槲皮素酯類衍生物的研究進展

朱 瑋，翟廣玉，樊衛華，段艷丹

（1.鄭州大學 藥學院，河南 鄭州 450001；2.鄭州大學 護理學院，河南 鄭州 450001）

槲皮素酯類衍生物的研究進展

朱 瑋1，翟廣玉2*，樊衛華2，段艷丹2

（1.鄭州大學 藥學院，河南 鄭州 450001；2.鄭州大學 護理學院，河南 鄭州 450001）

槲皮素,屬黃酮醇類化合物，廣泛存在于諸如蔬菜、水果、茶和葡萄酒等很多食物中。它是一種極強的天然抗氧化劑，具有抗血栓、抗炎、抗病毒、抗腫瘤等作用。但是，由于其水溶性差，生物利用度低，限制了它的臨床應用。近年來，國內外合成了一些槲皮素酯類衍生物，不但改善了槲皮素的水溶性，而且還具有明顯的生物活性，如QC12作為一種水溶性抗癌藥已經進入臨床I期研究；四乙酰基槲皮素能抑制一氧化氮合酶的表達，具有一定的抗炎性。就近年來合成的槲皮素酯類衍生物做了簡述。

槲皮素；槲皮素衍生物；進展

前 言

槲皮素（Quercetin）是一種廣泛存在于天然植物中的黃酮醇類化合物。研究表明槲皮素具有抗氧化、抗病毒、抗腫瘤和抗菌等作用[1～3]。但是其水溶性較差，口服后生物利用度很低，限制了它的臨床應用。近年來，以槲皮素為先導化合物，對其進行結構修飾，得到許多具有相關活性的衍生物，改善了槲皮素的溶解性和藥代動力學性質[4]。槲皮素酯就是其中一類重要的衍生物[5～7]。因此，研究此類化合物的合成具有重要意義。

1 國內合成概況

于姝燕等[8]用芐溴選擇性保護槲皮素3,7,4′位羥基，再與叔丁氧基羰基保護的氨基酸在二環己基碳二亞胺和N,N-二甲基氨基吡啶催化下，反應生成酯，用氫化還原脫去芐基后，在鹽酸的作用下脫去叔丁氧基羰基，得到目標產物槲皮素-3-氨基酸酯鹽酸鹽。……