甜菊苷及其衍生物的生物活性研究進展

余雙雙，張大永

(中國藥科大學新藥研究中心，江蘇 南京 210009）

·綜述與專論·
REVIEW AND MONOGRAPH

甜菊苷及其衍生物的生物活性研究進展

余雙雙，張大永*

(中國藥科大學新藥研究中心，江蘇 南京 210009）

甜菊苷是一種常用天然甜味劑，屬于四環二萜糖苷類。藥理學研究表明，甜菊苷及其水解產物甜菊醇、異甜菊醇和甜菊雙糖苷等具有降血糖、降血壓、抗炎、抗腫瘤、止瀉、抗菌和免疫調節等多種生物活性。綜述甜菊苷、甜菊醇、異甜菊醇、甜菊雙糖苷及相關衍生物的生物活性研究進展。

甜菊苷；甜菊醇；異甜菊醇；甜菊雙糖苷；衍生物；生物活性

甜菊苷（1）是從甜葉菊(Stevia rebaudiana)中提取的一種天然甜味劑，其甜度為蔗糖的300倍，長期的臨床實踐表明其安全性較高，在我國、日本及南美其作為一種低熱量甜味劑廣泛應用于食品和飲料中[1]。甜菊苷以不同方式水解后可得到不同產物：其先經高碘酸鈉或四醋酸鉛氧化，再經堿性溶液水解，能得到甜菊醇（2）；而經48%氫溴酸直接水解，則得到異甜菊醇（3）[2]；若在10%氫氧化鉀溶液中加熱回流1 h，可得到甜菊雙糖苷（4）（Wood等，J Org Chem，1955年）（見圖1）。目前的研究已表明甜菊苷及其水解產物甜菊醇、異甜菊醇、甜菊雙糖苷等具有多種生物活性，為了進一步提高甜菊苷的生物活性，對其結構的改造主要圍繞糖配基和苷元的修飾，針對糖配基的修飾是為了提高其甜味，而對苷元的修飾則是為了改善其抗菌、抗腫瘤、抗高血壓以及調節植物生長等活性[3]。本文概述甜菊苷、甜菊醇、異甜菊醇、甜菊雙糖苷及相關衍生物的生物活性研究進展。……