淺談拉莫三嗪的用藥體會

蘭丹

摘要：目的 探討拉莫三嗪的藥物常識和臨床用藥規(guī)則。方法 通過對多患者病歷資料的綜合分析和病征觀測，結(jié)合拉莫三嗪的藥理說明，針對性的采取用藥措施，并得出系統(tǒng)的藥物使用總結(jié)。結(jié)論 拉莫三嗪的臨床使用有著嚴(yán)格的使用規(guī)范，必須要嚴(yán)格慎重的遵守。

關(guān)鍵詞：拉莫三嗪；西藥；精神障礙

拉莫三嗪又稱利必通、拉米克妥、主要作用于電壓依賴性鈉通道，對反復(fù)放電有抑制作用，也可能作用于谷氨酸相關(guān)神經(jīng)遞質(zhì)。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥，能穩(wěn)定突觸前膜，抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。下面將拉莫三嗪的用藥體會闡述如下。

1藥理作用

拉莫三嗪為苯三嗪類抗癲 藥，屬于電壓門控鈉通道阻滯藥。其作用機(jī)制是抑制腦內(nèi)谷氨酸、天冬氨酸誘發(fā)的爆發(fā)性放電，阻滯癲 灶的快速去極化，但不影響正常的神經(jīng)傳導(dǎo)。具有抗驚厥作用。口服吸收迅速而完全，經(jīng)過2.5h達(dá)峰值，半衰期為24～35h，與肝藥酶誘導(dǎo)藥卡馬西平、苯妥英鈉合并應(yīng)用時(shí)，半衰期縮短到14h左右，與肝藥酶抑制藥一起使用時(shí)，半衰期可以延長到70h。

2適應(yīng)證

作為心境穩(wěn)定藥，用于情感性精神障礙的患者。

3禁忌證

美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）將本藥妊娠的安全性分級為C級。禁止用于對本藥過敏的患者。以下患者需要慎重使用或者在醫(yī)師的密切監(jiān)護(hù)下使用：①心功能不全的患者。②嚴(yán)重肝臟功能不全的患者。③腎衰竭者[1]。

4用法與用量

口服，宜從小劑量開始，50mg/d，治療2周后，增加劑量至50～100mg，每日2次，維持治療。

服用其他抗癲 藥的患者，開始劑量為50mg，每日2次，維持量為100～200mg，每日2次。

2周歲以上兒童，開始劑量為2mg/（kg·d），維持量為5～15mg/（kg·d）。

若與丙戊酸鈉合用，開始劑量為0.5mg/（kg·d），維持量為1～5mg/（kg·d），如癥狀得到控制，應(yīng)盡量用小劑量。

中度、重度肝功能異常的患者應(yīng)用拉莫三嗪治療時(shí)，應(yīng)當(dāng)分別減少藥物的劑量50%、75%，并按照臨床療效調(diào)整遞增及維持劑量。

5不良反應(yīng)

5.1精神神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng) 可以有頭痛、頭暈、目眩、乏力、嗜睡、抽搐、失眠、不安、共濟(jì)失調(diào)、容易激惹、攻擊性行為、自殺傾向、焦慮、精神錯(cuò)亂、幻覺。有出現(xiàn)錐體外系癥狀、舞蹈癥、手足徐動癥的個(gè)案報(bào)道。也有加重帕金森綜合征的報(bào)道。突然停藥可以導(dǎo)致癲癇發(fā)作或者癲癇的持續(xù)狀態(tài)。有嗅覺喪失、Tourette綜合征的報(bào)道。

5.2代謝和內(nèi)分泌系統(tǒng)不良反應(yīng) 可以有體重的減輕。有導(dǎo)致中樞性尿崩癥患者發(fā)生低鈉血癥的報(bào)道。

5.3肝臟不良反應(yīng) 可以有肝功能異常，罕見肝衰竭的報(bào)道。有引起急性肝炎、急性肝衰竭的報(bào)道。

5.4胃腸道系統(tǒng)不良反應(yīng) 可以有惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹脹、納差等。

5.5血液系統(tǒng)不良反應(yīng) 可以引起白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞、血小板減少、貧血、全血細(xì)胞減少，罕見有再生障礙性貧血及粒細(xì)胞缺乏、DIC的報(bào)道。

5.6皮膚不良反應(yīng) 可以有光敏性皮炎的報(bào)道。

5.7眼可以有復(fù)視、視物模糊，也有引起結(jié)膜炎的報(bào)道。

5.8變態(tài)反應(yīng) 拉莫三嗪有時(shí)可以看到一些變態(tài)反應(yīng)，如早期可以有皮疹、發(fā)熱、淋巴結(jié)病變、顏面水腫、血液以及肝功能系統(tǒng)異常的表現(xiàn)。罕見Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死性溶解（Lye11）、彌散性血管內(nèi)凝血（DIC）、多器官功能衰竭[2]。

5.9肌肉骨骼系統(tǒng)不良反應(yīng) 少見無力、周圍神經(jīng)病變、寒戰(zhàn)、震顫以及背部疼痛等。在過敏性的患者中有發(fā)生橫紋肌溶解的報(bào)道。

5.10其他有發(fā)生狼瘡樣綜合征和脈管炎的報(bào)道。

6注意事項(xiàng)

6.1進(jìn)食時(shí)服用，可以減輕胃部刺激。

6.2拉莫三嗪整藥吞服不要掰開。如單次劑量低于拉莫三嗪整片劑量時(shí)，可以選用拉莫三嗪的其他劑型。如顆粒劑型。

6.3拉莫三嗪與其他抗癲癇藥合并應(yīng)用時(shí)，應(yīng)當(dāng)監(jiān)測藥物的血藥濃度。

6.4不宜突然停藥，以免引起癲癇反彈發(fā)作，應(yīng)在2周內(nèi)逐漸減少劑量，但是服藥時(shí)如果出現(xiàn)皮疹和其他變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。

6.5下列因素可以出現(xiàn)危及患者生命的皮疹。①年齡小于l6歲。②與丙戊酸鈉及已經(jīng)知道導(dǎo)致皮疹的抗生素合并應(yīng)用。③用藥過量。④拉莫三嗪的加藥速度過快。⑤伴有病毒性感染。

6.6由于本藥具有鎮(zhèn)靜作用，應(yīng)避免駕車或操縱機(jī)器。

7藥物相互作用

7.1舍曲林可以抑制拉莫三嗪的代謝，使藥物的毒性增加，引起疲乏、鎮(zhèn)靜、意識混亂等。

7.2服用丙戊酸鈉的患者加用拉莫三嗪后，可以導(dǎo)致丙戊酸鈉的血藥濃度降低。所以，醫(yī)師應(yīng)當(dāng)根據(jù)病情加用丙戊酸鈉，拉莫三嗪的穩(wěn)態(tài)血藥濃度則增加40%。

7.3正在服用苯妥英鈉和卡馬西平的患者，藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度并沒有改變。但是，有學(xué)者報(bào)道，服用拉莫三嗪的患者加服苯妥英鈉和卡馬西平，苯妥英鈉和卡馬西平的穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別降低了45%～54%和40%。

7.4甲琥胺、奧卡西平、利托那韋可以增加拉莫三嗪的代謝，減少其血藥濃度，使其抗癲 的藥物作用減弱。

7.5對乙酰氨基酚可以加速拉莫三嗪的代謝。

8藥物中毒及處理

8.1藥物中毒的表現(xiàn) 可以引起眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、意識受損、昏迷。

8.2藥物中毒的處理洗胃及支持治療。

9劑型與劑量

片劑：每片25mg，每片lOOmg，每片150mg，每片200mg。

參考文獻(xiàn)

[1]李倉霞.拉莫三嗪治療癲癇105例報(bào)道.卒中與神經(jīng)疾病，2013，20（03）：181-182.

[2]顧婧，劉志蓉，丁美萍.影響拉莫三嗪藥效的相關(guān)基因多態(tài)性研究進(jìn)展.中華神經(jīng)科雜志，2013，46（06）：424-426.