中藥材制成超微細粉的優點及應用

潘 磊

（江西省萍鄉市湘雅萍礦合作醫院中藥房，江西 萍鄉 337000）

中藥材制成超微細粉的優點及應用

潘 磊

（江西省萍鄉市湘雅萍礦合作醫院中藥房，江西 萍鄉 337000）

粒徑＜3μm的粉體稱為超細粉體。現代科技的發展，促進了超細粉體技術的產生和發展。超細粉體由于具有體積極其微小的顯著特點，它的擴散與滲透等物理性質相比其他粉末優勢明顯，可快速與其他物質緊密結合，而發揮獨特作用。由于祖國豐富的傳統中醫藥資源以及中藥的獨特療效，引起了國內外廣泛的關注，如何將現代技術與中國中醫藥相結合，以提高中藥的療效，乃至促進中藥的發展，是目前的研究熱點。粒徑小易于吸收，高效且生物利用度高是中藥發展的趨勢，超微粉碎技術便是在這個背景下開發出來的。超微細粉技術與中藥相結合，給傳統中藥帶來了巨大的改變，因而具有廣闊的發展空間和滿足群眾需要的能力。

中藥材；超微細粉

中醫藥是我們國家的傳統醫藥，有著幾千年的悠久歷史，是我們的老祖宗與疾病做斗爭中積累的寶貴經驗，而中藥飲片一直是中醫治療疾病的主要武器，它也因比西藥更安全有效而深受廣大人們喜愛，很多人還用它來保健養生。隨著社會的不斷發展，人類對天然藥材的需求越來越大，而不合理的采挖使天然藥材的野生資源越來越枯竭，人工培育的藥材因過早采收，效果已經大打折扣[1]。如何提高中藥的利用效率且減少中藥的用量以及提高中藥的作用，是目前中藥發展的關鍵之處。超微粉體技術就是為了達到上述要求，為了促進中藥的快速發展而開發出來的現代技術。它可以使人們服用中藥的量大大減少，極大的緩解中藥材市場的供需矛盾，人們攜帶和使用中藥也更加方便。隨著現代社會的飛速發展，將中藥材制成超微細粉也成為中藥市場發展的必然趨勢，其應用越來越廣泛，優點也越來越顯現出來[2]。

1 生物利用度提高

生物利用度對于中藥來說應該具有2點內涵：首先是機體對藥物的快速吸收，藥物可以迅速在人體血液中達到最高濃度，及早達到高峰時間；其次機體對藥物的高效利用，提高人體對重要的利用程度，具體而言就是指機體吸收利用的藥物量站總量的比例。機體對藥物的生物利用的快慢和程度主要取決于藥物的溶出，藥物溶出速度決定了機體吸收利用的質量。在不考慮其他相關因素的情況下，中藥材的溶出速度主要是由其細微分體與液相接觸的表面積決定的，而藥物細微分體與液相接觸的表面積與藥物分體粒徑大小成反相關的關系，粒徑越小，與液相接觸的表面積則越大，粒徑越大，與液相接觸的表面積則越小。因此，中藥材的顆粒越小便可以顯著提高機體對中藥的生物利用度[3]。

如灰黃霉素可以溶解在水中的量很少，溶解度低，口服吸收效果不明顯也吸收不完全，為了達到治療效果，必須提高灰黃霉素的用量。因此，人體口服時候，灰黃霉素的用量較大。而減小灰黃霉素顆粒大小時，可以顯著提高人體對灰黃霉素的利用。研究表明，灰黃霉素以乳濁液形式存在時，最高排泄率明顯高于其水混懸液和片劑狀態。而上述3種狀態中，乳濁液的粒徑最小。因此，充分說明了粒徑越小，機體吸收以及其生物效應越越好。

2 藥效的提高

藥物發揮藥效前必須先要溶解，因此溶解度的大小和速度，通過影響藥物的溶解過程，可對藥效的發揮起到關鍵性影響。對于難于溶解的藥物來說，溶解度的大小和速度是制約其發揮作用的瓶頸。粒徑越小，與液體的接觸面積也就越大，其溶解性就越好，故其藥效越好。對重要進行粉碎，減小其粒徑，就是為了促進其有效成分迅速溶解于人體血液，促進其今早發揮藥效。相關研究顯示，許多種類中藥的組織結構緊密，細胞壁厚，嚴重影響了溶劑對其的滲透和相互擴散，因此中藥的有效成分難易溶解于液體中。而將中藥材進行粉碎處理后，可以迅速增大其與液體的接觸表面積，進而迅速溶解出有效成分。因此，將中藥材制成超微細粉體，直接提高了生物利用度，間接發揮了提高藥物藥效的作用[4]。

3 超微粉碎技術在中藥制作的初步應用

中國醫學科學院中國協和醫科大學對三七進行超微粉碎后并進行藥理實驗，證實了預期設想，取得了滿意的研究結果。相關研究過程如下：將三七分別制成粗粉和超微細粉，然后準確測試三七粗粉和超微細粉狀態下在水中的溶出度以及對小白鼠進行藥理試驗。其溶出度研究結果顯示：在三七總量相同的情況下，溶出速度較快的是超微細粉，并且其有效成分溶出總量較多，同時有效成分在水中的分布更均勻。而對小白鼠的藥效結果顯示：三七的超微細粉只需要小劑量便可以起到明顯延長小白鼠凝血時間的效果，相同劑量的條件下，三七超微細粉作用明顯強于三七皂苷，達到了相同劑量阿司匹林的藥效，并且進行超微化處理后并未明顯增加三七對小白鼠的毒性；而三七的粗粉效果明顯弱于三七皂苷和阿司匹林。有學者對中藥黃藿散進行超微粉碎研究，結果表明對黃藿散進行超微化處理后，顯著破壞了該中藥的絕大部分的細胞壁，其有效成分即大量且迅速釋放，溶解于液體，顯著提高了黃藿散的釋放量和速度，只需要小劑量的黃藿散超微細粉既可以達到大劑量黃藿散粗粉的作用，顯著提高了黃藿散對改善免疫功能抑制小白鼠的固有免疫的作用。許啟泰等研究表明，經過超微細化處理的復方地黃粉體的量效關系顯著提高，人體吸收的有效成分的量較多，代謝過程也較傳統藥物快速，因此毒副作用也較小，降糖作用和抗疲勞作用3倍于傳統藥物。第三軍醫大學對中華鱉甲進行研究發現，經過超微細化處理的鱉甲顯著提高了小白鼠巨噬細胞的吞噬功能和溶血素水平，增強了免疫調節作用。糖泰膠囊有降低由于STZ對小白鼠胰島細胞造成損傷而導致血糖升高的效果，其可以降低20%小白鼠血糖量，有學者研究證實[5]，超微細化處理制成的糖泰膠囊降低血糖作用更為明顯，降低小白鼠血糖的幅度更顯著，只需要少量即可以達到大量的傳統處理的糖泰膠囊的作用。

4 中藥顆粒必須適度微細化

中藥的超微細化也有著局限性。首先，是僅僅對溶解度小，吸收慢的中藥有效。而對于水溶性好或者性質為弱堿性的中藥，減小其粒徑并不能提高其生物利用度和藥效。其次，一些特殊中藥的粒徑必須控制在合理范圍，否則會增大其毒副作用而得不嘗失[6]。如一些藥物因為粒徑太小，溶解過快，吸收迅速，血藥濃度升高過于迅速，導致病人藥物反應重。另外，一些藥物粒徑過小的話，容易被胃酸破壞，而導致藥物失效。因此，中藥材的超微細化必須適度，需要更近一步的研究。

5 發展前景

超微粉碎技術給中藥帶來了廣闊的改進和提高的空間，如果其廣泛應用于中藥材的制作，可以為中醫藥事業帶來革命性的變革，必然拓展中醫藥的發展契機。充分利用現代科技改進傳統中藥工藝，將中醫藥產業發展成為工藝先進的產業，并保證中醫藥的安全有效，必將推動傳統中醫藥的發展，使之成為我國一個重要的經濟增長點。

[1] 王勁,郭天德.分級技術在中藥超細粉體生產中的應用[J].中國粉體技術,2008,14(1):36-38.

[2] 羅會盛,袁紅宇.超細粉體技術對當歸藥物代謝動力學的影響[J].江蘇醫藥,2007,33(6):616-617.

[3] 李靖,楊永華.淺談超細粉體技術應用于中藥領域存在的問題[J].中成藥,2006,28(5):718-720.

[4] 何飛剛.BaTiO3超細粉體的制備研究進展[J].應用化工,2010,39 (11):1754-1757.

[5] 賈艷強,施冬梅.凝膠燃燒法合成超細粉體的研究進展[J].化學工程與裝備,2010,(10):133-136.

[6] 陳長洲,郭用莊,馮艷妮,等.中藥超細粉體技術的研究進展[J].世界科學技術-中醫藥現代化,2004,6(1):59-62.

R28

A

1671-8194（2013）30-0173-02