療效持久的降壓新藥——奧美沙坦

我是一名心內科醫生，今年61歲，從事心血管疾病的臨床治療工作已經30余年了。在臨床工作中，醫院藥房的工作人員經常會告訴我醫院又引進了哪些新藥，并把這些新藥的說明書拿給我看，建議我在臨床工作中予以使用。對于這些新藥，我的原則是在沒有弄清其療效前，決不給患者使用。2011年初，藥房的工作人員又給我送來了一種新的降壓藥，叫奧美沙坦。一聽這個藥的名字是用“沙坦”做結尾的，我就知道它是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。由于同類藥物臨床上有很多，加上當時我正在接診患者，因此我隨手將這張說明書放在了一邊，并忘記了此事。幾天后，我無意中看到了這張藥品說明書，就拿起來簡單地看了看。誰知看了以后，我發現此藥與其他血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑有明顯的不同。首先，此藥的半衰期（藥效）是其他同類藥物的1～2倍，長達24小時。其次，此藥保護心腦血管和腎臟的作用較強。此外，此藥的價格比較便宜，僅為同類藥物的三分之一?？吹竭@里，我不禁心中一動。其實，我老伴就是一名高血壓患者，患高血壓病已經12年了。以前，她一直使用鈣離子拮抗劑中的氨氯地平進行治療。但最近一段時間，她使用氨氯地平的效果開始變差，我讓她換用血管緊張素轉換酶抑制劑中的卡托普利進行治療。但我老伴使用卡托普利后出現了干咳的不良反應。這幾天，我正在考慮給她換用哪種降壓藥?？吹竭@個奧美沙坦，我就想先讓我老伴試用一下。回到家后，我把我的想法和老伴一說，她完全同意。就這樣，她按照奧美沙坦說明書規定的劑量使用了一周，結果每天只需服用1次，就能使血壓在24小時內保持在正常的水平，而且沒有出現不良反應。見奧美沙坦的療效確實不錯，我專門收集了一下此藥的資料。

眾所周知，使用降壓藥是臨床上治療高血壓的主要方法。臨床上常用的降壓藥主要有利尿劑、β受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑、血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑這五大類。其中，利尿劑和β受體阻滯劑由于療效不穩定、副作用大而逐漸被臨床上棄用。目前臨床上治療高血壓的一線藥物是鈣離子拮抗劑、血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。在這三類降壓藥中，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是近年來新研制出的一類降壓藥，此類藥物的優點是降壓作用強、不良反應小，缺點是藥效不夠持久、對心腦血管和腎臟的保護作用小、價格貴。正因為如此，目前多數臨床醫生都將血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑作為鈣離子拮抗劑和血管緊張素轉換酶抑制劑的代替品使用，即只有在高血壓患者使用鈣離子拮抗劑和血管緊張素轉換酶抑制劑無效或出現干咳等不良反應時，才讓其使用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑進行治療。不過，奧美沙坦的出現有望改變這一情況。

奧美沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑中的一個“另類”。與氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦等傳統的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑類藥物相比，奧美沙坦具有以下三大優點：

1.藥效持久

大多數血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑類藥物受制作工藝和藥物成分的影響，其藥效僅能持續6～12個小時。這就使高血壓患者每天必須服藥2～4次才能有效地控制血壓，從而大大地增加了其漏服藥物的幾率。而奧美沙坦是用最先進的納米分解技術制成的。此藥在進入人體后，可分成12個時段釋放藥物成分，每2個小時釋放1次，因此其藥效長達24小時。

2.具有保護心腦血管和腎臟的作用

高血壓患者進行治療的最終目的是保護心腦血管和腎臟，避免發生心腦血管事件和腎功能損傷。大量的臨床研究發現，奧美沙坦可通過調節心肌的收縮力、抑制鉀、鈉離子在心肌中的滯留來消除高血壓患者左心室肥厚的癥狀，從而保護其心臟的功能。同時，奧美沙坦具有降低尿液中白蛋白含量的作用，因此可有效地保護高血壓患者的腎功能。此外，奧美沙坦屬于肝腎雙途徑代謝藥物，其進入人體內的有效成分可由肝臟和腎臟各代謝一半，因此患有輕、中度肝、腎功能衰竭的高血壓患者也可以放心使用。

3.價格適中

由于高血壓患者需要長期服用降壓藥，因此價格往往是其選擇降壓藥的一個決定性條件。據筆者了解，大多數血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑類藥物的價格都十分昂貴，高血壓患者使用此類藥物進行治療每天的花費都在15元以上，這是很多高血壓患者都無法承受的。奧美沙坦由于每天僅需要服用一次，因此價格相對低廉。筆者計算后發現，輕、中度高血壓患者使用此藥進行治療，每天的花費僅在5元左右。

此外，奧美沙坦的降壓作用也要優于其他血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。有調查結果顯示，奧美沙坦的降壓作用是替米沙坦的1.2倍，是厄貝沙坦的1.5倍，是坎地沙坦的2.1倍，是纈沙坦的2.7倍，是氯沙坦的3.5倍。

在2009～2010年期間，上海醫科大學的研究人員用奧美沙坦做過一個臨床實驗。他們將450例輕、中度高血壓患者隨機分為治療組、對照1組和對照2組，這三組患者的血壓均在100/150毫米汞柱之間。研究人員讓治療組患者使用奧美沙坦進行治療，讓對照1組患者使用坎地沙坦進行治療，讓對照2組患者使用卡托普利進行治療。治療3個月后，治療組患者血壓的達標率高達98.7%，而對照1組和對照2組患者血壓的達標率僅為88.7%和86.7%。同時，治療組患者中沒有人發生漏服藥物的情況，而對照1組和對照2組患者中分別有12人和9人出現了漏服藥物的情況。此外，治療組患者中僅有2人出現了腹瀉和血糖升高的不良反應。而對照1組和對照2組患者中分別有6人和35人出現了不良反應。本次實驗的結果說明，用奧美沙坦治療高血壓療效確切，可有效地降低其漏服藥物的幾率，而且引起不良反應的幾率極低。

奧美沙坦的用法為：開始使用時每日服1次，每次服20毫克?；颊甙凑沾藙┝坑盟?周后血壓若未能達標，可將用藥量增加至每日服1次，每次服40毫克。需要注意的是，高血壓患者在使用此藥治療期間可能會出現頭痛、背痛、腹瀉、血尿以及肌酸磷酸激酶、血糖、甘油三酯水平升高等不良反應，但這些不良反應的癥狀十分輕微，不會影響患者的治療?；加袊乐馗文I功能不全者及孕婦禁用此藥。