基于Innography數(shù)據(jù)庫的抗抑郁藥專利挖掘與分析

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隨著人們生活、工作節(jié)奏的加快，抑郁癥患者日趨增多。根據(jù)《2002年世界衛(wèi)生組織報告》，到2020年抑郁癥可能成為僅次于心臟病的第二大疾病，嚴重影響人們的身心健康。2010-2012年，抗抑郁藥(antidepressive drugs)的全球年銷售額均超過140億美元[1]。抗抑郁藥是一組主要用來治療以情緒抑郁為突出癥狀的精神疾病的藥物。與興奮藥不同，抗抑郁藥只能消除抑郁病人的抑郁癥狀，而不能提高正常人的情緒[2]。

情報調(diào)研和情報分析是學(xué)科館員的主要工作之一。學(xué)科館員通過與一線科研人員溝通，能夠深入了解用戶需求，為他們提供高效、優(yōu)質(zhì)的專利情報服務(wù)。作為解放軍醫(yī)學(xué)圖書館的學(xué)科館員，筆者根據(jù)軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所的用戶需求[3]，采用Innography專利分析工具，為其提供了抗抑郁藥專利的情報分析服務(wù)。

1 數(shù)據(jù)來源與方法

Innography是Dialog公司推出的新一代專利信息檢索和分析平臺，可查詢和獲取70多個國家的同族專利、法律狀態(tài)及專利原文，包含來自PACER(美國聯(lián)邦法院電子備案系統(tǒng))最近40年6萬項專利訴訟數(shù)據(jù)，以及來自D&B(鄧白氏)及美國證券交易委員會的專利權(quán)人財務(wù)數(shù)據(jù)。這些數(shù)據(jù)可用于評估公司的市值和規(guī)模、分析和對比專利權(quán)人的綜合實力、了解市場競爭現(xiàn)狀和趨勢[4]，可全面直觀地展示某一研究方向的現(xiàn)狀和趨勢。

筆者通過Innography專利數(shù)據(jù)庫，檢索抗抑郁藥相關(guān)專利情況，時間為2014年3月16日。查找相關(guān)關(guān)鍵詞“antidepressive”，共檢索到10 066件專利，限定IPC分類(a61k or a61p or c07d or c09b)后為7 945件。由于專利保護具有地域性特點，因此專利權(quán)人在申請專利時會在不同的國家和地區(qū)進行相關(guān)專利的申請，就某一技術(shù)點形成一系列的同族專利。而同族專利會加大專利閱讀工作量，故采用Innography 進行去重(3 798件)減少閱讀量。

2 結(jié)果與分析

2.1 專利技術(shù)國家分布

通過專利數(shù)量可看出世界各國在抗抑郁藥領(lǐng)域的研發(fā)實力。該領(lǐng)域?qū)＠夹g(shù)國家分布見圖1。

圖1抗抑郁藥專利技術(shù)主要國家分布

圖1顯示，美國在該領(lǐng)域的專利數(shù)最多(1 745件)，占46.3%；日本、德國、法國、英國緊隨其后；我國的抗抑郁藥專利保有量為106件，排名第六。美國之所以在數(shù)量上遙遙領(lǐng)先，是因為美國擁有輝瑞、默克等大公司，在抗抑郁藥領(lǐng)域有強大的研發(fā)團隊和先進的研發(fā)技術(shù)。

日本、德國、法國、英國等傳統(tǒng)制藥強國雖然緊隨其后，但差距明顯。

2.2 抗抑郁藥的IPC 分類

圖2顯示，抗抑郁藥中，含有有機活性成分的藥物制劑(A61K 31/000:Medicinal Preparations Containing Organic Active Ingredients)為該領(lǐng)域的熱點方向，相關(guān)專利占48.4%；抗抑郁藥栓劑(A61K 09/020: Suppositories;Bougies;Bases for Suppositories or Bougie)也是科研人員關(guān)注的焦點，占18.7%；其他抗抑郁藥類別所占比例則相差不大，如A61K 38/000(含肽的醫(yī)藥配制品)僅占3.4%，A61K 36/000(含有來自藻類、苔蘚、真菌或植物或其派生物)僅占2.6%。

圖2抗抑郁藥的IPC分類

2.3 抗抑郁藥專利的專利權(quán)人

利用Innography可將檢索結(jié)果生成專利權(quán)人氣泡圖，通過觀察氣泡在圖中的位置可了解其綜合實力。氣泡圖中每種顏色的氣泡代表一個專利權(quán)人，氣泡大小代表該專利權(quán)人在檢索結(jié)果中的專利數(shù)量，橫坐標軸代表該專利權(quán)人在檢索領(lǐng)域的關(guān)注度和專利技術(shù)實力(即專利權(quán)人的專利性，氣泡越往右專利性越強)，縱坐標軸代表專利權(quán)人總體的資源和財富(即其利用專利的能力，也就是專利權(quán)人的市場性，氣泡越往上市場性越強)[5]。圖3顯示，在抗抑郁藥領(lǐng)域中，輝瑞、諾和、賽諾菲安萬特公司的技術(shù)實力和經(jīng)濟實力比較突出。其中代表輝瑞公司的氣泡最大，表示其專利保有量最大；其次是賽諾菲安萬特公司；代表諾和公司的氣泡雖然不大，但是位置最高，在圖的最上方，表明該公司的整體實力較強；代表輝瑞公司的紫色氣泡、默克公司的氣泡最靠右邊，表明這兩家公司的專利價值高，處于行業(yè)領(lǐng)先。

剔除無效專利[6]，只保留有效專利，則氣泡圖發(fā)生了變化(圖4)。圖4顯示，輝瑞公司的綜合實力遠遠高于其他公司，而Elan公司的技術(shù)和輝瑞公司比較接近但在市場性上相差較遠，默克公司和強生公司緊隨其后。Elan公司雖然規(guī)模較小，但其技術(shù)先進，是技術(shù)合作或收購的潛在對象。圖4中左上角的小氣泡代表諾華公司，其整體實力較強，但在抗抑郁藥領(lǐng)域并沒有很多專利，是一些小公司尋求成果轉(zhuǎn)化合作的潛在對象。中國擁有3件及以上的專利權(quán)人有軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所(4件)、沈陽北方制藥廠(4件)、南京電氣(3件)、中山大學(xué)(3件)、第二軍醫(yī)大學(xué)(3件)、大正藥業(yè)(與中國醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院合作)(3件)、石藥集團(3件)、上海醫(yī)藥工業(yè)研究院(3件)。

3 專利挖掘

3.1 訴訟專利挖掘

訴訟專利又稱為“大炮專利”。若某一專利的專利侵權(quán)訴訟取得勝利，那么該公司可在其他國家繼續(xù)進行同案控告，或者加告其他公司，企圖用專利打壓其他公司進入國際市場[7]。大炮專利風(fēng)險極高，隨時可能對新加入的企業(yè)造成威脅，尤其是企業(yè)成長到某一程度，市場占有率達到相當(dāng)規(guī)模時。因此檢索有訴訟歷史的專利是產(chǎn)品進入市場前風(fēng)險預(yù)警和評估的一個重要手段，同時也是挖掘和判斷專利重要性的指標之一[8]。

在Innography數(shù)據(jù)庫檢索抗抑郁藥的訴訟專利，得到來自44個公司的67件訴訟專利。部分公司與訴訟專利見圖5。

圖5 抗抑郁藥領(lǐng)域的訴訟專利

從圖5可看出，抗抑郁藥領(lǐng)域涉及訴訟的專利中，Elan公司有6件，其專利號分別為US6432381B2、US5573783A、US5622938A、US5510118A、US5534270A、US5145684A。其中專利號為US6432381B2 的專利在2002-2007 年間涉及3起訴訟，訴訟雙方分別為Elan公司與蘭伯西實驗有限公司、梯瓦制藥公司、美蘭制藥公司的訴訟。

3.2 復(fù)審專利挖掘

復(fù)審專利是指在專利授權(quán)之日起若干時間內(nèi)，任何人都有權(quán)對其提出質(zhì)疑，并提請相關(guān)的復(fù)審請求(如美國的專利再審查、歐洲的專利異議以及我國的專利無效宣告等)[9]。專利復(fù)審可影響專利權(quán)，而有復(fù)審記錄的專利往往是領(lǐng)域內(nèi)備受關(guān)注的重要專利，甚至有些重要專利的所有人會對其提出復(fù)審要求，以加強本專利權(quán)，應(yīng)對可能的訴訟。

通過檢索Innography數(shù)據(jù)庫，篩選出抗抑郁藥領(lǐng)域涉及到復(fù)審的12 件專利。其中已經(jīng)失效的專利有6件，分別是US4767790A、EP1618896A2、EP0573576A1、EP0548356A1、EP0535937B2、EP0330180B2。分析專利EP1618896A2的法律狀態(tài)發(fā)現(xiàn)，該專利在1993年向歐洲專利商標局提起專利審查，1995 年5 月審查結(jié)束， 2012年6月因超過專利最長保護時間而失效。因此該專利的技術(shù)即變?yōu)楣眉夹g(shù)，可供民眾無償使用。

3.3 專利強度挖掘

專利強度是通過數(shù)據(jù)建模和計算機算法，用來表征專利價值，從而幫助用戶在海量的專利數(shù)據(jù)中快速挖掘核心專利，進行優(yōu)先閱讀和分析[10-11]。對專利強度進行排序，將專利強度高的專利排到前面，優(yōu)先閱讀。

通過檢索Innography數(shù)據(jù)庫，可得出抗抑郁藥領(lǐng)域?qū)＠膶＠麖姸取７治霭l(fā)現(xiàn)，Transtech、羅氏、法國愛的發(fā)制藥集團、Elan公司、輝瑞公司均有3件或以上的專利進入專利強度在[9-10]區(qū)間內(nèi)；我國在該領(lǐng)域還處于劣勢，只有1件專利(CN101088498B)進入專利強度在[5-10]區(qū)間，即和泓生物技術(shù)(上海)有限公司申請的補骨脂酚類化合物在制備治療精神性疾病和神經(jīng)性疾病藥物中的應(yīng)用。

3.4 關(guān)鍵詞聚類挖掘

關(guān)鍵詞聚類分析是基于關(guān)鍵詞提取的搜索結(jié)果的聚類算法。該算法對詞頻(TF)、詞性和互信息等特征進行融合計算，提取關(guān)鍵詞，最終以篩選出的關(guān)鍵詞作為基礎(chǔ)特征,實現(xiàn)層次聚類[12]。

本次通過“Text Cluster”對去同族專利后的3 798件專利進行關(guān)鍵詞聚類，發(fā)現(xiàn)“Active Agent”、“Lower Alkyl”、“Dosage Form”為熱門領(lǐng)域，“Active Agent”中“Compound of Formula”、“Therapeutically Effective Amount”、“Receptor Antagonist”為該領(lǐng)域的熱門關(guān)鍵詞，即抗抑郁藥的研究熱點是其活性成分的研究，包括對抗抑郁藥專利活性成分的配方、有效劑量、受體拮抗劑等進行保護的專利。

4 結(jié)語

上述分析表明，在抗抑郁藥領(lǐng)域，美、日和歐洲等國技術(shù)發(fā)展較好，我國在該領(lǐng)域不具備優(yōu)勢，無核心專利。原因有二：一是美、日、歐等國家的醫(yī)療事業(yè)較發(fā)達；二是這些國家的輝瑞、諾和、Elan等公司的技術(shù)實力雄厚，且掌握了領(lǐng)域內(nèi)相當(dāng)一部分的核心專利，用于訴訟、參與復(fù)審等。我國也應(yīng)關(guān)注復(fù)審專利、無效專利，追蹤核心專利。

本次抗抑郁藥領(lǐng)域的專利分析，是學(xué)科館員基于軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所科研人員的需求，進行的一次專利情報服務(wù)探索。通過檢索Innography，為用戶展示了抗抑郁藥領(lǐng)域的專利分布情況、公司研發(fā)水平、專利熱點以及核心專利等，是一次高效、優(yōu)質(zhì)的專利情報服務(wù)，受到用戶歡迎。