氨茶堿藥理作用機制及臨床應用

熊勇

[關鍵詞] 氨茶堿；藥理作用機制；臨床應用

【中圖分類號】 R974.3 【文獻標識碼】 B

在基層醫療機構中，氨茶堿是治療咳喘的常用藥。該藥屬于擴張支氣管類藥物，能夠直接緩解氣道平滑肌痙攣[1]。其化學成分為茶堿與乙二胺結合而成的復鹽（含茶堿77%～83%），其中茶堿對呼吸、循環、中樞神經、泌尿、免疫系統都有作用，但其溶解性較差，生物利用度差，故通過與乙二胺結合以增加水溶性，從而提高作用強度[2]。目前，氨茶堿在臨床的應用范圍十分廣泛，本文現對其藥理作用機制及臨床應用進行簡要綜述，為臨床提供一定的參考，具體內容如下：

1 氨茶堿藥理作用機制

其藥理作用主要來自茶堿，是一種甲基黃嘌呤生物堿，乙二胺使其水溶性增強，其作用機制：（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）的活性為主要途徑。茶堿為非選擇性PDE抑制劑，包括抑制主要水解cAMP的PDE3、PDE4，使細胞內cAMP、cGMP水平升高；cAMP、cGMP分別通過激活蛋白激酶A與蛋白激酶G而舒張支氣管平滑肌。氨茶堿在血漿濃度處于治療濃度時候，對PDE（磷酸二酯酶）的抑制作用只有5%～20%。因此，提示氨茶堿有其他作用[3]；（2）拮抗腺苷受體。在治療濃度時茶堿可以阻斷腺苷而避免氣道收縮；（4）阻礙氣管平滑肌細胞中Ca2+的轉運，直接抑制細胞內鈣離子釋放以及間接抑制細胞膜超極化減少細胞內鈣釋放，影響磷酯酰肌醇代謝，產生氣道平滑肌的松弛作用[4]；（5）促進纖毛運動，加速黏膜纖維的清除速度，從而緩解急性哮喘的癥狀；（6）增加膈肌收縮力，減輕膈肌疲勞，從而改善慢性阻塞性肺病的癥狀；……