美國FDA批準多發性骨髓瘤治療藥物Carfilzomib上市
2012-01-24 22:08:03
中國合理用藥探索 2012年10期
◆醫藥快訊◆
美國FDA批準多發性骨髓瘤治療藥物Carfilzomib上市
美國FDA于2012年7月20日批準美國ONYX PHARMS INC公司產品Carfilzomib（商品名：Kyprolis）注射用凍干粉針劑上市，用于多發性骨髓瘤的治療，且患者應接受過至少2種療法（包括硼替佐米和1種免疫調節劑）治療，并確定有疾病進展，或上次治療結束60日內。
蛋白酶體負責細胞內蛋白質內環境穩定，本藥是四肽環氧酮蛋白酶體選擇性抑制藥，可與含有蘇氨酸N端的20S蛋白酶體活性部位不可逆結合，通過抑制蛋白酶體，導致細胞周期停滯和細胞凋亡。體外實驗中，本藥對實體瘤細胞和血液系統腫瘤細胞都有抗惡性細胞增殖和引起細胞凋亡的活性。在動物實驗中，本藥具有抑制血液和組織中的蛋白酶活性，能延緩多發性骨髓瘤、血液和實體瘤模型中的腫瘤生長。
需要特別注意的是，給藥前患者應通過靜脈輸液補充足夠水分以降低腫瘤溶解綜合征（TLS）的風險，并前驅給予地塞米松，以降低輸液反應（一系列系統癥狀，包括發熱、寒戰、關節痛、肌痛、面部潮紅、面部水腫、嘔吐、虛弱、呼吸短促、低血壓、暈厥、胸悶或心絞痛）的發生率和嚴重程度。給藥期間如出現嚴重的血液學、心、肺、肝、腎毒性癥狀，應采取相應措施，暫停給藥，待患者恢復后再重新給藥，并根據患者的耐受情況降低或維持劑量。臨床試驗中常見的不良反應包括疲勞、貧血、惡心、血小板減少、呼吸困難、腹瀉、發熱等。
（來源：http://www.fda.gov）
