附子的應用體會與功效機制的現(xiàn)代研究

尹玉柱石巖殊

（1 吉林硅谷醫(yī)院(吉林高新技術醫(yī)院)，吉林 長春 130012；2 長春骨傷醫(yī)院，吉林 長春 130000）

附子的應用體會與功效機制的現(xiàn)代研究

尹玉柱1石巖殊2

（1 吉林硅谷醫(yī)院(吉林高新技術醫(yī)院)，吉林 長春 130012；2 長春骨傷醫(yī)院，吉林 長春 130000）

附子回陽救逆、補陽助火主要與其強心、抗休克、抗心律失常、提升神經(jīng)-內分泌系統(tǒng)功能、鎮(zhèn)靜及提高重要組織器官細胞的耐缺氧力等作用相關；逐風寒濕邪止痛、破徵瘕、散淤血、消積聚，主要與其辛散力堅、抗血栓形成、擴張肢體血管-增加血流量抗寒冷、提高痛閾值鎮(zhèn)痛、增強免疫力抗炎等作用相關。但注意臨床應用、配伍禁忌與中毒解救方法。

附子；臨床應用；功效機制；現(xiàn)代研究；慎忌；中毒解救

附子是大熱大辛的“重”劑之品，能回陽救逆、補火助陽、溫補脾腎、逐風寒濕邪止痛，其力重而專，力擋一面，獨創(chuàng)其功，非一般藥品所能比擬或取代。其中，主要功用在于溫陽補腎，因腎為先天之本、元陽之源，故為臨床所重視。但附子有大毒，應用時需注意其在方劑配伍中慎用、禁用及中毒急救等問題。

1 主用附子

附子為“氣之厚者，陽中之陽”藥，生用發(fā)散，熟用峻補，能上助心陽，中溫脾陽，下補腎陽。故隨配伍不同，在方劑中發(fā)揮作用不同。

1.1 回陽救逆

傳統(tǒng)醫(yī)學認為：附子可破陰回陽，為“回陽救逆第一品藥”。主要用于與休克癥狀類似的四肢厥冷、脈微欲絕之心腎陽衰癥或亡陽癥。如參附湯、芪附湯，治久病氣虛欲脫或出血過多，氣隨血脫者；附子干姜湯、四逆湯，與干姜相配伍，治大汗、大吐、大泄或久病體虛、陽氣衰微、陰寒內盛之亡陽證。

經(jīng)現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)：①強心抗休克作用是附子回陽救逆的基礎，其提取物——去甲烏藥堿（DMC）是強心的主要成分，為β受體部分激動劑，有顯著的正性肌力作用，對正常和衰竭心臟都有明顯的強心作用；還有興奮β受體和α受體的去甲豬毛菜堿與α受體激動劑的氯化甲基多巴胺，能興奮心臟、加快心率、改善每搏輸出量與心臟指數(shù)、收縮血管、升高平均動脈血壓；dl-去甲基衡州烏藥堿、棍掌堿也有升壓和強心、活血的活性。②去甲烏藥堿能阻斷α1受體，明顯擴張血管，降低血管阻力，增加冠狀動脈、腦及股動脈血流量，增加供血供氧量，改善微循環(huán)，抗休克。③去甲烏藥堿具有對抗冰水應激狀態(tài)下所致內源性兒茶酚胺增加而引起的血小板聚集和心肌損傷，延長耐缺氧時間，降低堿性磷酸酶活性，擴張冠狀動脈，對抗心肌缺血，抑制心電圖S-T段升高，保護心肌。④去甲烏藥堿能使SNRTc（心房內調搏測定竇房結恢復時間）縮短、心臟外膜的多數(shù)次級起搏點上移至竇房結區(qū)，改善房室傳導，使竇房結與房室結功能趨于正常，加快心率，恢復竇性心律、S-T段和T波，適用于竇房結功能低下癥，即有顯著的抗緩慢型心律失常作用。⑤附子正丁醇、乙醇和其它水溶物還有一定的預防室顫作用。⑥去甲烏藥堿能夠明顯激動氣管β2-受體，松弛支氣管平滑肌，降低肺動脈高壓，改善心血管血液動力學和呼吸肌的收縮力，提升呼吸功能。

以上都驗證了附子的回陽救逆之功效。但附子劑量過大，會導致心律失常或中毒停搏。

1.2 助陽補火

附子是辛熱重劑，為陰癥明要藥也。能“除六腑之沉寒，補三陰之厥逆”，又溫陽散宣，“益火之源，以消陰翳”，化水攝陰止瀉，用于虛寒性體質癥，如脾腎陽虛的陽痿、宮冷、泄瀉；或寒濕內盛之實陰癥的水腫、脘腹冷痛、寒疝、，或內阻的陰黃癥等，如術附湯、附子理中湯、右歸丸等方；亦可補虛助藥行滯，如金匱腎氣丸，即取附子走而不守，一為補腎陽，一為“行而不走”以補腎陰之熟地之滯，助藥遠行。

經(jīng)現(xiàn)代研究表明：陽虛體質時，副交感神經(jīng)-M受體-cGMP系統(tǒng)功能偏亢，β受體-cAMP系統(tǒng)功能偏弱，腦內NA（去甲腎上腺素）和DA（多巴胺）的含量下降、5-HT的含量升高，交感神經(jīng)—內分泌系統(tǒng)功能處于低落狀態(tài)，即表現(xiàn)為虛寒癥。用附子后，M受體數(shù)量減少、cGMP系統(tǒng)反應性降低，β受體數(shù)量增加、cAMP系統(tǒng)反應性升高，使它們均趨于正常；抑制下丘腦單胺氧化酶活性，使下丘腦NA（去甲腎上腺素）、A（腎上腺素）升高并恢復正常，DA（多巴胺）/DOPAC（3，4-二羥基苯乙酸）及5-HT（五羥色胺）/5-HTAA（5-羥吲哚醋酸）比值升高（P＜0.01-0.001)；腦中的NA、DA和5-HT的含量也呈反向良性變化。從分子水平將機體調回正常、平衡、平和狀態(tài)，以達到補火助陽之功效。

另外，附子還有抗胃潰瘍、抑制胃排空、興奮空腸等作用，助脾腎之陽、補陽虛不足之火，治療胃腸疾病。

1.3 散寒通痹止痛

張元素認為，附子佐白術，為除寒濕之圣藥。又附子辛散溫通，為“手少陽經(jīng)三焦命門之劑，通行諸經(jīng)引用”。劉元素曰“俗方治痹多用烏附，其氣暴能沖開道路，故氣愈麻；及藥氣盡而下氣行，則麻病愈矣”。痛則不通，通則不痛，故可止痛。如桂枝附子湯、甘草附子湯，治療風寒濕痹，就是取其溫陽散寒，宣痹通絡止痛之功效。

動物實驗觀察：附子煎劑能提高耐缺氧能力，強心，擴張麻醉犬和貓的后肢等外周血管、增加血流量，促進血液循環(huán)，使肢體變暖；其中的烏頭堿（含雙酯型二萜生物堿，有毒）能提高機體的痛閾值。從而，達到抗寒冷、通經(jīng)絡、鎮(zhèn)痛止痛等作用。

1.4 破徵瘕、散淤血、消積聚

寒痰濕易聚而不散，阻滯經(jīng)脈，氣血不通，積久結塊，成毒成膿或成瘤。附子辛散之力巨，能獨創(chuàng)其功，且有一定的抗血栓形成之力。《本經(jīng)》“主風寒咳逆邪氣、溫中、金瘡、破癥堅積聚血瘕、寒濕痿辟，拘攣膝痛，不能步行”。與大黃配伍，即大黃附子湯，能補陽、助氣行滯、消積通便，治陽虛便秘；若熱痞兼表陽虛，用附子瀉心湯以泄心下痞；薏苡附子敗醬散治腸癰（即闌尾炎），取其活血破瘀消徵、助陽行滯之力。其用于現(xiàn)代醫(yī)學的慢性炎癥的藥理基礎可能是：

一方面是烏頭堿類生物堿有抗炎作用，或者附子本身可能具有一定的皮質激素樣作用；另一方面是附子中的烏頭堿使CRH（下丘腦促腎上腺皮質激素釋放激素）含量增高，通過興奮“下丘腦-垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)”來增強腎上腺皮質功能，使腎上腺中維生素C和膽固醇含量減少，尿中17-羥類固醇增加，血中嗜酸性白細胞降低，血清補體水平升高，T細胞和RE花環(huán)形成細胞及淋巴細胞轉化率明顯上升（與對照比較P＜0.01），堿性磷酸酶和肝糖原增加等，共同發(fā)揮增強免疫力、抗炎之功效。

1.5 其他藥理作用

熟附子能抑制脂質過氧化反應、延緩衰老，烏頭多糖降低血糖等作用。生附子浸液能減少機體自主運動，延長環(huán)己巴比妥鈉的睡眠時間，并能降低體溫2h許；外用，還能使皮膚黏膜的神經(jīng)末梢先興奮（瘙癢、灼熱感），后麻醉。

另外，現(xiàn)代人隨著生活壓力過大、生活習慣不良、及地球環(huán)境改變等因素，絕大多數(shù)成年人都處于或多或少的陽虛體質狀態(tài)，體質和耐藥力已不同與古人。因此，在臨床上要仔細辯證，用藥要謹慎，對于非實寒陰癥的患者只需配伍少量熟附子泡服即可，補陽助火驅寒濕而不傷正氣，療效更佳。

2 慎用、忌用附子

附子為烏頭的子根入藥，春采為烏頭，冬月采為附子，辛熱峻猛有毒，對生命中樞及神經(jīng)末稍先興奮后麻痹。致死量：烏頭酊2mL，烏頭堿2mg。故組方時更需謹慎用之，切勿誤用，貽誤病情。

2.1 氣虛熱甚者少用

附子大熱，對顯熱像的病癥不利，一般不用。震亨說“氣虛熱甚者，宜少用附子，以行參耆，肥人多濕，宜少加烏附行經(jīng)”。這就沖破了煩熱正均不用附子的大眾觀念。

2.2 相畏、相惡藥多不用

在藥物配伍中，藥物之間相畏或相惡，會減輕藥力，降低療效，或增加/增強毒性，以致中毒，萬不可妄用。《本草品匯精要》說“附子畏防風、黑豆、甘草、黃芪、人參、遠志、烏韭，惡蜈蚣”。但在臨床上，因病情需要，恰需此類配伍，取其相互克制，又相得益彰之功效。如治氣虛陽衰之癥的芪附湯、參附湯，治內寒盛的附子理中湯等。

2.3 禁用附子

①古有記載：附子反半夏、瓜蔞、貝母、白蘞、白芨。其藥理同烏頭。現(xiàn)代實驗研究，附子與上藥相伍卻可增毒性。②孕婦不用。附子有毒，且辛散有力，會催血妄行，大熱灼津，津損而營陰不定致墜胎或死胎。③陰虛陽亢者忌用。附子六熱燥烈，為陽中之至陽藥，補火助陽力悍，主治陰癥，對陰虛津傷者忌用，以免干柴遇火，火上添油，致病更重。如大補陰煎、增液湯等滋陰益津藥劑中均不用附子。現(xiàn)代藥理研究顯示：陰虛癥時，交感神經(jīng)-β受體-cAMP系統(tǒng)功能偏亢；若用附子，會加重陰虛癥狀。

3 附子中毒與解救

附子有大毒，內服須經(jīng)炮制。若辨證失誤、內服過量或炮制、煎煮方法與時間不當，會引起中毒。內服附子一旦中毒，如能及時搶救，一般均可恢復。

3.1 中毒癥狀

口腔灼熱，唇舌或肢體發(fā)麻，惡心，嘔吐，心慌，心悸，氣促，疲乏無力，煩躁不安，心動過緩而弱，呼吸困難，膚冷而黏，面色發(fā)白，語言障礙，共濟失調，昏迷、抽搐，甚至呼吸麻痹，心源性腦缺血死亡等。

3.2 解毒搶救方法

因附子與烏頭同根生，毒性一致，《本草品匯精要》用“甘草、蘭青、小豆、葉浮萍、冷水解之”。在臨床中，如果中毒較輕者：也可用生姜15g、甘草50g，煮水頓服；或取綠豆100g、甘草50g，煮水，分1～2d服完。對于中毒較重者，則需搶救：應酌情給予催吐劑，1～2%鞣酸洗胃，服活性炭，靜脈注射葡萄糖鹽水，給氧，保暖，心跳過緩而弱時可皮下注射阿托品等對癥治療；必要時，及時給予尼可剎米等興奮劑，或進行人工呼吸等急救手段。

綜上所述，附子的各種功效是確切的，臨床應用是不可或缺的。只要辨癥準確，配伍合理，用量適宜，煎、煮、泡用法得當，放心用之，必能安全、效顯。

R282.705

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1671-8194（2013）12-0272-02