，此問題需要加以注意。

3 影響口服藥物吸收的生物學(xué)制劑因素分析

對影響口服藥物吸收的生物學(xué)制劑因素進(jìn)行分析，其涉及到生物因素、藥劑因素以及劑型與制型因素，下面就具體的因素進(jìn)行詳細(xì)總結(jié)。

3.1 生物因素

就生物因素進(jìn)行分析，其涵蓋了消化系統(tǒng)因素、循環(huán)系統(tǒng)因素、疾病因素等多方面。消化系統(tǒng)因素，其涉及到胃腸液、pH值、食物影響等因素。在人體的消化道中，由于pH環(huán)境的不同，所以對于弱堿或者弱酸性藥物的狀態(tài)都會有一定的影響，藥物的吸收效果也會存在明顯的差異，其中分子型藥物的吸收效果要明顯好于離子型藥物，在胃腸道之中，酸堿環(huán)境會對藥物穩(wěn)定性造成影響。臨床用藥中很多的藥物需要在短時間內(nèi)生效，例如吃瀉藥，但是胃空速率會影響到藥效的發(fā)揮情況，而腸的運動能夠增加藥物與人體之間的接觸面積，保證難溶性藥物可以更好的吸收。循環(huán)系統(tǒng)因素，其涉及到血流量、胃腸血流速度等，血流量會對人體胃部的吸收效果造成影響。一般臨床應(yīng)用中的腸肝類藥物進(jìn)入人體內(nèi)后都會儲存相對較長的時間，藥物的吸收借助毛細(xì)血管運轉(zhuǎn)實現(xiàn)。疾病因素，這里所指的疾病因素主要指的是人體胃部問題，患者胃液pH變化情況將直接影響藥物的吸收以及運轉(zhuǎn)情況。另外，不同疾病患者的病情會在短時間內(nèi)發(fā)生明顯變化，導(dǎo)致預(yù)期治療藥物無法實現(xiàn)效果的情況，此問題必須予以注意。

3.2 藥劑因素

藥劑因素涉及到藥物理化性質(zhì)以及脂溶性、溶出等方面。堿性、酸性特點的藥物，會受到人體胃腸道pH影響，最終藥物呈現(xiàn)出分子型、解離型兩種形式，而細(xì)胞膜類脂結(jié)構(gòu)提高了胃解離型通過的效果。脂溶性相對較強(qiáng)的藥物，總體的藥物吸收效果相對較差，這與水性體液存在相關(guān)，所以口服的藥物要盡量保證其具有親水、親油特點。患者口服藥物制劑之后，藥物會在人體腸胃內(nèi)進(jìn)行崩解、分散以及溶出，最終實現(xiàn)藥物的良好吸收效果。

3.3 劑型與制型因素

劑型與制型因素包含劑型與藥物吸收、制型與藥物吸收兩個方面。劑型與藥物吸收：在劑型之中，藥物的吸收效果主要受到釋放藥物的速度、數(shù)量等因素影響。口服劑型生物利用度從高至低的排列前三位是溶液劑、混懸劑、顆粒劑。制型與藥物吸收：輔料的加入，其最為直觀的效果就是強(qiáng)化藥物的均勻性以及有效性，但是輔料在一定程度上會對固體制劑的吸收造成影響。另外，輔料和輔料之間或者輔料和主藥之間難免會發(fā)生明顯的相互作用，所以必須進(jìn)行有效的鑒別，保證輔料加入的科學(xué)性以及合理性。但是從實際工作情況來看，很多輔料不易檢出，只有進(jìn)入體內(nèi)后才能發(fā)現(xiàn)。就當(dāng)前的輔料進(jìn)行分析，一般輔料包括粘合劑、溶解劑等，制備工藝涉及到包衣以及壓片等相關(guān)技術(shù)。

4 結(jié)束語

綜合本文研究內(nèi)容進(jìn)行分析，人們越來越注重健康保健以及治療工作。藥物治療中口服藥物形式是最為常見的表現(xiàn)，藥物生物藥劑學(xué)的性質(zhì)將直接影響到藥物口服后的效果以及吸收的時間等，但是藥效的實現(xiàn)受到穩(wěn)定性、通透性等相關(guān)因素的影響。另外，藥物中加入輔料是為了提高總體效果，但是輔料和主藥之間也會存在較為明顯的相互作用，所以進(jìn)行輔料的鑒別工作尤為重要。未來研究中需要逐漸打破固有影響因素，實現(xiàn)藥物治療效果最大化，以最大程度提高患者的生活以及生存質(zhì)量。

[1] 高坤，孫進(jìn)，何仲貴，等.口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)性質(zhì)[J].沈陽藥科大學(xué)學(xué)報，2007，24（3）：186-192.

[2] 張艷萍.口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)性質(zhì)[J].當(dāng)代醫(yī)學(xué)，2014，（3）：144；145.

[3] 王文龍.口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)研究[J].中國保健營養(yǎng)（下旬刊），2013，33（5）：2586-2587.

公式中s（y）—標(biāo)準(zhǔn)溶液吸光度殘差的標(biāo)準(zhǔn)偏差；b—回歸方程的斜率，本實驗為0.1329；p—對試液測量的次數(shù)，本實驗為8；n—標(biāo)準(zhǔn)溶液測量次數(shù)，本實驗為12；χ0—試液的SiO2的平均質(zhì)量濃度，μg/mL；χi—表曲容重SiO2的質(zhì)量濃度，μg/mL；yij—儀器的各點響應(yīng)值；yi—回歸直線方程的計算值。帶入數(shù)據(jù)得不確定度和相對標(biāo)準(zhǔn)不確定度：

3.5 合成不確定度和擴(kuò)展不確定度

由于上述各測量不確定度分量之間無相關(guān)關(guān)系，所以本實驗結(jié)果的合成不確定度為：

在置信概率為95%時，選包含因子k=2，檢測結(jié)果ω的擴(kuò)展不確定度：

3.6 結(jié)果報告

本例對試液測量過程重復(fù)8次，得到SiO2百分含量平均值=20.67%，則：

結(jié)果表示：置信概率為95%時，粘土礦微生物浸出渣中SiO2百分含量為包含因子k=2。

4 結(jié)論

綜上所述，采用硅鉬藍(lán)分光光度法測定粘土礦微生物浸出渣中SiO2百分含量，引入不確定度的重要分量為：樣品的均勻性、天平稱量誤差、樣品分解回收率、體積定容校準(zhǔn)、曲線擬合、方法重復(fù)性等，這些分量中，對不確定度貢獻(xiàn)最大的是方法重復(fù)性，其次是曲線擬合。應(yīng)該進(jìn)一步完善測量方法，嚴(yán)格控制檢測條件，減少稱樣次數(shù)和量取次數(shù)，提高結(jié)果的準(zhǔn)確性。

參考文獻(xiàn)

[1] 曹慧君，徐祥斌，周吉奎.低品位含鋁礦物焙燒轉(zhuǎn)型浸出鋁試驗研究[J].輕金屬，2015，（7）：12-14；35.

[2] JJF 1059.1—2012.測量不確定度評定與表示[S].

[3] 江建軍，潘芳，施建兵.分光光度法不確定度的評定[J].現(xiàn)代測量與實驗室管理，2003，（2）：29-30.

[4] 段文靜，石林.硅鉬藍(lán)分光光度法測定硅肥中有效硅[J].分析科學(xué)學(xué)報，2015，（3）：389-392.

表3 回歸方程與相關(guān)系數(shù)、線性范圍和檢出限

2.4 回收率與精密度

將0.1、2、10μg/kg 3 個不同水平的標(biāo)準(zhǔn)工作液添加到在空白樣品中。每個添加水平進(jìn)行3次實驗，每次實驗平行測定3次，進(jìn)行加標(biāo)回收率實驗。結(jié)果表明：氯霉素的回收率為67.3%～119.3%，變異系數(shù)為2.85%～12.59%；甲砜霉素的回收率為90%～121%，變異系數(shù)為1.34%～12.97%；氟甲砜霉素的回收率為76.27%～119%，變異系數(shù)為0.82%～13.2%，符合國內(nèi)外有關(guān)標(biāo)準(zhǔn)和法規(guī)的要求。

3 結(jié)論

通過實驗建立了應(yīng)用 HPLC-MS/MS同時測定蜂膠中氯霉素、甲砜霉素和氟甲砜霉素殘留的方法。該方法具有操作簡便、靈敏度高、測試周期短等優(yōu)點，同時檢出限比目前國際上氯霉素類藥物的殘留檢出限0.1μg/kg低1個數(shù)量級。該方法適合于對蜂膠中氯霉素類藥物的殘留確證，為我國蜂膠的食用及出口提供了技術(shù)支持。

參考文獻(xiàn)

[1] 楊黎，廖夏云，楊瑋婷，等.高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜測定以蜂膠為主要原料的保健食品中氯霉素[J].食品科學(xué)，2016，（16）：263-267.

[2] BOBONI M，TATEO F.Liquid chromatogr apHy/tandem mass spectrometry analysis of chlorampHenicol in propolis extracts available on the Italian market[J].Journal of Food Composition and Analysis，2008，21：84-89.

[3] 吳曉豐，楊鷺花.氯霉素殘留的危害及其檢測方法動物醫(yī)學(xué)進(jìn)展[J].2004，（3）：41-43.

[4] 張曉燕，張睿等.高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法測定蜂膠中的氯霉素[J].色譜，2012，（3）：314-317.

[5] 周萍，胡福良，徐權(quán)華，等.高效液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜測定蜂膠中氯霉素藥物殘留量[J].中國蜂業(yè)，2010，（9）：42-44.

BiopHarmaceutical Research in Oral Drug Absorption

Li Li

Drug delivery methods in the treatment of disease are selected according to the type of drug and the type of patients，the most common is the oral drug treatment.Oral drug absorption position is the human body’s small intestine，the absorption of drugs by many factors，such as stability or pH value，etc..Therefore，to improve the oral absorption of drugs，the premise is to influence the absorption of the factors affecting the patient’s drug effect analysis.Study on biological pHarmacy related problems in oral drug absorption，the contents of the report as follows.

oral drug；absorption；biological pHarmacy；influencing factors

R9444

A

1003–6490（2016）09–0104–02

2016–09–11

李麗（1982—），女，河南開封人，一級實習(xí)指導(dǎo)教師，主要從事藥學(xué)相關(guān)教學(xué)工作。