美國(guó)FDA 批準(zhǔn)Trametinib 上市

美國(guó)FDA 于2013 年5 月29 日批準(zhǔn)葛蘭素史克（GlaxoSmithKline）公司的Trametinib（商品名：Mekinist）片劑上市。用于治療BRAF V600E 或V600K 基因突變（FDA 批準(zhǔn)測(cè)試檢測(cè)）的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑素瘤患者。

促分裂原活化細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶（MEK）為胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶（ERK）通路的上游調(diào)節(jié)物，可促進(jìn)細(xì)胞增殖。 BRAF V600E 突變導(dǎo)致BRAF 通路持續(xù)激活（包括MEK1 和MEK2）。Trametinib 是一種可逆的MEK1 和MEK2 以及MEK1 和MEK2激酶活性抑制藥，能夠抑制BRAF V600 突變陽(yáng)性黑色素瘤細(xì)胞在體外和體內(nèi)的生長(zhǎng)。

一項(xiàng)國(guó)際性、多中心、隨機(jī)、非盲的陽(yáng)性對(duì)照試驗(yàn)證實(shí)了本藥的安全性和有效性。 受試者為BRAF V600E 和V600K 突變陽(yáng)性的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑素瘤患者。試驗(yàn)結(jié)果顯示，與接受達(dá)卡巴嗪或紫杉醇治療的陽(yáng)性對(duì)照組患者相比，接受本藥治療的患者無(wú)疾病進(jìn)展生存期（PFS）顯著增加。

臨床試驗(yàn)中本藥常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括皮疹、腹瀉和淋巴水腫。