負載型鉑催化劑藥物合成中的應用

摘要：

化學反應中催化劑發揮著重要作用，受到普通催化劑穩定性差以及容易在反應過程中生成副產物等缺點的影響，貴金屬催化劑受到更大歡迎，負載型鉑催化劑也因此得到了廣泛應用。藥物由于對純凈度的要求非常更好，因此在工業生產過程中需要盡量克服副反應產物的出現并提高生產效率，以滿足社會對藥品的需求。基于這樣的形勢，負載型鉑催化劑于是逐漸應用到藥物的工業合成過程中來。本文以負載型鉑催化劑為例展開分析，通過對其在硝基加氫以及芳香族化合物加氫過程中的應用分析來探析其在藥物工業合成的價值。

關鍵詞：鉑催化劑；藥物合成；加氫；催化活性

【中圖分類號】

R453 【文獻標識碼】B 【文章編號】1002-3763（2014）08-0039-01

在很多精細化學品以及藥物的合成過程中都需要使用到催化劑，其是一類特殊物質，參與到化學反應過程中可以改變反應的速率，但是自身不會被消耗，因而化學反應前后，催化劑不會發生變化。貴金屬具有抗氧化、耐高溫以及抗腐蝕性較好、化學性質穩定等優點，綜合特性優良，因此已經在藥物的合成過程中被廣泛用作催化劑。本文主要以其中的負載型鉑催化劑為例進行分析，探析其在藥物合成中的具體應用及其未來的主要發展方向，現圍繞這以主題展開詳細分析。

1 負載型鉑催化劑參與藥物合成過程中的應用方向

貴金屬催化劑在化學反應體系中的相態有兩種，分別是作為均相催化劑以及多相催化劑。而負載型鉑催化劑則幾乎都是以多相催化劑參與到化學反應過程中來，并且在藥物的合成過程中應用得更多。尤其是在硝基加氫以及芳香族化合物的加氫過程中。與鎳等普通催化劑相比，負載型鉑催化劑的反應選擇性更高，并且可以有效減少副反應產物的生成，因此反應效率更高。此外，負載型鉑催化劑在藥物的合成反應中具有更高的催化活性，因此更利于化學反應的發生。

此外，負載型含鉑雙金屬催化劑讓其在藥物工業合成中的應用范圍獲得拓展，其與負載型鉑催化劑相比具有更大優勢，也是負載型鉑催化劑參與藥物合成的重要應用方向，值得進一步展開深入研究。

2 負載型鉑催化劑在藥物合成過程中的應用情況

2.1 負載型鉑催化劑在芳香族化合物加氫反應中的應用研究情況：

負載型鉑催化劑應用到藥物合成過程中時，催化劑的活性與載體的種類以及性質等有著較大聯系。Vannice針對不同載體對鉑催化劑活性的影響展開研究，結果顯示，當全部處于333K溫度下時，鉑催化劑對于甲苯加氫反應的活性的影響較大，具體活性比較結果如下：1%Pt/Al2O3>5%Pt/SiO2>6.3%Pt/SiO2>1%Pt/Al2O3>10%Pt/TiO2。即是說，載體的酸性越強，催化劑的活性就越高。原因在于載體上未被鉑金屬負載的部分也可以吸附甲苯，進而與溢流的氫發生反應，反應速度因此得以提高。

Aramendia則對負載型鉑催化劑制備過程中的還原溫度、鹽以及溶劑等因素在二甲苯加氫反應中對催化劑反應選擇性以及活性所造成的影響進行了分析。而Boris則孔徑在50到10000納米之間的氧化鋁顆粒作為載體來制負載型鉑催化劑，結果顯示，所得催化劑在苯的加氫反應中具有較高的反應活性，因此針對載體與鉑催化劑活性組分之間的相關及其關系展開深入研究將會進一步推動負載型鉑催化劑在藥物合成應用中的深度。

2.2 負載型鉑催化劑在硝基加氫反應中的應用研究情況：

硝基加氫反應中，負載型鉑催化劑主要以Pt/C的形式參與其中。以劉國凱的研究為例，其通過自制的Pt/C催化劑進行研究，結果顯示，以對氯鄰硝基乙酰乙酰苯胺作為反應原料在1.0到1.3兆帕以及85攝氏度條件下來加氫合成6- 氯2-羥基哇呢琳，在Pt/C催化劑的催化作用下，雖然總收率依然與相關研究的結論保持一致，在89%左右，但是反應時間大大縮短，因此藥物合成的效率得到明顯提高。

過氧化氫是臨床非常常見的藥物，其常規生產方法主要是采用蒽醌法。朱向學等人采用浸漬法制備出了蒽醌加氫過程中所使用的負載型鉑催化劑，并對其催化性能進行了測定。結果顯示，當催化劑中鉑的負載量（即質量分數）為0.3%并且在催化劑中呈厚殼型分布時，催化劑的催化性能較好，并且空速11、318K到323K以及4到14.3個小時的反應時間等反應條件下催化劑的催化性能最佳，具體反應過程如下所示：

2.3 其它應用情況：

負載型鉑催化劑還可以通過負載型含鉑雙金屬催化劑的形式應用到藥物的合成過程中來，該種雙金屬形式的催化劑可以有效克服鉑催化劑在應用過程中由于吸附硫而導致的中毒失活問題。原因在于雙金屬形式的催化劑具有活性中心Pt-Pd具有較高的缺電性，而電子接受體硫很難與其結合，催化劑的吸附作用因此明顯降低，耐硫中毒性更好。雙金屬催化劑在藥物合成中的應用穩定的催化活性與非常高選擇性，耐中毒能力也更強，為其在藥物合成過程中的應用奠定了基礎。

3 結語

隨著研究的不斷深入，負載型鉑催化劑在藥物合成中的應用將會有更加廣闊的范圍。雖然其具有催化活性等明顯優勢，但是應用成本也非常高。基于這一情況，負載型鉑催化劑在藥物合成中應用未來的研究方向主要集中在對載體使用的的選擇與處理、提高使用壽命以及抗毒性等方面，因此如何研發負載型含鉑雙金屬催化劑對性能以及使用壽命加以改進將會是重點研究課題之一。

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