梔子炮制品研究進展

張利敏 侯志飛 崔蕾 王剛 張雪寧

梔子為茜草科植物梔子Gardenia jasminoides Ellis 的干燥成熟果實。性寒，味苦，歸心、肺、三焦經。具有瀉火除煩、清熱利尿、涼血解毒的功效，用于熱病心煩、黃疸尿赤、血淋澀痛、血熱吐衄、目赤腫痛、火毒瘡瘍;外治扭挫傷痛。梔子是中醫常用藥，有幾千年的應用歷史。近年不少學者對梔子炮制品進行了深入研究，本文系統整理、歸納梔子炮制品的現代研究概況，為系統開展梔子炮制品的研究提供參考。

1 梔子炮制的歷史沿革

因梔子性味苦寒，易損傷脾胃，自古以來即很重視對它的炮制處理［1］。在《本草備要》中有“生用瀉火，炒黑止血，姜汗炒止煩嘔，內熱用仁，表熱用皮”的論述［2］。梔子藥用古今有生、熟之分，制熟以炒為主，根據炒的程度又有微炒、炒黃、炒焦、炒黑等數種方法。現今沿用有生梔子、炒梔子、焦梔子、梔子炭、酒梔子、姜梔子、鹽梔子、梔仁與梔皮分用等［3］。

2 炮制工藝的研究概況

建昌幫是中國南方的古藥幫之一和中藥炮制的主要流派之一，與樟樹幫合稱為江西幫，為全國13 個大藥幫之一。建昌幫以皮仁分用及焦梔子為特色，而藥典則要求整個入藥。孫棟梁等［4］就藥典法、樟幫法及建昌幫法3 種炮制工藝的不同炮制品的梔子苷進行了定性和定量分析比較，認為建昌幫炮制方法更優。彭紅等［5］以小鼠凝血時間、炭藥吸附力和色澤度為評價指標，對炮制工藝影響因素進行正交實驗，優選出建昌幫法梔子炒炭最佳炮制工藝。唐永紅等［6］以微波爐作為炮制設備，采用正交試驗法，選擇微波火力、加熱時間、顆粒大小3 個因素對焦梔子的炮制工藝進行優選試驗，研究表明微波法炮制焦梔子的工藝是可行的。張形等［7］以梔子炭的性狀、梔子苷和鞣質含量、凝血作用效果為指標，綜合評分優選梔子炭的炮制工藝，結果發現炮制溫度對實臉結果有顯著性影響，為了達到炒炭存性的目的，炒炭溫度不能高于200℃。李雨田等［8，9］通過查閱、整理有關姜梔子的文獻資料，研究姜梔子炮制情況及現代應用情況，以京尼平苷、藏紅花酸糖苷-1 和藏紅花酸糖苷-2 含量為指標，采用正交試驗法優選姜梔子的炮制工藝。

3 化學物質基礎的研究概況

梔子的化學成分研究較充分，主要包括環烯醚萜苷類、二萜類(西紅花苷類)、有機酸酯類以及其他類化合物［10］。有學者對梔子炮制后的化學物質基礎做了系統研究。陳紅［11］從焦梔子中分離得到21 種成分，鑒定了18 個化合物，蘇丹Ⅲ等6個化合物為生梔子中沒有分到的成分。陳紅等［12］考察梔子炮制前后梔子苷、藏紅花素、熊果酸的含量變化，發現其含量均隨炒制時間延長和炒制溫度的升高而遞減，藏紅花素含量變化比較顯著，尤其是炒焦后與生品相比其含量明顯降低。盛萍等［13］采用硅膠薄層色譜、紅外光譜、紫外光譜的方法探討梔子炒炭前后化學成分的變化，發現梔子炒炭前后發生了較為復雜的變化，這種變化既有量變又有質變。張村等［14］以HPLC 同時測定梔子常用炮制品中主要的環烯醚萜類成分，隨著炒制程度的加重，京尼平苷、京尼平龍膽二糖苷含量呈現下降趨勢，生品、炒黃品、炒焦品變化幅度不大，變化程度不一，炒炭品含量下降最為明顯。段啟等［15］測得10 個產地梔子中生梔子、炒梔子、焦梔子中綠原酸含量隨著炮制程度的深入逐漸降低。婁素卉［16］對比梔子不同炮制品的指紋圖譜，與生梔子相比炒梔子色譜峰數目沒有明顯變化，而焦梔子變化明顯，化學成分減少，主要成分含量明顯降低。梔子果皮和籽仁中所含主要成分相似，但各組分含量相差較大。曹玉娜等［17］采用氣相色譜-質譜聯用儀研究梔子在炒黃、炒焦和炒炭后脂溶性成分的變化，發現梔子不同程度炒制后檢測到8 個新產生的成分;同時8 個酸類、酯類成分檢測不到或含量降低;各成分相對百分含量發生了不同變化。李雨田等［18］采用水蒸氣蒸餾法提取梔子、生姜、姜梔子中的揮發油，利用GC-MS 進行鑒定分析，研究發現梔子姜制后揮發油成分在含量和組成上均發生了明顯變化。劉怡等［19］采用變換波長RP-HPLC 法對10 個不同產地的梔子、不同藥用部位(梔子果實、梔子皮、梔子仁)中有效成分梔子苷、西紅花苷-Ⅰ、西紅花苷-Ⅱ的含量進行比較，為梔子皮、梔子仁分別使用提供了科學依據。

4 藥理作用的研究概況

張學蘭等［20］研究發現梔子生品解熱作用最強，炒黃、炒焦品仍有較好的解熱作用，但較生品明顯降低，而炒炭、姜制品則較差，與目前臨床常用生梔子治療溫熱病高熱癥候的用藥經驗相吻合。梔子炒焦品及高溫烘制品的水煎液則具有較好的凝血作用［21］。朱江［22］對梔子及炮制品的抗炎鎮痛作用進行了研究，結果表明生品及各種炮制品均有一定的鎮靜、抗驚厥作用，可明顯延長異戊巴比妥鈉對小鼠的睡眠時間。李文等［23］采用抗炎、鎮靜、凝血及化學性肝損傷等指標，對炮制前后變化明顯的組分50%和95%乙醇洗脫部位進行藥效學比較研究，發現生梔子、焦梔子兩個洗脫部位抗炎作用較好，對鎮靜和肝損傷作用不明顯。焦梔子95%部位凝血作用明顯，有較好的止血功效。蔡麗蓉［24］從傳統中醫理論和現代藥理研究兩方面探討梔子及焦梔子的藥理特性，觀察其對各類血證的臨床療效，結果發現焦梔子作為止血藥，治療鼻衄、咳血、尿血等血證有較好的治療效果，遠期療效可靠。盛萍等［25］對梔子炭按不同提取方法、不同溶劑極性提取，以小鼠的止血時間為篩選指標研究梔子炭止血作用活性部位，發現正丁醇部位、水部位、乙酸乙酯部位為梔子炭止血作用的主要活性部位。

5 質量評價的研究現狀

《中國藥典》(2010 版)對梔子及其炮制品炒梔子、焦梔子采用薄層色譜法進行鑒別，采用高效液相色譜法以梔子苷作為量化指標測定含量。陳紅等［26］建立梔子不同炮制品HPLC 指紋圖譜分析方法，適用于梔子飲片的分析、鑒別和質量控制。張學蘭等［27］采用薄層色譜法，對焦梔子中的西紅花酸和梔子苷進行鑒別，用高效液相色譜法測定焦梔子中西紅花酸和梔子苷的含量，方法簡便、準確，可用于焦梔子的質量控制。

現有研究仍未能完全闡明梔子炮制品發揮藥效作用的物質基礎，梔子炮制品的研究應以傳統經驗和現代科技手段相結合，深入系統地開展梔子炮制前后化學物質和藥理作用的研究，規范其炮制工藝，制定科學合理的質量評價標準。

1 張學蘭，程合麗，李慧芬.梔子炮制的歷史沿革研究.中成藥，2005，27:1281-1283.

2 汪昂主編.本草備要.第1 版.天津:天津科學技術出版社，1993.129.

3 趙淑杰，梁大哲，馬雙成.梔子炮制歷史沿革及炮制現狀的研究.中國中藥雜志，1994，19:1191.

4 孫棟梁，倪小蘭，龔千峰，等.梔子不同炮制品的比較研究.江西中醫學院學報，2004，16:38-40.

5 彭紅，付建武，黃麗蕓.建昌幫法焦梔子炮制工藝研究.中華中醫藥學刊，2010，28:940-941.

6 唐永紅，陳錫琨.微波炮制焦梔子的正交試驗研究.廣西中醫學院學報，2006，9:79-80.

7 張形，馬瑋蕓，陶建生，等.多指標綜合評分法優選梔子炭炮制工藝.中國藥師，2007，10:322-324.

8 李雨田，肖永慶，張村，等.姜梔子炮制研究概況.中國實驗方劑學雜志，2011，17:292-295.

9 李雨田，肖永慶，張村，等.姜梔子炮制工藝的實驗研究.中國實驗方劑學雜志，2011，17:40-42.

10 楊全軍，范明松，孫兆林，等.梔子化學成分、藥理作用及體內過程研究進展.中國現代中藥，2010，12:7-12.

11 陳紅.梔子炒制過程中有效成分變化規律研究.中國中醫科學院中藥研究所博士學位論文，2007.

12 陳紅，程再興.炒制對閩產梔子飲片中梔子苷含量影響.中醫學報，2009，24:36-37.

13 盛萍，王茜，楊飛，等.梔子炒炭前后化學成分對比的研究.時珍國醫國藥，2008，19:2394-2396.

14 張村，肖永慶，李麗，等.梔子不同飲片環烯醚萜苷類成分比較研究.中國中藥雜志，2008，33:1138-1140.

15 段啟，陳華師.不同產地梔子炮制品中綠原酸含量比較.中醫學報，2010，25:260-261.

16 婁素卉.中藥材梔子的化學物質基礎研究.華東理工大學碩士學位論文.2012.

17 曹玉娜，宋志前，曾林燕，等.GC-MS 分析比較梔子炒制前后脂溶性成分變化.中國實驗方劑學雜志，2012，18:126-129.

18 李雨田，肖永慶，張村，等.GC-MS 分析梔子姜制前后揮發油的化學組成成分變化.中國中藥雜志，2011，36:3434-3438.

19 劉怡，陳磊，張留記.不同產地梔子皮和梔子仁中有效成分的含量比較.中藥新藥與臨床藥理，2012，23:81-83.

20 張學蘭，孫秀梅，曲福生.炮制對梔子部分藥效的影響.中藥材，1994，17:24.

21 張學蘭，劉玉榮.炮制對梔子部分成分及解熱作用的影響.中藥材，1995，18:136-139.

22 朱江.梔子的抗炎鎮痛作用研究.中草藥，2000，31:198-200.

23 李文，張村，陳紅.生梔子、焦梔子50%和95%乙醇洗脫部位藥效學比較研究.中國實驗方劑學雜志，2007，13:37-39.

24 蔡麗蓉.焦梔子的藥理研究及在血證中應用的探討.求醫問藥，2011，9:220-221.

25 盛萍，白杰，張冰.梔子炒炭止血活性部位的藥效學篩選研究.中藥材，2008，31:23-25.

26 陳紅，程再興.炮制前后梔子飲片HPLC 指紋圖譜比較研究.光明中醫，2009，24:1044-1045.

27 張學蘭，徐蘋，李慧芬.焦梔子的薄層鑒別與有效成分含量控制方法研究.遼寧中醫雜志，2011，38:335-337.