利多卡因在內科臨床的新用途

袁翠華

摘要： 目的：了解利多卡因在內科臨床上的新用途。方法：對近年來的相關文獻進行查閱、整理、分析，從而得出結果。結果：利多卡因除作為麻醉劑外，還具有有效的治療諸如支氣管哮喘、抗室性心律失常（如室性早搏，室性心動過速）等疾病以及控制疼痛等不良反應的作用。結論：有效的開發出利多卡因的內科新用途，能夠有效的緩解及治愈患者的疾病，甚至減輕患者不必要的疼痛反應，為更多患者謀福利。

關鍵詞：利多卡因；內科臨床；新用途

【中圖分類號】R453【文獻標識碼】 A【文章編號】1002-3763（2014）09-0155-02 利多卡因主要是一種臨床廣泛應用的局部麻醉劑，但隨著人們對利多卡因的不斷探索，近年來，其在內科臨床中的應用也受到廣泛關注和探索。利多卡因在臨床其他疾病的預防及治療等方面的應用受到人們的廣泛關注，越來越多的人投入到利多卡因新用途的研究中來，并且均取得了喜人的成果。本文正是通過分析整理的方式來逐步認識利多卡因在內科臨床的發展，了解其投入臨床使用的各種新的行之有效的用途，現文章具體論述如下。

1 利多卡因臨床資料

利多卡因，其別名為賽羅卡因、昔羅卡因。利多卡因具有比普魯卡因強的局部浸潤作用且麻藥麻醉維持時間也較之更長，但其毒性比之也相應加大。利多卡因的穿透性、擴散性強，主要用于阻滯麻醉、硬膜外麻醉以及抗心律失常等。其制劑有口服及注射液：注射劑劑量為每支0.1g（5m1）或0.4g（20ml），口服劑量為10ml。本品禁忌癥為：禁用于Ⅱ度、Ⅲ度房室傳導阻滯的患者；有過敏或有過敏史的患者者禁用；有癲癇大發作或有大發作病史、肝功能嚴重不全以及休克的患者忌用；心、肝功能不全的患者，應謹慎使用，用時適當減量。

2 內科用途及使用結果

2.1 治療重癥支氣管哮喘： 夏曉東等[1]治療支氣管哮喘患者共40例，兩組患者情況方面無統計學差異，具有可比性。兩組均采用常規吸氧、平喘及解痙等治療，治療組運用2%利多卡因、0.9%氯化鈉溶液按1：6配比混勻后在壓縮氧氣驅動下霧化吸入治療，驅動壓力為0.5～1.0kg/m2，通氣模式為高頻與常頻交替，其中的高頻設置為150次/min，通氣7min；常頻設置為15次/min，通氣3min。對照組用0.9%氯化鈉溶液霧化吸入進行安慰劑對照。兩組組均連續治療2周。結果發現，治療組的總好轉率達到了89.5%，對照組總好轉率57.1%，治療組總好轉率明顯高于對照組，且結果具有統計學意義（P<0.05），具體見表1。從而說明利多卡因具有明顯治療支氣管哮喘的作用。

表1 兩組療效比較 p<0.05，t=4.684

組別顯著好轉中度好轉好轉無效總好轉率（%）治療組（n=19）764289.5對照組（n=21）552957.12.2 抗心律失常： 利多卡因在臨床實踐中是一種常用的抗心率失常藥，它具有抑制心肌的自律性，縮短心肌有效不應期與心臟傳導系統的動作電位時間。并且由于利卡因的價格便宜，療效尚可，以及較少出現低血壓等不良癥狀，并具有降低顱內壓的作用，同時也不會伴發顱內壓升高等不良癥狀出現，因此利多卡因一直作為室性心律失常的一線用藥在臨床推廣應用。

利多卡因屬IB類心律失常藥劑，可對細胞膜上的鉀通道起抑制作用，并兼有膜穩定功效，于缺血損傷區域的作用尤為明顯，可減少正常組織和缺血組織間的傳導差和不一致性，并減緩浦氏纖維單向阻滯，預防折返激動，同時還可減少心肌自律性，不降低心室纖顫閾值，預防室性心動過速”。有關研究顯示利多卡因的以上作用僅體現在心室肌與浦氏纖維中，對于竇房結、心房與房室結影響不大，因此通常只應用于室性心律失常的治療中。

臨床中多應用利多卡起迅速穩定重度心律失常的作用，而口服利多卡因會因肝臟代謝，致使生物利用率低，有效作用時間大大縮短，因此臨床中以靜脈注射為主，以1-2mg/kg快速起效，并以1-4mg/min的速率維持療效。利多卡因治療心律失常的靶作用點與中樞神經毒性靶點均為富含器官血流量的中央室。此外由于半衰期短，當應用于治療抗心律失常時，其安全范圍不大，因此在臨床治療時應觀察病人情況，進行靜脈注射。另因其作用靶點為位于中央室心肌，因此需根據中央室分布計算出負荷劑量，而其維持量應結合利多卡因清除率求得。利多卡因主要通過肝臟酰胺酶以灌注限制性形式消除，而可導致肝血流量減少的β受體阻滯藥劑均可降低利多卡因清除率，計算用藥劑量時，還需將病理狀態下利多卡因藥動力學參數的改變考慮在內。

2.3 有效控制靜脈補鉀疼痛反應： 氯化鉀靜脈滴注有利于心臟的正常收縮和機體代謝，而靜滴氯化鉀常常會導致局部疼痛，甚至產生靜脈炎等不良反應，而利多卡因恰有緩解其疼痛以及有效防治不良癥狀出現的作用。陳玉梅等[2]采用對比的方式，對輸液時疼痛的192例患者中96例在穿刺點上方的皮膚上涂擦2% 鹽酸利多卡因膠漿用2層紗布覆蓋后，用熱毛巾濕敷局部20～30 min，有72例患者疼痛得到不同程度的緩解， 僅有24例患者發生靜脈疼痛。通過對比評定得出治療組即使用利多卡因組的疼痛緩解程度即總有效率明顯高于對照組，且結果具有統計學意義（P<0.01），具體情況如下表2所示。

組別總例數顯效有效無效總有效率（%）治療組 9658142473.9對照組 962108412χ=76.19，P<0.01

2.4 減輕胃管不良反應： 陸美妮等[3]通過插胃管留置對患者的不良反應思考，將病情需要插胃管留置的患者120例隨機分為實驗組和對照組，對照組采用傳統的方法插胃管，實驗組在插胃管前口服利多卡因膠漿，兩組不良反應比較發現實驗組明顯少于對照組，且實驗組一次性插管成功率為96.67%也明顯高于對照組71.67%。說明利多卡因膠漿利用其良好的潤滑作用、局部麻醉作用、吸收滲透作用，降低咽部及喉返神經的敏感性抑制咽反射能減輕患者痛苦和保證插胃管順利完成。

表3 兩組一次性插管成功率比較p<0.05，t=5.478

組別總例數一次插管成功一次成功率實驗組 605896.67%對照組 60 4371.67%3 結論

積極開發藥物的新用途，對實現用藥的安全性、有效性、經濟性具有極其重要的指導作用，其實質就是用最經濟的方法實現安全、有效用藥的目的，是行之有效的捷徑。藥物新用途的開發，靈活運用，經濟適用，可以給患者帶來很大的福利。

利多卡因的廣泛應用及深入探索，決定了其開發出新用途的必然性及可行性。靈活使用利多卡因還能夠對于各種情況進行有效處理。例如支氣管哮喘對于利多卡因的使用，不僅可以運用其治療支氣管哮喘，也可在氣管插管后使用它以減輕患者發生痛苦和呼吸機相關肺炎等不良反應，甚至是預防性的運用利多卡因，來減輕氣道阻力是患者呼吸困難癥狀緩解。

利多卡因除文中闡述的新用途外還具有治療食管異物嵌頓、治療癲癇持續狀態、治療重癥偏頭痛、治療泌尿系結石疼痛等用途，其與其他藥物及中西醫的各種治療手段對于疾病的治療更加有效。

應當注意的是，利多卡因仍是具有一定毒性，一旦利多卡因中毒即會表現為頭昏或眩暈、眼花、胸悶驚慌恐懼、面色蒼白、口腔干燥、瞳孔散大或出現精神錯亂、脈搏微弱、血壓下降、呼吸淺而不規則等，嚴重時甚至威脅生命。因此在進行利多卡因的新用途投入內科臨床適用的同時，需要積極關注及注意這些不良情況，這樣才能使利多卡因這種藥物更為廣泛和全面的投入使用，緩解和治愈患者疾病，使更多患者早日投入健康的日常生活中。

參考文獻

[1] 夏曉東，鄭吉衛，朱瓊等. 利多卡因治療支氣管哮喘臨床分析[J].河北醫藥，2012，34（4）：570-571.

[2] 陳玉梅，武婷，溫冬蘭等.2%鹽酸利多卡因膠漿對靜脈補鉀所致局部疼痛的療效觀察[J].中國老年學雜志，2011，31（13）：2553-2554.

[3] 陸美妮，陸美恩.口服利多卡因膠漿減輕插胃管不良反應的臨床觀察[J].中國醫學文摘-內科學分冊，2012，7（5）；503-504.