鹽酸倍他洛爾/蒙脫石微球滴眼劑的制備及初步刺激性考察

黃　燚，侯冬枝*，潘育方，劉　莉，桂茹藝，胡　晟，田雙艷，平其能,陳燕忠

(1.廣東藥學(xué)院藥科學(xué)院，廣州　510006；2.中國(guó)藥科大學(xué)藥學(xué)院，南京　210009)

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·藥劑·

鹽酸倍他洛爾/蒙脫石微球滴眼劑的制備及初步刺激性考察

黃燚1，侯冬枝1*，潘育方1，劉莉1，桂茹藝1，胡晟1，田雙艷1，平其能2,陳燕忠1

(1.廣東藥學(xué)院藥科學(xué)院，廣州510006；2.中國(guó)藥科大學(xué)藥學(xué)院，南京210009)

目的制備新型鹽酸倍他洛爾/蒙脫石微球滴眼劑并研究其初步刺激性。方法以蒙脫石為離子交換載體材料，用2種處方以O(shè)1/O2溶劑揮發(fā)法制備鹽酸倍他洛爾緩釋微球；對(duì)比微球的載藥量和包封率等物化性能以得到最優(yōu)處方，并將最優(yōu)處方制備的微球制成滴眼劑以研究其初步刺激性。結(jié)果最優(yōu)處方為丙烯酸樹(shù)脂300mg(RS∶RL=1∶3)，檸檬酸三乙酯60mg，甘油30mg，乳化劑400mg(吐溫-80∶司盤-80=1∶2)，鹽酸倍他洛爾30mg，蒙脫石50mg，內(nèi)外相體積比為1∶6。最優(yōu)處方制得的微球載藥量和包封率分別為14.31%和94.35%，初步刺激性實(shí)驗(yàn)顯示微球滴眼劑對(duì)眼部組織無(wú)明顯刺激性。結(jié)論微球制備方法簡(jiǎn)便易行，重復(fù)性好；制備的微球滴眼劑無(wú)明顯刺激性，具有廣闊的應(yīng)用前景。

蒙脫石；鹽酸倍他洛爾；微球；刺激性

青光眼是由于眼壓增高而引起視盤凹陷、視野缺損，威脅視神經(jīng)功能最終導(dǎo)致失明的嚴(yán)重眼病。鹽酸倍他洛爾(betaxololhydrochloride，BH)是一種選擇性β1受體阻滯劑，具有一定的鈣通道阻滯功能，可通過(guò)減少房水的生成起到降眼壓的作用，并使神經(jīng)節(jié)細(xì)胞內(nèi)谷氨酸鹽引起的鈣超載減輕，細(xì)胞凋亡減少[1]，臨床上常用于治療青光眼。但鹽酸倍他洛爾滴眼液揮發(fā)迅速，起始作用可以在30min內(nèi)出現(xiàn)，因此考慮將緩釋技術(shù)用于滴眼液，希望可以有效控制其在眼部的釋放，延長(zhǎng)其在眼部的滯留時(shí)間，達(dá)到溫和持久的藥效[2]?！?br>