丹參酮ⅡA脂微球注射液制備工藝研究*

★ 曹運朝 梁新麗廖正根 趙國巍 招麗君 倪斌（江西中醫(yī)學院現(xiàn)代中藥制劑教育部重點實驗室南昌 330004）

丹參為中國的傳統(tǒng)中藥，最早見于《神農(nóng)本草經(jīng)》，并被列為上品。Tan-ⅡA是從傳統(tǒng)的活血化淤類中藥丹參中提取的脂溶性有效成分，具有抗氧化、降低自由基水平、保護血管內(nèi)皮細胞、抗動脈粥樣硬化形成、預防心絞痛與心肌梗塞及抗癌[1]，尤以治療冠心病及缺血性腦血管病最為常用[2]。由于Tan-ⅡA為脂溶性成分，無法直接注射給藥，乳劑[3]作為一種優(yōu)良的載體，可包載脂溶性藥物，輕易通過血腦屏障（BBB），達到治療腦部疾病的效果。本研究采用高速剪切法制備初乳，以Ke為考察指標，單因素篩選初乳的制備工藝；采用高壓均質(zhì)機對初乳進行二次乳化，以Ke、平均粒徑、載藥量為考察指標，正交設計優(yōu)化Tan-ⅡA脂微球高壓均質(zhì)的制備工藝。

1 儀器和試藥

1.1 儀器 Agilent 1200高效液相色譜儀（安捷倫科技有限公司）；UV 2100 PC型紫外分光光度計（尤尼科上海儀器有限責任公司）；TG328A十萬分之一電子天平（德國Startorius公司）；Malvern納米粒度儀（英國馬爾文公司）；乳化機（FA25 model上海弗魯克流體機械制造有限公司）；HF6A型多頭磁力加熱攪拌器（常州國華電器有限公司）；高壓均質(zhì)機（加拿大ATS公司）。

1.2 材料 注射用大豆油（LCT鐵嶺北亞藥用油有限公司，批號y11030103-2-01）；注射用中鏈脂肪酸甘油脂（MCT Lipoid，批號940031）；蛋黃卵磷脂（Lipoid E80，批號；20100021）；注射用油酸鈉（Lipoid sodium oleate B，批號204352-1）；注射用Tween-80（上海申宇醫(yī)藥化工有限公司）；注射用甘油（江西益譜生藥業(yè)有限公司，批號20100601）；泊洛沙姆F-68（珠海遠城醫(yī)藥化工公司）；Tan-ⅡA原料（西安昊軒生物有限公司，含量≥98%，批號DST-110105）；……