氯吡格雷位置異構體的合成工藝改進
2013-12-31 00:00:00姜小余
科技創新與應用 2013年22期
摘 要：以3-噻吩乙醇為原料，與對甲苯磺酰氯酯化后得到2-（3-噻吩乙醇）對甲苯磺酸酯，再與鄰氯苯甘氨酸甲酯經SN2取代，Mannich反應和成鹽合成氯吡格雷位置異構體，優化了反應條件，得到的產物可作硫酸氫氯吡格雷質量研究的參照物。
關鍵詞：硫酸氫氯吡格雷；有關物質；合成
硫酸氫氯吡格雷（clopidogrel hydrogen sulfate，1），化學名為S-（+）-a-（2-氯苯基）-6，7-二氫噻吩并[3，2-c]吡啶-5（4H）-乙酸甲酯硫酸氫鹽，是一種新型高效的抗血小板聚集藥物，主要用于冠心病、動脈粥樣硬化等血栓性心腦血管疾病的治療[1]。臨床表明，具有藥效顯著、安全和耐受性強等優點，該藥于1986年由法國Sanofi公司研制成功，并于1998年首先在美國上市，隨后進入歐洲、加拿大、澳大利亞、新加坡等國家，2001年在我國上市[2]。
參考文獻
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