瑞格列奈片處方工藝研究

摘 要：為篩選瑞格列奈片的最佳處方和制備工藝，用相容性試驗篩選不同輔料；并用正交試驗法，考察不同輔料和制備工藝對瑞格列奈片質量的影響。結果表明，研究出的處方制備的瑞格列奈片溶出度曲線與市售（原研）的一致，且處方合理，工藝簡單，適用于工業化生產。

關鍵詞：瑞格列奈；正交試驗；溶出度

瑞格列奈是由德國勃林格殷格翰公司研制的非磺脲類促胰島素分泌劑，并于1997年獲得FDA批準上市，用于治療飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的Ⅱ型糖尿病。該產品具有吸收快、起效快、作用時間短、不增加患者體重，安全性高的特點，具有廣闊的市場前景，我公司擬生產該品種。本實驗以溶出度為主要指標，篩選與市售（原研）產品各項檢測指標一致的瑞格列奈片的最佳工藝處方。

1 處方設計

1.1 根據瑞格列奈水中幾乎不溶，藥物體外溶出度差，導致其生物利用度低的特性，參照原研處方選取與瑞格列奈相溶性好，并利于藥物溶出的幾種輔料進行試驗。

2 方法與結果

2.1 相容性試驗

瑞格列奈分別與淀粉、磷酸氫鈣、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、聚維酮K30按比例為1：20，與硬脂酸鎂、葡甲胺、泊洛沙姆按比例為5：1混合均勻。在高溫高濕（溫度40℃，相對濕度75%）條件下放置10天，檢查性狀、有關物質、含量、吸濕增重。結果見表1

結果顯示，在高溫（40℃）與高濕（75%±5%）的條件下放置10天，取樣檢查，發現上述九種輔料基本不影響瑞格列奈的穩定性，與瑞格列奈相容性較好。……