抗心絞痛藥物在臨床中的合理應用

張 靜

（遼寧省本溪市鐵路醫院藥劑科，遼寧 本溪 117000）

抗心絞痛藥物在臨床中的合理應用

張 靜

（遼寧省本溪市鐵路醫院藥劑科，遼寧 本溪 117000）

隨著人們生活節奏的加快和工作壓力的增加，冠心病的發病率也呈上升趨勢，特別是心絞痛發病更為普遍，通過及時、合理的用藥降低心絞痛的發病率，減少不良反應的發生?？剐慕g痛藥物在臨床上的合理應用就尤為重要。

心絞痛；合理應用；穩定型心絞痛；不穩定型心絞痛

心絞痛是冠狀動脈粥樣硬化性心臟?。ü谛牟。┑某Ｒ姲Y狀，是由心肌急劇的、暫時性缺血和缺氧所引起的。發作一般持續數分鐘，很少超過10～15min，休息或用藥治療后可緩解。因此，抗心絞痛藥物在臨床上的合理應用就非常重要。

近年來，PCI（經皮冠狀動脈的介入治療）的普遍發展，使得冠心病的治療進展變化非常快，也取得了很大的成就。但是通過藥物治療仍然是最基礎的治療。冠心病患者即使安裝了支架或作了心臟搭橋手術之后，藥物的治療仍然是不可或缺的，不可忽略的，甚至是更為重要的。隨著醫學的研究和不斷深入，我們對冠心病的認識也在不斷地更新，特別是如今我們在臨床上對冠心病應用阿司匹林、氯吡格雷（波立維）、他汀類藥物等，使得冠心病治療的領域更加地豐富多彩。所以，對冠心病治療應該更新認識，更新方法，更新觀念也就是十分必要的。

所謂冠心病簡單地說就是冠狀動脈粥樣硬化所導致的冠狀動脈的狹窄、堵塞、和（或）冠狀動脈的痙攣，所引發的心肌缺血、缺氧，進而導致臨床疼痛、心肌壞死或心臟形態和功能的改變，也稱作缺血性心臟病。冠心病大體上又可分為以下5種類型：①猝死型；②缺血性心肌病型；③隱匿型（也叫無癥狀型心肌缺血）；④心絞痛型；⑤心肌梗死型。

抗心絞痛藥物在臨床上的合理應用要考慮以下四個方面因素：①全面地了解患者的病情、病程、治療經歷、治療效果和個人意愿以及患者的經濟狀況。②準確地掌握治療藥物的作用、副作用，與其他藥物聯合應用的協同作用和相互作用。③要針對各位患者個體化的選擇治療藥物的種類，把握好給藥的劑量、方法和時機。④要掌握相關的專業知識，了解最新的科技動態，追尋科學的證據。

1 心絞痛病的相關知識

心絞痛的發病機制是由于冠狀動脈的斑塊而造成的冠狀動脈管腔的狹窄，致使心臟的缺血、缺氧導致疼痛。心絞痛的誘發因素有情緒激動，過于生氣，高興，飽食，寒冷，逆風行走，性交，勞累等等，上肢活動比下肢活動誘發心絞痛的機率要大。

心絞痛診斷經典試驗是舌下含服硝酸甘油片。臨床上常用劑量為0.5 mg，30秒起效，3min之內緩解。暫時不緩解的有三種情況：①心絞痛的程度加重；②有發生心肌梗死的可能；③與心絞痛無關。

心絞痛可分為穩定型心絞痛和不穩定型心絞痛兩種類型。其中不穩定型心絞痛主要由于勞累、情緒激動等增加心肌需氧量的因素所誘發的心絞痛，亦稱不穩定型心絞痛。

2 心絞痛藥物的臨床應用

2.1 穩定型心絞痛藥物的治療原則

①改善冠狀動脈的供血。②降低心肌的耗氧量。③要穩定粥樣硬化斑塊，使它不要向不穩定型心絞痛或心肌梗死型發展。④預防心絞痛的發作。

2.2 穩定型心絞痛在發作時的用藥

2.2.1 硝酸甘油

硝酸甘油是緩解心絞痛的老藥，在臨床應用上大概已有一百多年的歷史，是非常經典的藥物。迄今為止，仍是不可或缺的、獨領風騷的抗心絞痛藥物。硝酸甘油的作用特點：起效快，療效肯定，同時價格便宜，使用方便。硝酸甘油的藥理作用：①為非內皮依賴性的氧化氮（NO）供體，可在平滑肌細胞或血管內皮細胞中被降解為NO，NO可激活鳥苷酸環化酶（cGMP），進而激活依賴于cGMP的蛋白激酶，促進肌球蛋白去磷酸化而松弛平滑肌，從而直接擴張較大的冠狀動脈及側支血管。直接擴張冠狀動脈，使冠狀動脈的血流改善，血流增加。②擴張冠狀動脈周圍的血管，舒張全身動脈和靜脈，使血壓下降，使心臟的前后負荷減輕，心肌耗氧量下降。硝酸甘油用法與用量：舌下含服0.5mg/次，體質量在50kg，用0.5mg；體質量＞75kg可以加半片達到0.75mg。舌下含服起效快，如果吞服，藥物通過肝臟有首過效應。所以硝酸甘油只能舌下含服。硝酸甘油的副作用：心率加快，面色潮紅，頭暈，頭脹，頭痛。出現副作用后如何處理：不應立刻停藥，還要繼續使用，隨著使用次數的增加，幾天內副作用會逐漸減弱，消失。停用硝酸甘油的注意事項：①低血壓的情況下不用；②肥厚性心肌病的情況下不用；③狹窄性心包炎情況下不用；④嚴重的貧血和青光眼的患者不可使用；⑤對硝酸酯類藥物過敏者不可使用。與其他藥物的協同作用：①飲酒：服用硝酸酯類藥物飲酒后，使血壓下降明顯。②與其他降壓藥或擴血管藥合用時，引起體位性低血壓。③與萬愛可（偉哥）同時使用，血壓會下降，有出現意外的可能。

2.2.2 硝酸異山梨酯片（消心痛）

藥理作用：能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，增加冠狀動脈痙攣患者心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負荷。用法與用量：50kg體質量，5～10mg。每8h服藥一次。作用特點：起效快，口服30min起效，1.5～2h達到高峰，5～6h排出體外。緩釋片時間可長達12h。

2.2.3 鎮靜藥

由于患者發病時精神緊張，可同時服用鎮靜藥。如安定片等，并且口服安定比肌內注射起效快。

2.3 穩定型心絞痛緩解期用藥

用藥原則：①以不發生心絞痛為原則；②使用作用比較持久的藥物；③單獨或交替或聯合用藥。常用藥物的品種：

2.3.1 β受體阻滯劑

藥理作用：負性肌力作用，降低心肌收縮力的同時，降低心肌耗氧量這一點對緩解心絞痛特別重要。負性頻率作用：β受體阻滯劑使心率減慢，血壓下降，減輕心臟的前后負荷，進而緩解心絞痛。能競爭性地抑制去甲腎上腺素能神經支配器官β效應，從而使心率減慢，心肌收縮力減弱。代表藥物：選擇性β受體阻滯劑。如倍他樂克。規格為：25mg和50mg。用法與用量：50kg體質量，12小時口服25mg。用藥注意事項：①停藥時不能驟然停藥，一定要緩慢，逐漸地停藥。不然會發生停藥的綜合癥，有可能誘發心絞痛。②支氣管哮喘和房室傳導阻滯及嚴重的心動過緩，不易使用用該類藥物。③與硝酸酯類藥物和鈣離子拮抗劑合用治療效果會更好。而且副作用還可以相互抵消。④用藥應個體化，心率是重要的指標。

2.3.2 硝酸酯類藥物

代表藥物：①硝酸異山梨酯；②長效硝酸甘油；③單硝酸異山梨酯。作用特點：生物利用度高，無首過效應。

2.3.3 鈣通道的拮抗劑

藥理作用：①抑制鈣離子進入細胞膜內；②抑制心肌興奮和收縮，心肌收縮力減弱；③擴張冠狀動脈，阻止冠狀動脈的痙攣；④擴張周圍血管，血壓下降，心臟的前后負荷減輕，緩解心絞痛；⑤抗血小板聚集作用，降低血液粘稠度，改善微循環。鈣拮抗劑分類：①二氫吡啶類：硝苯地平、硝苯地平緩釋片（拜新同）、非洛地平緩釋片（波依定）、氨氯地平片（洛活喜）；②非二氫吡啶類：地爾硫卓。鈣拮抗劑副作用：心率加快。

2.4 不穩定型心絞痛的藥物治療

治療原則：①以住院治療為宜；②無論患者的血脂是否增加，均應該及早地使用他汀類藥物；③舌下含服或口服抗心絞痛的藥物往往難有效果，應靜脈或微泵給藥；④使用抗凝血藥物如阿司匹林、低分子肝素是重要的措施之一；⑤變異性心絞痛應用鈣離子拮抗劑效果好。⑥病情穩定后要繼續使用他汀類藥物，降脂類藥物能保護不穩定斑塊的纖維帽，使它修復，同時修復黏膜，不讓血栓形成，不宜使用溶栓藥物。

2.5 不穩定型心絞痛在發作期的用藥

①靜脈滴注或微泵給藥硝酸甘油、硝酸異山梨酯，每分鐘10μg，隔35min每分鐘可增加10μg，至疼痛減輕，血壓下降；②口服β受體阻滯劑：倍他樂克；③口服非二氫吡啶類：地爾硫卓；④變異型心絞痛也是不穩定型心絞痛一種類型，應用鈣離子拮抗劑比較有效；⑤聯合用藥：鈣離子拮抗劑與硝酸脂類藥物；鈣離子拮抗劑與β受體阻滯劑。停藥時注意事項：逐漸停藥；抗凝抗栓藥：治療不穩定型心絞痛藥物的重點，防止血栓繼續形成，同時阻止病情向心肌梗死方向發展；代表藥：阿司匹林、波立維、低分子肝素。

他汀類藥物：抑制膽固醇的合成，同時阻斷膽固醇的生成，低密度脂蛋白的代謝，從而降低血脂。代表藥：洛伐他汀、辛伐他汀。副作用：很少出現，主要有胃腸道反應，肌肉疼痛、乏力。注意事項：①避免與其他降脂類藥物同時使用；②不宜與環磷酰胺、大環內脂類藥物、抗真菌藥物同時使用；③兒童、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。

對臨床穩定型心絞痛和不穩定型心絞痛藥物的合理應用，應分清心絞痛的類型、發作期和緩解期，注意各個藥物使用的應用原則、注意事項、副作用和聯合用藥原則，使之達到抗心絞痛藥物的臨床合理應用。

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A

1671-8194（2013）11-0383-02