椴屬藥學研究概況

陳洪衛等

摘要

在廣泛文獻檢索基礎上，對椴屬植物的化學成分、藥理活性及其綜合利用等進行了概述，為其深入開發利用提供科學資料。

關鍵詞椴屬；成分；藥理活性；臨床應用

中圖分類號S567文獻標識碼A文章編號0517-6611（2014）36-12912-03

AbstractOn the basis of broad literature search， the chemical compositions， pharmacological activities， comprehensive utilization of Tilia L. were reviewed， so as to provide scientific reference for further research & development.

Key words Tilia L.； Ingredients； Pharmacological activities； Clinical applications

椴樹屬（Tilia L.）植物，是椴樹科唯一的北溫帶分布屬，間斷分布于歐洲、亞洲和北美3個區域；結合化石證據、地質歷史、氣候變遷及形態演化規律，推測椴樹屬可能在白奎紀晚期起源于我國東部亞熱帶山地，最晚到始新世之前已散布至歐洲及北美西部。

《歐洲植物志》、《蘇聯植物志》、《中國植物志》、《北京植物志》、《黑龍江植物志》等對椴樹分類記載有很大分歧。我國研究者綜合各種資料，對椴樹屬重新進行了分類，即北美東部1種，墨西哥中北部1種；歐洲共計5種2亞種1雜交種；朝鮮有1特有種，日本有2特有種；中國共有14種，其中特有種10種，它們的主要分布地區為兩廣椴（T.croizatii Chun et Wang）（華東、華南）、湘椴（T.endochrysea Hand.Nazz.）（華東、華南）、帽蜂椴（T.mofungensis）（華東、華南）、粉椴（T.oliverii Szysz.）（華中、華東、西北）、南京椴（T.miqueliana Maxim.）（華東）、毛糯米椴（T.henryana Szyszl.）（華東、華中、西北）、華椴（T.chinensis Maxim.）（西南、華中、西北）、大椴（T.nobilis Reha.et Wils）（西南）、少椴脈（T.paucicostata Maxim.）（西南、西北）和蒙椴（T.mongotica Maxim.）（華北）[1]、華東椴（T.japonica Simonk.）（華東）、紫椴（T.amurensis Rupr.）（東北）、椴樹（T.tuan Szyszl.）（西南、華中）和糠椴（T.mandschurica Ruper. Et Maxim.）（東北、華北）。目前全球共有椴樹25種，其中東亞18種，歐洲5種，北美2種[2-3]。筆者在廣泛文獻檢索基礎上，對椴屬植物的成分、藥理學和綜合利用等進行了概述。

1 成分研究

1.1生物堿類

方利首次從蒙椴樹皮中分離得到了咖啡堿[4]。

1.2黃酮類

王婧杰等通過優化超聲波輔助提取紫椴枝皮中黃酮類成分，黃酮得率達5.627%[5]。Kang等從銀毛椴中發現并鑒定了一種新異黃酮甙4-O–β-葡萄糖苷[6]。穆立薔等檢測出紫椴花及花蕾中含有黃酮類成分[7]，紫椴花黃酮含量盛花期增加至38.9 mg/g[8]。張玉鳳等對蒙椴的樹皮進行研究，發現含有對天牛的抑制起決定作用的黃酮類、強心苷類及內酯類成分[9]。王靜媛等紫外檢測證明了蒙椴樹葉中至少含有4種黃酮類成分[10]。

1.3萜類及其衍生物

王瑞亭等首次從蒙椴樹葉中分離出了28-α-同-β-香樹脂醇乙酸酯和棕櫚酸[11]。劉虎在從蒙椴樹皮及木質部分離出了十五碳酸、粘霉烯醇、β-香樹脂醇乙酸酯、羽扇豆醇，其中十五碳酸是首次從蒙椴中分離出的[12]。廖立敏等通過H-MEDV描述法對蒙椴樹葉揮發油的45種組分的氣相色譜保留時間進行了定量結構-色譜保留關系的研究[13]。白云峰等從蒙椴樹皮中提取出酯類、烷烴類、酸、醇、醛、酮類成分[14]。方利等從蒙椴樹葉中提取出大量揮發油，其主要成分有己醇、己烯醇、貝殼杉烯和苯甲酸等[15]。Vidal等鑒定了椴樹（T.cordata）花中揮發油的80種成分，主要為單萜、醛和烷烴類成分[16]。于長江等鑒定了蒙椴中的51種揮發油成分主要為酯、烯烴、烷烴、醛和酮類成分等[17]。

1.4苯丙素類

馬云翔等分離出蒲公英萜醇、軟木三萜酮、β-香樹脂醇乙酸酯、β-香樹脂醇、二十八碳酸脂及胡蘿卜苷[18]。Chang等從韓國產椴樹T.mandsurica中分離了一個香豆素苷和一個白蠟樹苷[19]。Tzakou等從T.tomentosa中分離鑒定了一個香豆素苷、七葉樹素，并分別鑒定出咖啡酸和綠原酸2種苯丙酸類成分[20]。

1.5糖類

該屬植物含有多種糖類，尤以花中含量最高。Kim等從紫椴的甲醇提取物中發現了紫椴花糖苷A、B[21]。MU等對紫椴花中的多糖含量進行了分離和測定，并篩選出超聲提取最佳溫度為75 ℃，時間為25 min[22]。穆立薔等對糠椴的花蕾、花、葉、枝皮、木質部和干皮的多糖、可溶性糖、黃酮和總酚含量進行了測定并分析了這些化學成分的季節性變化特點[23]。Kram等分離鑒定的糖類成分中有D-半乳糖、D-木糖、L-鼠李糖、D-甘露糖、L-阿拉伯糖、D-葡萄糖，且多糖主鏈一般是以1，3或1，6相連的半乳糖，側鏈與L-阿拉伯糖相連[24]。

1.6直鏈烷烴類

Dowd等從錦葵科的七類紫椴樹種子己烷提取物中發現了一氧化蘋婆酸[25]。馬志明2008年首次從蒙椴樹葉中分離出十六碳醇、十八碳醇和二十二碳醇[26]。馬云翔等從蒙椴樹葉中分離出了三十五碳醇[18]。

1.7其他成分

劉虎在2009年首次從蒙椴木質部正丁醇部分中鑒定出了1，6-脫氫-β- D-吡喃葡萄糖和鄰苯二甲酸二乙基己酯[12]。馬云翔等從蒙椴樹皮的乙醇萃取物中分離鑒定了在植物中非常罕見的2種核苷類成分，即（α-D）3，5- 二（4-氯苯甲酰）胸腺嘧啶脫氧核苷和（β-D）3，5-二（4-氯苯甲酰）胸腺嘧啶脫氧核苷[18，27]。于長江等曾先后從椴樹植物中分離得到β-谷甾醇[28-29]。岳建新從蒙椴樹皮中得到羽扇豆醇、計曼尼醇乙酸酯、三棕櫚酸甘油脂和胡蘿卜苷[30]。張玉鳳等確定出蒙古椴樹皮部51種成分并鑒定了7種純凈成分結構，其中粘霉烯酮、粘霉烯醇、白樺脂醇、二十四碳酸和蒲公英萜醇均為首次發現[9]。

2 藥理學研究

2.1抗氧化作用

Akyuz等研究發現高加索亞種椴樹的抗氧化能力與酚類物質種類及含量有關[31]。椴蜜抗氧化活性的強弱與所含的酚類物質有一定的正關聯性[32]。Wilozaki等分析指出小葉椴提取物水解后，其抗氧化活性及作用基因表達能力明顯增強[33]。椴樹蜜中總黃酮及總酚酸成分，有清除DPPH自由基能力，具有抗氧化活性，但總黃酮含量與總酚酸含量、抗氧化能力之間無明顯相關性[34]。

2.2中樞作用

Angeles-Lopez等研究指出美洲椴可預防中風，也可以用于抗缺血性神經損傷[35]。Herrera-Ruiz等研究發現椴樹在墨西哥傳統醫藥中作為鎮痛類藥物使用而不影響機體的其他活性作用的理論[36]。Loscalzo等研究證明銀葉椴注射液對小鼠有抗焦慮樣活性[37]。Aguirre-Hernández等分析指出T.americana L. var. mexicana花的甲醇提取物對小鼠由戊巴比妥鈉引起的焦躁有顯著的鎮靜作用[38]。椴樹花水提物可廣泛用于醫療，在民間主要用于治療焦慮，且這種提取物還抑制腫瘤細胞有絲分裂，而對正常細胞無細胞毒作用[39]。

2.3抗菌作用

馬微微等分析指出紫椴花乙酸乙酯萃取物對表皮葡萄球菌、金黃色葡萄球菌、檸檬色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌、白色念珠菌6種菌種均具有明顯的抑制活性，抑菌效果強于鏈霉素，其對G+及真菌的抑菌效果好于G-[40]。Gnül等研究發現椴樹花乙醇提取物對沙門氏菌、葡萄球菌以及弧菌等有明顯的抑制作用[41]。

2.4抗炎鎮痛作用

紫椴花正丁醇部位對早期炎癥、抗增生性炎癥及炎癥性疼痛均具有較好的抗炎鎮痛活性[42]。 Coballase-Urrutia等分析指出美洲椴有一定的抗菌抗炎作用[43]。

2.5抗癌作用

紫椴甲醇提取物對肺癌、皮膚癌等癌細胞的IC50為3.26～8.89 muM，有明顯的細胞毒性[21]。Marrassini等分析指出荷蘭椴可抑制細胞增殖，有望發揮特異性抗癌作用[44]。荷蘭椴水提和醇提成分通過刺激小鼠淋巴細胞、巨噬細胞產生凋亡因子，進而影響細胞增殖[45]。

2.6護肝作用

Matsuda等試驗發現椴樹花序的甲醇提取物能對抗D-半乳糖等對小鼠肝臟的損害[46]。

3 椴屬植物的綜合利用

3.1椴蜜的藥用價值

3.1.1

補血潤肺。椴樹蜜作為傳統食品，比一般蜂蜜含有更多的葡萄糖、果糖、維生素、氨基酸、激素、酶及酯類；其色澤晶瑩，醇厚甘甜，營養價值高；有補血潤肺止咳消渴、促進細胞再生、增加食欲等多種療效[47-48]。

3.1.2

其他保健價值。純正椴樹蜜有益氣補中、生血長骨、解毒止痛的作用，可用于治療便秘、失眠、高血壓、支氣管炎等多種疾病，也是治療肝臟疾病和神經衰弱癥的良好輔助劑[49]。

3.2椴蜜的經濟價值

椴樹每年平均可產蜜1 500 kg/hm2左右[50]。據A·K·奧斯塔克謝-庫德里亞夫栗娃測定，紫椴一朵花的泌蜜量為7.48 mg，而糠椴的泌蜜量為11.54 mg。常年每群蜂可產蜜20～30 kg，半年可達50～100 kg或更多，居我國各類出口蜜之首。椴樹雖然高產，但不穩產，因此要結合物候及天氣情況，合理安排采蜜[51-52]。

3.3臨床應用

3.3.1

傳統藥用。在中國遠古時期就把椴樹樹皮用于治療筋無力、慢性咳嗽、關節炎、風濕等疾病，為民間常用藥材。據《中華本草》記載，主治感冒、發熱、腎盂腎炎、口腔炎和喉炎等癥。將椴樹花磨碎，冷開水調成粥狀，加熱到60～70 ℃后晾置，溫度降至37～40 ℃時，涂在臉上，加蓋幾層紗布，保持15～20 min，清洗干凈，可以滋潤干性皮膚，使皮膚細滑而富有彈性，起到美容保健效果[53]。

3.3.2

消化系統。椴樹花加于其他植物合劑中作為一種配藥可治療胃、肝、腸道疾病；椴樹花有益氣補胃、止疼解毒，有醫治和減輕高血壓、心臟病、便秘、失眠等多種疾病的功效[53]。

3.3.3

發汗藥。在7月前半月采集椴樹花，于陰涼處晾干后，用作熱水感冒沖劑，是一種十分有效的發汗藥，一杯開水沏1～2茶匙椴樹花，夜里就寢前趁熱飲服；患咽喉炎時，椴樹花汁時常用作含漱劑[54]。歐美國家則應用椴樹花作發汗劑、鎮靜劑、解熱劑使用[9]。

安徽農業科學2014年

3.4 生態應用

3.4.1

生物源殺蟲劑。田潤民等研究發現椴樹韌皮部分泌物對天牛卵的影響存在化學和物理的雙重作用[55]。張玉鳳等分析指出椴樹中的強心苷類、黃酮類、香豆精及內酯類成分等能抑制天牛卵和幼蟲的生長發育[56]。

3.4.2

園林應用。“北京市主要常規造林樹種目錄”2013年8月將椴樹列為原生性森林綠化建設群種和優勢種[57]。小椴樹可以利用SO2提高葉中VC和硫化物含量，明顯降低空氣及土壤中硫化物[58]。Markovic等以闊葉椴作為生物指標用以監測環境污染，效果明顯[59]。通過加強栽培管理等措施，紫椴在城市環境中的生態功能還有巨大的提高空間[60]。

4小結與展望

椴屬植物為我國珍貴樹種，其經濟價值高，尤其作為蜜源植物已被廣泛開發利用。然而椴屬資源在藥用方面尚待有效開發，在此方面缺乏基礎理論研究，化學成分及藥效學等方面的研究尤其匱乏，故需要強化相關研究，以期為椴屬植物資源的全面開發提供重要理論依據。

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