改造牛奶蛋白 有望幫助兒童服用艾滋病治療藥物

[本刊輯]2014年11月11日報道，美國賓夕法尼亞州立大學(xué)農(nóng)業(yè)科學(xué)學(xué)院研究人員發(fā)現(xiàn)，改造牛奶內(nèi)一種蛋白質(zhì)使其和抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物結(jié)合在一起，能夠顯著改善對艾滋病患兒的治療。相關(guān)論文最近刊登于《藥學(xué)研究》網(wǎng)絡(luò)版。

據(jù)估計，全世界約有340 萬兒童感染艾滋病毒。世界衛(wèi)生組織的報告稱，他們中的90%生活在資源匱乏的非洲撒哈拉沙漠以南地區(qū)，在那里，抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法還沒有得到廣泛應(yīng)用。國際醫(yī)學(xué)專家相信只有不到三分之一的受感染兒童接受了抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療。

治療的復(fù)雜性在于，許多孩子對大部分抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物不耐受。其中一種最常用的藥物是蛋白酶抑制劑——利托那韋（Ritonavir）。利托那韋有高親油性和低水溶性，在胃腸液中很難溶解，生物利用度不足，用于年齡在一個月以上嬰兒治療的液體制劑中含43%的乙醇，味道糟糕、口感苦澀、藥味濃厚，還帶有燒灼感。食品科學(xué)副教授費德里科?哈特表說：“不僅于此，當(dāng)藥物與胃黏膜接觸時，利托那韋會引發(fā)惡心、嘔吐和腹瀉等癥狀。因此，我們要改進利托那韋的兒童配方，提高嬰幼兒的口服給藥效果。”

為解決這一問題，哈特將眼光投向了牛奶酪蛋白。酪蛋白聚合物被稱作酪蛋白膠束，這形成了牛奶特有的乳白色膠狀溶液。哺乳動物的酪蛋白膠束是一套自然傳輸系統(tǒng)，可從母體向嬰兒傳輸氨基酸和鈣質(zhì)等營養(yǎng)物質(zhì)。哈特也研究了好幾年牛科動物的酪蛋白膠束，這些膠束能夠傳輸那些重量輕、疏水性強的低水溶性分子，利托那韋也具有這些特性。因此哈特推斷，它或許能擔(dān)負起傳輸利托那韋藥物分子的重任。

哈特在研究中發(fā)現(xiàn)，對牛奶進行超高壓均質(zhì)化能強化酪蛋白膠束的結(jié)合能力。普通牛奶的均質(zhì)化壓力是10～15 帕斯卡，此研究中，牛奶的均質(zhì)化壓力達到400～500 帕斯卡，高壓將酪蛋白膠束分離開來，并提升其中蛋白質(zhì)的結(jié)合能力，使其能夠“黏”住那些藥物分子。這樣一來，含有利托那韋的奶粉就可以作為嬰兒的藥物配方了。

目前，哈特正在用改造后的牛奶在小豬身上進行實驗，實驗已經(jīng)進行到了最后階段。他說：“盡管現(xiàn)在我們還沒有數(shù)據(jù)，但我們發(fā)現(xiàn)牛奶中的蛋白質(zhì)將利托那韋進行了充分傳輸，如果這種方法奏效，我們離制出可用于疏水性藥物的配方只有一步之遙。”不過，該研究還需要臨床實驗數(shù)據(jù)來進行確認。美國國立衛(wèi)生研究院支持了此項研究。