口服頭孢菌素的應用分析

余中杰

（湖南省長沙市第一中學 410005）

口服頭孢菌素的應用分析

余中杰

（湖南省長沙市第一中學 410005）

在臨床應用上，頭孢菌素是目前應用最多的抗感染藥物，作用范圍包括常見致病菌引起的呼吸系統、泌尿系統等的感染及預防感染，其制成口服藥劑后，除了原先具有的抗菌譜廣、抗菌性強、副作用小等特點，更多了方便使用、價格便宜的優勢。本文將就口服頭孢菌素的類型及對應的應用做探討。

頭孢菌素；口服藥劑；臨床應用

頭孢菌素類是臨床中常見的β內酰胺抗生素，殺菌效果好，具有顯著的抗感染作用，還有著耐青霉素酶、毒性作用弱的優勢，在過敏上優于傳統的青霉素類抗生素。但是在臨床中卻出現了頭孢類濫用的問題，由此帶來的不良反應發生率也逐步上升，不僅延長了患者的治療時間，也導致不良反應發生率上升，給患者造成嚴重的心理與經濟壓力。為此，必須要掌握好頭孢類藥物的禁忌癥、藥理作用以及適應癥，保證藥物可以發揮出最佳的抗感染效果。

1 口服頭孢菌素的類型

1.1 第一代口服頭孢菌素

20世紀80年代末期，第一代口服頭孢菌素問世。第一代頭孢菌素以頭孢氨芐、頭孢羅齊、頭孢拉啶為代表品，其應用與臨床的藥理研究表明，第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌（含對青霉素G的敏感菌和耐藥的產酶金黃色葡萄球菌）的效果強于第二、三代口服頭孢菌素。盡管第一代口服頭孢菌素對金黃色葡萄球菌產生的β-內酰胺酶的穩定性和抗革蘭陰性活菌的活性方面有較大改善，然而相較第二、三代口服頭孢菌素，第一代依舊存在著對革蘭陰性菌的作用效果不夠強、對厭氧菌無作用及對腎賍等器官毒害較大等不足。

1.2 第二代口服頭孢菌素

第二代口服頭孢菌素自20世紀90年代上市，其代表品包括頭孢克羅、頭孢替安酯等。第二代口服頭孢菌素對革蘭陽性菌（含產酶金黃色葡萄球菌）的作用較第一代僅有細微改進，其中頭孢替安酯作為頭孢替安的前體藥物，在作用于革蘭陰性菌時展現出廣譜抗菌作用，作用效果得到一定的增強；第二代口服頭孢菌素對部分的厭氧菌是作用速率較高，對腎臟的毒性較第一代小，也相對更穩定，然而對部分抗氧菌作用無效，對綠膿桿菌作用無效的缺陷依舊存在，需要進一步開發改善。

1.3 第三代口服頭孢菌素

第三代口服頭孢菌素較之第一代、第二代口服頭孢菌素品類較多，包括頭孢克圬、頭孢泊肟酯、頭孢地尼、頭孢布坦、頭孢他美酯和頭孢托侖酯等多種。在作用效果和臨床效果上，第三代口服頭孢菌素對革蘭陽性桿菌的作用性不及第一代和第二代，但總體仍有較大的改善，如對革蘭陰性桿菌的作用效果比第一代和第二代強出許多，對厭氧菌的抗菌作用范圍較第二代更為廣泛，覆蓋面更大，對銅綠假單胞菌的抗菌程度各有千秋，且其本身的半衰期長，穩定性強，在人體內分布更廣，同時因為第三代的通透性可平衡組織液內的藥物濃度，對腎臟功能的損害基本為零。

1.4 第四代口服頭孢菌素

與前三代相比，第四代口服頭孢菌素對于革蘭陽性菌的抑制效果得到顯著的增強，對于由于革蘭陰性桿菌介導的β-內酰胺酶穩定性更強。對銅綠假單胞菌和頭孢他啶的活性相似，第四代口服投保桿菌對于沙雷菌、腸桿菌等都有著良好的敏感性。

2 口服頭孢菌素的臨床應用

在臨床應用上，由于第一代口服頭孢菌素，如頭孢氨芐、頭孢拉啶等對肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌和部分革蘭陰性桿菌的具有高度敏感性的特點，多被用于治療敏感菌所引發的輕中度感染，及因感染引發的上呼吸道感染、尿路感染、皮膚病、支氣管炎等癥狀，其中頭孢拉啶對咽炎、扁桃體炎等癥狀的治療效果最佳。

第二代口服頭孢菌素和第一代口服頭孢菌素同時作為預防手術感染用藥，經過臨床試驗研究，第二代口服頭孢菌素適用于上下呼吸道感染、尿路感染、骨胳關節感染等由于敏感細菌和產酶耐藥的革蘭氏陰性桿菌感染所引發的病癥。有關口服頭孢克羅的臨床實驗結果表明，口服頭孢克羅治療上下呼吸道感染的作用效率分別為94%和76%，處于第一代與第三代口服頭孢菌素之中。

第三代口服頭孢菌素與第一代、第二代最明顯的改善是在對革蘭氏陰性菌的抗菌活性增加顯著，甚至某些品種在抗菌譜和抗菌活性方面已經相似甚至于超過了靜脈制劑。也因此，第三代口服頭孢菌素在三代之中應用于臨床的范圍更廣。除可應用于耐藥革蘭氏陰性菌引發的引發的中度呼吸道感染外，在感染程度達到重度時，亦可選擇對應的第三代口服頭孢菌素作為治療用藥；同時，第三代對厭氧菌也有不同程度的抗菌作用。國內外醫學文獻表明，第三代口服頭孢菌素的臨床適應治療效果良好，治療下呼吸道感染的效率達90%，治療皮膚感染的效率為86.5%。

3 結語

口服頭孢菌素在臨床應用上取用方便、藥效精確、藥物濃度高，且因其價格便宜、容易獲取，在世界范圍內得到極大認可，應用范圍日漸廣泛，并逐步成為研究頭孢類產品的重要潮流。盡管如此，在對頭孢類藥物藥理特性了解不夠詳細時，仍不可盲目用藥，醫護人員應加強有關方面的學習，病人應當謹遵醫囑，這樣才能夠達到最佳的治療效果。

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1004-7344（2016）32-0327-01

2016-11-1