胃鏡乳的制備及質量控制

王玲 郭巧玲

(黑龍江省醫院 哈爾濱 150036)

胃鏡乳的制備及質量控制

王玲 郭巧玲

(黑龍江省醫院 哈爾濱 150036)

目的 開發一種具有麻醉、潤滑、消化作用,適用于消化道疾病患者進行內窺鏡檢查用的口服乳劑。方法 由二甲基硅油、阿托品、脫水山梨醇酯-80、甘油等原料制成。擬定處方組成與制備工藝,及建立質量控制標準。結果 所制制劑為乳白色乳濁液,該液稠度適宜、消泡效果顯著,鏡檢視野清晰。采用紫外分光光度法測室地卡因含量。結論 該制劑組方合理,制備工藝簡便可行,質量穩定可控,測試方法準確,穩定性好,臨床應用效果顯著。

胃鏡乳的制備 質量控制

胃窺鏡檢查時,單用1%鹽酸地卡注射液咽喉,效果很不理想,同時受胃中分泌大量黏液泡沫的影響,給檢查帶來許多困難。現研究一種乳蝕液,在消化道內窺鏡檢查時起到麻醉、潤滑、消泡作用,使內窺鏡既可順利通過消化道,又可減輕患者痛苦,提高患者的順應性,觀察視影清晰。經臨床應用,效果滿意。

1 儀器與試藥

VV-2201型紫外分光光度計(日本島津);AG-204電子分析天平(上海-托利多公司);PHS-3C酸度計,鹽酸地卡因(北京市燕京制藥廠,批號:20070405);硫酸阿托品(上海億欣生物科技有限公司),其他輔料均為藥用輔料試劑均為分析純。

2 處方與制備

2.1 處方

鹽酸地卡因10g、二甲基硅油160mL、西黃蓍膠4g、甘油120mL,硫酸阿托品1g,吐溫-80 6mL,尼泊金乙酯0.2g,食用香精適量,蒸餾水加到1000mL。

2.2 制備工藝

取西黃蓍膠于干燥乳缽中,加入吐溫-80和二甲硅油研磨均勻,一次加蒸餾水240mL,迅速沿同一方向研磨成乳白色初乳,另取蒸餾水300mL加熱至70℃左右,加入鹽酸地卡因、硫酸阿托品、甘油、尼泊金乙酯,攪拌均勻使成混懸液。將此混懸液緩緩加入乳白色初乳液中,邊加邊研磨,使成均勻乳濁液,最后加入食用香精,加水至1000mL,充分混勻后進行分裝,每支10mL。密封,貼簽。

3 質量控制

3.1 性狀

本品為乳白色的粘稠度均勻的乳狀液體,流動性好。

3.2 鑒別

取本品適量,放入50mL燒杯中,加蒸餾水20mL,水浴加熱(65℃),攪拌使其溶解。然后冰箱(0～4℃)放置15min,過濾,濾液在水浴上濃縮至2mL,加硝酸3mL,加熱,即顯黃色[1]。

3.3 檢查

按照2005年版的《中國藥典》要求對粘度、裝量、無菌、微生物限度進行檢查,結果均符合規定。

3.4 消泡能力試驗

自制:取洗潔精2mL置50mL量瓶中,加水至滿,強力振搖,使產生大量細密泡沫,取試皿盛上泡沫至滿,均勻平灑該制劑5mL,同時觀察,泡沫在15min內破滅消失。

3.5 含量測試

精密稱取105℃干燥至恒重的鹽酸地卡因對照品,加入(pH=6)的10%磷酸緩沖溶液,并稀釋成濃度為6mg/mL的溶液,以蒸餾水為參比溶液,在200～400nm波長范圍內進行紫外掃描,結果在310nm處有最大吸收,制劑中其他成分對測試無干擾[2]。

3.6 標準曲線的繪制

精密稱取105℃干燥至恒重 的鹽酸地卡因標準品50mg。置250mL容量瓶中,加入pH=6的10%磷酸鹽緩沖溶液并稀釋至刻度,搖勻。精密量取5mL分別置于100mL容量瓶中,用pH=6的10%磷酸鹽緩沖稀釋至刻度,搖勻,以蒸餾水為參比溶液,在310mm波長處測定吸收度A,得回歸方程:A=0.07220+0.0332,r=0.9999(n=6)表明鹽酸地卡因在2.0～12.0ug/mL范圍內線性關系良好。

3.7 精密度實驗

精密鹽酸地卡因標準溶液(精密稱取105℃干燥至恒重的鹽酸地卡因標準品20mg,置于100mL中容量瓶,加水溶解)5mL,置于100mL容量瓶中,加入pH=6的10%磷酸鹽緩沖溶液并稀釋至刻度,定容后搖勻,在310nm波長下測定3次。結果,RSD=1.42%,表明儀器的精密度較好。

3.7 回收率實驗

精密稱取105℃干燥性的鹽酸地卡因對照品適量(約10mg),按處方比例加入空白基質,用pH=6的10%磷酸鹽緩沖溶液稀釋至刻度、搖勻,濾過,棄去初濾液。制成濃度約8.0ug/mL溶液。以下按操作制成參比溶液,于310nm,波長處測定吸收度A,接回歸方程計算含量,平均回收率100.4%。

4 討論

4.1 臨床應用

臨床應用數例,無不良反應。于消化道窺鏡檢查前3～5min,一次給藥10mL,先口含至有麻木感后吞下。臨床應用觀察,結果表明:用本品的患者在胃鏡下經用眼觀察及錄像圖示消泡作用良好,胃鏡下視野清晰,錄像十分清楚,效果堪佳。患者一致反應,該溶液服用方便,麻醉效果良好。

4.3 藥理作用

二甲硅油:消泡,在常規消化道內窺鏡檢查中,泡沫粘液影響視野,影響細微病灶判斷,而硅油具有表面活性作用,能使泡沫液表面張力下降,從而發揮消泡的作用:鹽酸地卡因,起表面麻醉作用,毒性低,起效快。硫酸阿托品解癥,止分泌,可減少胃液分泌;西黃著膠,增加化溶液粘度,起輔助乳化劑作用;吐濕-80乳化劑;甘油,保溫劑;尼泊金乙酯,防腐劑。

[1]中國藥房雜志社.腸鏡潤滑劑的制備及質量控制[J].中國藥房，2010，21（9）：833.

[2]國家藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部).2005年版[M].北京：化學工業出版社，2005：461.

R943

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1674-0742(2011)04(a)-0121-01

2010-12-21