脂質體技術在中藥給藥系統中的應用進展

摘要：目的 綜述脂質體技術在中藥給藥系統應用的進展情況。方法 查閱近幾年有關脂質體在中藥給藥系統中應用的國內外文獻，并對其進行綜合分析和總結。結果 脂質體技術可以在抗腫瘤、提高免疫力、保護肝損傷、降血糖、保護心腦血管以及抗菌消炎等治療領域得到廣泛研究。結論 脂質體作為中藥載體，不僅可以提高中藥的療效，而且還可以減少給藥劑量以及降低藥物毒副作用，表明脂質體技術在中藥給藥系統具有廣闊的應用前景。

關鍵詞：脂質體技術；中藥給藥系統；應用

脂質體（Liposome）是磷脂分散在水中形成的一個類球狀的、包封一部分水相的封閉囊泡。作為一種新型的給藥系統，其特點為：脂質體的雙分子層結構類似細胞膜，具有良好的生物相容性；藥物包裹在脂質體內部，提高了藥物穩定性，延緩藥物在體內降解；減少用量，增加療效等。在20世紀80年代脂質體技術就已經應用到中國傳統中醫藥領域[1]，中藥脂質體技術近年來得到國內外廣大研究學者的重視，成為中藥制劑新型給藥系統的研究熱點。因此，本文就脂質體作為中藥給藥新技術的研究進展作一簡要綜述。

1中藥脂質體在抗腫瘤方面的應用

從天然甘草中提取的有效活性成分異甘草素，具有抑制乳腺癌、胃癌、前列腺癌、肺癌等多種腫瘤細胞的增殖作用。張晶等[2]采用薄膜分散法制備了異甘草素脂質體，并研究了脂質體對Hela（人宮頸腺上皮癌細胞系）和Siha（人宮頸鱗狀上皮癌細胞系）宮頸癌細胞生長和增殖的影響。實驗結果表明：異甘草素脂質體對宮頸癌細胞的增殖抑制作用成濃度依賴性和時間依賴性，于第3 d達到最大抑制率，其抑制率最高分別為83.44%和96.14%，與對照組（異甘草素）相比較，抑制效果明顯強于對照組。

2中藥脂質體在免疫學方面的應用

香菇多糖是從香菇中提取的有效活性成分，具有提高免疫功能和刺激干擾素形成等廣泛的藥理作用。蔡云等[3]比較香菇多糖脂質體與注射劑對正常小鼠免疫功能影響，實驗結果表明：香菇多糖脂質體可以增強巨嗜細胞吞噬能力，促進外周血和脾臟T淋巴細胞增殖，提高動物體液免疫功能，其效應與劑量相關，與注射劑相比其效應有所提高。

3中藥脂質體在肝損傷保護方面的應用

何亞軍等[4]研究了蟲草多糖脂質體對D-氨基半乳糖及四氯化碳所致的小鼠肝損傷的保護作用。實驗結果顯示，靜脈注射蟲草多糖脂質體后，能顯著降低肝損傷小鼠血清中ALT及AST的活性，小鼠肝組織病理切片顯示，高、中劑量的蟲草多糖脂質體對D-氨基半乳糖所致的小鼠肝損傷和中劑量的蟲草多糖脂質體對四氯化碳所致的小鼠肝損傷具有保護作用。

4中藥脂質體在降血糖方面的應用

小檗堿又稱黃連素，是黃連的主要成分。劉衍興[5]等比較了小檗堿與其脂質體對正常及注射葡萄糖小鼠血糖水平的影響，實驗結果表明，小檗堿與磷脂形成小檗堿脂質體有利于小檗堿吸收，與小檗堿比較，降血糖作用明顯增強（P<0.05）。

5中藥脂質體在心腦血管方面的應用

劉衍興[6]研究了脂質體對銀杏葉乙醇提取物（GAS）的藥理增效作用。作者將銀杏葉乙醇提取物（GAS）和磷脂銀杏葉乙醇提取物（PGAS）分別小鼠灌胃給藥6 d，兩組均可顯著抑制血小板聚集及血栓形成，兩者分別降到（2.61±5.50）和（7.25±2.77）（P<0.05和P<0.01）；小鼠常壓缺氧存活時間、腦缺血存活時間、呼吸次數均明顯增加（P<0.01）；而且明顯抑制二磷酸腺苷（ADP）誘導的血小板聚集及血栓形成（P<0.01）。因此，脂質體對GAS有明顯的增效作用。

6中藥脂質體在抗菌消炎方面的應用

黃芩苷（Baicalin）是黃芩中的主要成分，具有抗菌消炎、抗變態反應等功效。于波濤[8]將黃岑苷制成PEG2000-DSPE表面修飾的長循環脂質體。在脂質體膜外層加入PEG2000-DSPE而形成的空間穩定性脂質體，延長脂質體在體內的作用時間，進而增加藥效。該脂質體包封率在97%以上，粒徑控制在1.0～12.0 μm，使黃芩苷長循環脂質體具有肺靶向性。

7展望

近幾年來，脂質體技術在抗腫瘤、提高免疫力、保護肝損傷、降血糖、保護心腦血管以及抗菌消炎等治療領域得到廣泛研究。許多中藥或中藥有效成分不溶于水或者有較大的毒副作用，而使用脂質體對其進行包埋可以解決這些問題，同時還能提高藥物的靶向作用，延緩藥物作用時間，提高其治療效果。隨著科學技術的發展和脂質體生產工藝研究的不斷深入，相信脂質體劑型會得到更廣泛的應用。

參考文獻：

[1]鄧英杰，等.多相脂質體139注射液物理穩定性的研究[J].藥學學報，1984，19（4）：282-284.

[2]張晶，楊靜，等.異甘草素脂質體的制備及其對宮頸癌細胞體外增殖的抑制作用[J].中國臨床藥理學與治療學，2004，9（11），1268-1272.

[3]蔡云，彭彥，陳邦銀，等.香菇多糖脂質體與注射劑對正常小鼠免疫效應的比較[J].中國醫院藥學雜志，2009，29（19）：1624-1627.

[4]何亞軍，吳謙，等.蟲草多糖脂質體對小鼠肝損傷具有保護作用[J].中西醫結合肝病雜志，1996，6（1）：14-16.

[5]劉衍興，郭輝.小檗堿及其脂質體降血糖作用實驗研究[J].基層中藥雜志，1999，13（1）：181-183.

[6]劉衍興.磷脂脂質體對銀杏葉乙醇提取物藥理增效作用實驗觀察[J].基層中藥雜志，1998，12（4）：35-36.

[7]韋佳，黃羅生，竇昌貴.燈盞花素脂質體注射液對大鼠腦缺血再灌注損傷的保護作用[J].中藥藥理與臨床，2005，21（4）：20-22.

[8]于波濤，張志榮，曾仁杰，等.PEG表面修飾黃芩苷脂質體制備工藝研究[J].西南國防醫藥，2005，15（1）：33-37.編輯/肖慧